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Droge Allopurinol

Allopurinol ist ein Arthritismittel, das verschrieben wird, um den Harnsäurespiegel im Blut zu senken. Eine Erkrankung, die einen Anstieg der Harnsäure beinhaltet, wird als Hyperurikämie bezeichnet und tritt vor dem Hintergrund einer Stoffwechselstörung auf. In seltenen Fällen ist die Hyperurikämie angeboren.

Die Hauptursache für Hyperurikämie ist der Konsum von fettreichen und kalorienreichen Lebensmitteln sowie das Fasten. Allopurinol hemmt die Säureproduktion durch Unterdrückung des Enzyms Xanthinoxidase, das den Abbau von Hypoxanthin in Xanthin und Harnsäure fördert. Infolge der Einnahme des Arzneimittels nimmt die Rate der Urats im Blut ab und ihre Ablagerung in den Nieren und den Gelenkgeweben wird verhindert.

Allopurinol ist ein Handelsname und ein internationaler Name, der von der Weltgesundheitsorganisation (WHO) einer Droge zugewiesen wird. Der internationale, nicht geschützte Name (INN) ist kein geistiges Eigentum von jedermann und kann von jedem Arzneimittelhersteller verwendet werden.

Pharmakologische Gruppe

Allopurinol ist ein Medikament, das den Stoffwechsel von Harnsäure im Körper beeinflusst, einen Inhibitor der Xanthinoxidase.

Zusammensetzung

Allopurinol-Tabletten sind in Dosierungen von 100 mg und 300 mg erhältlich. Der Hauptwirkstoff ist Allopurinol. Zusätzliche Bestandteile: Laktosemonohydrat (Milchzucker), mikrokristalline Cellulose, Maisstärke (Priogel), Hypromellose und Magnesiumstearat.

Das Medikament wird in Blisterpackungen und dunklen Glasflaschen in einem Karton aus Apotheken abgegeben. Blister enthalten 10 Tabletten, in einer Flasche können 30 oder 50 Tabletten enthalten sein.

Indikationen zur Verwendung

Das Medikament wird zur Behandlung und Vorbeugung von mit Hyperurikämie einhergehenden Erkrankungen eingesetzt. Dazu gehören:

  • Gicht;
  • Urolithiasis;
  • Hämatoblastose - Leukämie, myeloische Leukämie, Lymphosarkom usw.;
  • Harn-Nephropathie vor dem Hintergrund des Nierenversagens;
  • ausgedehnte traumatische Verletzungen;
  • Psoriasis;
  • Lesch-Neykhan-Syndrom.

Allopurinol wird auch in der komplexen antirheumatischen und antitumoralen Behandlung eingesetzt. Hyperurikämie wird häufig bei massiver Hormontherapie beobachtet, die zu einem erhöhten Zerfall von Nukleoproteinen führt.

Gebrauchsanweisung Allopurinol

Das Dosierungsschema und das Verabreichungsschema werden individuell ausgewählt, die Behandlung wird mit der obligatorischen Kontrolle des Uratspiegels in Blut- und Urintests durchgeführt. Die empfohlene Tagesdosis für Erwachsene liegt zwischen 100 und 900 mg und wird je nach Schweregrad und Art der Erkrankung verordnet.

Mit Gicht wird Allopurinol eine Tablette von 100 mg pro Tag getrunken, wobei die Dosis schrittweise erhöht wird. Die Dosierung wird einmal wöchentlich oder seltener um 100 mg erhöht. Normalerweise genügen 200-600 mg pro Tag, aber bei einer Verschlimmerung der Gicht kann die Dosis auf 800 mg erhöht werden.

Wenn mehr als 300 mg pro Tag verschrieben werden, wird das Medikament zweimal täglich eingenommen - morgens und abends. Die Höchstdosis kann in regelmäßigen Zeitabständen in 3-4 Dosen aufgeteilt werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und chronischer Niereninsuffizienz wird die Dosis unmittelbar nach dem Anhalten eines Gichtanfalls allmählich reduziert. Die Dosis wird jeden Tag oder jeden zweiten Tag um 100 mg reduziert. Bei der Hämodialyse wird die Dosis nach jedem Eingriff um 300 bis 400 mg reduziert. Eine wichtige Voraussetzung ist eine schrittweise und schrittweise Dosisreduzierung, die eine längere und stabilere Remission ermöglicht.

Allopurinol für Gicht wird für 1-3 Jahre empfohlen. Der Harnsäurespiegel im Blut ist nur sechs Monate nach Beginn des Arzneimittels normalisiert, die dauerhafte Wirkung kann nach einem Jahr der Behandlung erwartet werden. Bei zufriedenstellenden Blutzuckerindizes und dem Fehlen charakteristischer Symptome in der Kurstherapie werden Pausen eingelegt.

Wenn Sie Allopurinol ständig einnehmen, liegen die Vorteile auf der Hand: Die Häufigkeit von Gichtanfällen verringert sich um mindestens 40%. Bei regelmäßiger Anwendung des Arzneimittels gemäß dem Schema werden außerdem Gichtendrüsen (tophi) absorbiert. Ein vorzeitiger Abzug des Arzneimittels kann nach 2-3 Wochen zu einer Verschlimmerung führen.

Gicht betrifft am häufigsten Männer, da der Gehalt an Harnsäure im Blut fast doppelt so hoch ist wie bei Frauen. Lebensmittelpräferenzen sind auch ein Risikofaktor - Männer konsumieren Fleisch, geräuchertes Fleisch und Alkohol häufiger und in großen Mengen.

Es ist zu beachten, dass die Wirksamkeit der Behandlung stark von der Ernährung abhängt. Wenn Gicht notwendig ist, um richtig zu essen, werden Purin-haltige Nahrungsmittel aus der Ernährung entfernt. Der Purinmeister ist schwarzer Tee, Kakao und Kaffee stehen an zweiter und dritter Stelle.

Die Wirkung des Medikaments hängt davon ab, wann es eingenommen wird: vor oder nach den Mahlzeiten. Es wird empfohlen, Allopurinol streng nach einer Mahlzeit zu trinken, wobei eine Pille mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit eingenommen wird. Wenn hohe Dosen erhalten werden, kann dies zu Beschwerden und Schmerzen im Unterleib führen. In diesem Fall sollte die Dosis in mehrere Stufen unterteilt werden.

Verwenden Sie bei Kindern

Allopurinol kann Kindern ab drei Jahren mit erblichen Stoffwechselstörungen (Lesch-Nihena-Syndrom) und im Rahmen einer komplexen Behandlung von Leukämie verabreicht werden. Was hilft Allopurinol in diesem Fall? Während der Behandlung mit Krebsmedikamenten kann eine sekundäre Hyperurikämie auftreten, die sich in schweren Symptomen äußert - Muskel- und Gelenkschmerzen, häufiges Wasserlassen nachts usw.

Die Dosierung wird nach Körpergewicht berechnet und jedem Patienten individuell zugeordnet. Die empfohlene Tagesdosis für Kinder von 3 bis 10 Jahren beträgt 5-10 mg / kg, von 10 bis 15 Jahre - 10-20 mg / kg. Die maximale Tagesdosis beträgt 400 mg.

Wirkmechanismus

Allopurinol ist ein strukturelles Analogon von Hypoxanthin, einem im menschlichen Körper vorhandenen natürlichen Purin. Sein aktiver Metabolit ist Oxypurinol, der die Synthese von Xanthinoxidase unterdrückt.

Xanthinoxidase ist ein Enzymkatalysator von Hypoxanthin zu Xanthin, das dann in Harnsäure umgewandelt wird. Xanthinoxidase kommt in der Milch, Leber und Milz von Säugetieren vor.

Nach der Einnahme von Allopurinol nimmt die Aktivität der Xanthinoxidase ab, und die Uratkonzentration im Blut und im Urin wird dadurch deutlich geringer. Dies verhindert die Ansammlung von Salz im Gewebe oder löst vorhandene auf.

Bei einigen Patienten, die an Hyperurikämie leiden und Allopurinol einnehmen, geht eine signifikante Menge von Xanthin und Hypoxanthin auf Purinbasen zurück. Als Ergebnis wird die Produktion neuer Purine inhibiert, da die Aktivität des HGFT-Enzyms Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase abnimmt. Es sei darauf hingewiesen, dass der erbliche Defekt dieses Enzyms die Entwicklung des Lesch-Nihena-Syndroms verursacht - eine Zunahme der Harnsäuresynthese bei Kindern.

Bei sehr hohem Harnsäuregehalt werden maximale Dosen von Allopurinol verordnet, aus denen Xanthin in Geweben abgelagert werden kann. Um dies zu verhindern, wird empfohlen, mehr sauberes Wasser ohne Kohlensäure zu trinken.

Entfernung

Nach der Einnahme von Allopurinol-Tabletten wird die maximale Plasmakonzentration innerhalb von eineinhalb Stunden erreicht. Das Medikament wird schnell und fast vollständig (bis zu 90%) aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Aufnahme von Wirkstoffen erfolgt hauptsächlich im Zwölffingerdarm und Dünndarm.

Etwa 20% der Droge werden durch den Darm ausgeschieden, die restlichen 10% - durch die Nieren. Die Halbwertszeit reicht von ein bis zwei Stunden, da Allopurinol schnell zu Oxypurinol wird und durch glomeruläre Filtration aktiv über das Harnsystem ausgeschieden wird.

Die Zeit der Oxypurinol-Ausscheidung ist durch große Variabilität gekennzeichnet und kann zwischen 18 und 45 Stunden und in manchen Fällen bis zu 70 Stunden betragen. Der Wirkstoff wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Halbwertzeit von Oxipurinol signifikant erhöht.

Die Bioverfügbarkeit von 300 mg Allopurinol beträgt 90%, wobei bei einer Dosis von 100 mg etwa 70% der therapeutischen Substanz absorbiert werden.

Nebenwirkungen

Allopurinol verursacht selten Nebenwirkungen. Die am häufigsten beobachtete Entwicklung von Gichtanfällen. Das Auftreten unerwünschter Symptome hängt von der Dosierung und Kombination von Allopurinol mit anderen Arzneimitteln ab. Während der Behandlung können auftreten:

  • auf der Seite des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Stuhlgang (hauptsächlich bei der Einnahme von Tabletten auf nüchternen Magen vor dem Essen);
  • auf der Hautpartie: Hautausschlag, Erythem;
  • auf Seiten des Kreislaufsystems: Agranulozytose, Thrombozytopenie, Leukozytose, Granulozytose, aplastische Anämie, Leukopenie, Eosinophilie, Erythrozytenaplasie;
  • auf Seiten des Stoffwechsels: Diabetes, Hyperlipidämie;
  • des Nervensystems: Lethargie, Depressionen, Kopfschmerzen, Neuropathien, Geschmacksstörungen, Störungen der taktilen Empfindlichkeit und motorischer Aktivität (mangelnde Koordination der Muskelbewegungen), Koma;
  • von Herz und Blutgefäßen: Bradykardie, Angina pectoris, arterieller Hypertonie;
  • der Sehorgane: Netzhautdystrophie, Katarakte, verminderte Sehschärfe;
  • der Leber- und Gallenwege: erhöhte Transaminasen und alkalische Phosphatase im Blut, Hepatitis, Lebernekrose;
  • des Urogenitalsystems: Nierenversagen, Urämie, Blut im Urin, Bildung von Nierensteinen, Gynäkomastie, Impotenz und Unfruchtbarkeit bei Männern.

In der Anmerkung zum Wirkstoff Allopurinol wird angezeigt, dass bei einer individuellen Unverträglichkeit schwere Lebererkrankungen auftreten können, einschließlich des Syndroms des Verschwindens der Gallengänge. In seltenen Fällen können Lymphknoten, Milz und Leber, Gelenkschmerzen und das Auftreten einer Pseudolymphe zunehmen. Solche Symptome erfordern ein sofortiges Absetzen der Medikation.

Gegenanzeigen

Allopurinol wird in folgenden Fällen nicht angewendet:

  • unzureichende Leber- oder Nierenfunktion in der azotemischen Phase;
  • Pigmentzirrhose;
  • Hyperurikämie ohne klinische Manifestationen;
  • akuter Gichtanfall;
  • Laktasemangel, Laktoseintoleranz;
  • Verletzung der Absorption von Monosacchariden im Verdauungstrakt;
  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • Alter bis zu 3 Jahre.

Das Medikament wird bei Nieren- und chronischer Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus, arterieller Hypertonie, Leberversagen, Hypothyreose sowie bei älteren Patienten mit Vorsicht verschrieben. Menschen, die ACE-Hemmer und Diuretika einnehmen, benötigen eine besondere medizinische Kontrolle. Allopurinol wird Kindern unter 15 Jahren streng nach Indikation in der komplexen Therapie der akuten Leukämie und enzymatischen Erkrankungen verschrieben.

Medikamentenkompatibilität

Mit der gleichzeitigen Anwendung von Allopurinol werden die Wirkung von Cumarin-Antikoagulanzien, Vidarabin (Antivirusmedikament) und hypoglykämischen Mitteln verstärkt. Die kombinierte Anwendung von Glukose-senkenden Medikamenten und Allopurinol kann zu einem starken Abfall des Blutzuckerspiegels führen.

Die kombinierte Anwendung anderer uricosuric Arzneimittel und Salicylate in hohen Dosierungen verringert die therapeutische Wirkung von Allopurinol.

Allopurinol ist bedingt mit Zytostatika kompatibel, da diese häufiger Myelosuppressionen auslösen können. Um das Risiko einer Myelotoxizität zu minimieren, sollten die Blutwerte des Patienten systematisch überwacht werden.

Die Aufnahme von Cyclosporin erhöht die Belastung der Nieren aufgrund der Nephrotoxizität signifikant.

Die kombinierte Anwendung von Allopurinol- und Penicillin-Antibiotika löst häufig allergische Reaktionen aus. Wenn eine antibakterielle Therapie erforderlich ist, wird empfohlen, Penicillin und seine Derivate durch andere Arzneimittel zu ersetzen.

Bei der Verschreibung von Immunsuppressiva (Azathioprin, Mercaptopurin) sollte die Dosierung um 50-70% reduziert werden. Da Allopurinol Xanthioxidase hemmt, verlangsamt sich der Abbau und die Ausscheidung dieser Wirkstoffe, was zu erhöhten toxischen Wirkungen führt.

Das Antidiabetikum Chlorpropamid kann mit Allopurinol um den Primat der Niereneliminierung konkurrieren. Im Falle einer Nierenfunktionsstörung kann sich die Dauer der Hypoglykämie verlängern, was eine obligatorische Dosisanpassung erforderlich macht.

Antazida sollten frühestens 3 Stunden nach der Einnahme von Allopurinol eingenommen werden.

Allopurinol und Alkohol

Alkoholkonsum während der Behandlung mit Allopurinol ist nicht erlaubt, da das Risiko von Nebenwirkungen und die Verschlimmerung der klinischen Symptome erheblich steigt. Dies gilt für Getränke jeder Stärke, und sogar eine getrunkene Dosis (ein Glas Wodka oder ein Glas Bier) kann zu unerwünschten Folgen führen.

Allopurinol und Alkohol sind absolut unvereinbar, da Ethanol die Bildung von Harnsäure im Gewebe hervorruft und seine Ausscheidung durch die Nieren verlangsamt. Dies führt fast zwangsläufig zur Ablagerung von Urats und zur Verstärkung der Symptome.

Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und Mechanismen
Allopurinol kann die Konzentrationsfähigkeit und die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen verringern.

Verkaufsbedingungen und Haltbarkeit

Das Medikament ist auf Rezept erhältlich. Allopurinol ist 5 Jahre gültig.

Allopurinol - Gebrauchsanweisung

Bei der Behandlung der chronischen Nephropathie wird Allopurinol im Urogenitalsystem verschrieben - Anweisungen zur Anwendung des Medikaments zeigen seine Wirkung auf die Harnsäuresynthese an. Aufgrund der Wirkstoffzusammensetzung wirkt der Wirkstoff wirksam, wird von einem Arzt verschrieben, um Probleme beim Wasserlassen zu beseitigen. Lesen Sie seine Gebrauchsanweisung.

Allopurinol-Tabletten

Pharmakologische Einstufung bezieht sich auf das Medikament Allopurinol auf hypouricemic und protivogudricheskim Drogen, die auf die Funktion und Funktion des Urogenitalsystems wirken. Die Wirkung des Medikaments basiert auf dem Wirkstoff Allopurinol. Es löst Uratverbindungen im Urin auf und erlaubt keine Bildung von Steinen in Gewebe und Nieren.

Zusammensetzung

Das Medikament ist in Form von runden Tabletten von weißer Farbe mit einer flachen Oberfläche, einer Facette und einem Risiko erhältlich. Ihre Zusammensetzung ist in der Tabelle angegeben:

Die Konzentration von Allopurinol in mg pro 1 Stck.

Mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Magnesiumstearat, Laktose, Hypromellose

10 Stück im Blister, 30 oder 50 Stück im Karton

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Allopurinol bezieht sich auf Mittel, die die Synthese von Harnsäure verletzen. Diese Substanz ist ein strukturelles Analogon von Hypoxanthin und hemmt das Enzym Xanthinoxidase, das am Metabolismus von Hypoxanthin zu Xanthin und Xanthin zu Harnsäure beteiligt ist. Dadurch wird eine Abnahme der Konzentration der Harnsäure und ihrer Salze im Urin und anderen Körperflüssigkeiten verursacht. Gleichzeitig lösen sich die bereits vorhandenen Uratablagerungen auf, sie bilden sich nicht in Gewebe und Nieren. Die Einnahme von Allopurinol erhöht die Sekretion von Hypoxanthin und die Eliminierung von Xanthinen im Urin.

Einmal drinnen, werden Tabletten zu 90% aus dem Magen aufgenommen. Der Metabolismus erfolgt unter Bildung von Alloxanthin. Die maximale Konzentration im Blut des Wirkstoffs erreicht nach 1,5 Stunden Alloxanthin - nach 4,5 Stunden. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 1-2 Stunden, die Metaboliten 15 Stunden. 20% der Dosis werden vom Darm ausgeschieden, die restlichen 80% werden von den Nieren mit Urin ausgeschieden.

Indikationen zur Verwendung

Die Gebrauchsanweisung weist auf das Vorhandensein der folgenden Indikationen hin, für die Allopurinol Patienten verabreicht werden kann:

  • Behandlung und Vorbeugung von Hyperurikämie;
  • eine Kombination von Hyperurikämie mit Nephrolithiasis, Nierenversagen, Uratnephropathie;
  • Rückfall gemischter Calciumoxalat-Nierensteine ​​auf dem Hintergrund einer Hyperurikurie;
  • erhöhte Uratbildung bei Verletzung der Funktion von Enzymen;
  • Vorbeugung von Gicht, akute Nephropathie mit Zytostatika und Bestrahlung von Tumoren, Leukämien, komplettes therapeutisches Fasten.

Wie ist Allopurinol einzunehmen?

Die Dosierung der Tabletten wird gemäß den Anweisungen individuell festgelegt. Ärzte überwachen die Konzentration von Harnsäure und Harnsäure im Blut und im Urin. Erwachsene erhalten 100-900 mg / Tag, geteilt durch 2 bis 4-mal. Tabletten müssen nach einer Mahlzeit trinken. Kinder unter 15 Jahren erhalten 10–20 mg / kg / Tag oder 100–400 mg / Tag. Die maximale tägliche Dosis von Allopurinol bei Verletzungen der renalen Clearance beträgt 100 mg / Tag. Die Erhöhung der Dosierung wird vom Arzt verschrieben, während eine hohe Konzentration von Uraten im Blut und im Urin erhalten bleibt.

Besondere Anweisungen

Der Abschnitt der speziellen Anweisungen in der Gebrauchsanweisung sollte für alle Patienten, die Allopurinol einnehmen, besonders sorgfältig untersucht werden:

  • Der Zweck des Arzneimittels wird unter Verletzung der Funktionen der Nieren, Nieren, Hypothyreose mit Vorsicht hergestellt. In der Anfangsphase der Behandlung mit Allopurinol werden die Indikatoren für die Leberaktivität bewertet.
  • Patienten sollten während der Medikation mindestens 2 Liter Wasser pro Tag unter der Kontrolle der täglichen Diurese verbrauchen.
  • Zu Beginn der Therapie kann es zu einer Verschlimmerung der Gicht kommen, zu deren Vorbeugung nicht-steroidale Entzündungshemmer oder Colchicin verwendet werden
  • Bei einer adäquaten Behandlung mit Allopurinol ist es möglich, dass sich große Uratsteine ​​im Nierenbecken lösen und in den Harnleiter gelangen können.
  • asymptomatische Hyperurikämie ist nicht indiziert;
  • bei Kindern ist die Medikation bei malignen Erkrankungen, Leukämie und Lesch-Nihena-Syndrom angezeigt;
  • Bei Patienten, die an Tumorerkrankungen leiden, wird das Mittel vor Beginn der Behandlung mit Zytostatika angewendet, um das Risiko von Xanthin-Ablagerungen im Harntrakt zu reduzieren. Es werden Maßnahmen ergriffen, um Diuretika und alkalische Harnreaktionen zu unterstützen.
  • Das Medikament beeinflusst die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen, so dass das Führen von Fahrzeugen und die Steuerung der Mechanismen während der Gichtbehandlung verboten sind.

Allopurinol und Alkohol

Gemäß den Anweisungen für die Anwendung von Allopurinol sind während der gesamten medikamentösen Therapie Alkohol und alkoholhaltige Getränke verboten. Die Kombination von Ethanol und dem Wirkstoff des Arzneimittels führt zu toxischen Vergiftungen, schädlichen Auswirkungen auf Leber und Nieren, einem erhöhten Risiko einer Überdosierung von Arzneimitteln und dem Auftreten negativer Reaktionen.

Wechselwirkungen mit Drogen

Die Gebrauchsanweisung von Allopurinol sagt über die Wechselwirkungen von Medikamenten mit anderen Medikamenten:

  • verstärkt die Wirkung von Dosen von Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ, Arabinosid-Adenin und hypoglykämischen Mitteln;
  • in Kombination mit Zytostatika verstärkt die myelotoxische Wirkung;
  • Urikosurika und hohe Dosen von Salicylaten verringern die Wirksamkeit des Arzneimittels;
  • bewirkt eine Zunahme der Akkumulation von Azathioprin, Mercaptopurin.

Nebenwirkungen und Überdosierung

Die Anweisungen weisen auf die folgenden möglichen Nebenwirkungen bei der Anwendung von Allopurinol hin:

  • arterieller Hypertonie, Bradykardie;
  • Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Hepatitis, Stomatitis;
  • Schwäche, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit;
  • Depression, Koma, Krämpfe, verschwommenes Sehen oder Geschmack;
  • Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie;
  • Nephritis, Ödem, Urämie, Hämaturie;
  • Unfruchtbarkeit, Impotenz, Gynäkomastie (Brustvergrößerung), Diabetes;
  • allergische Reaktionen, Hautausschlag, Hyperämie, Juckreiz, Arthralgie, Fieber, Fieber;
  • Furunkulose, Alopezie, Hypopigmentierung der Haare.

Eine Überdosis-Dosis von 20 g bei Patienten mit möglicher Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Schwindel. Bei langfristiger Verabreichung von 200-400 mg pro Tag wird eine schwere Vergiftung beobachtet - Hautreaktionen, Hepatitis, Fieber, Verschlimmerung des Nierenversagens. Die Behandlung wird durchgeführt, wenn die Symptome auftreten, die Ärzte zeigen eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr, um die Diurese zu unterstützen. Bei Bedarf wird Hämodialyse verschrieben, es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Gegenanzeigen

Die Verwendung von Allopurinol gemäß diesen Anweisungen ist bei folgenden Kontraindikationen für Patienten verboten:

  • schwere Erkrankungen der Leber, der Nieren, ihres Versagens;
  • Schwangerschaft, Stillzeit;
  • Überempfindlichkeit gegen die zusammengesetzten Bestandteile des Arzneimittels;
  • akute Gichtanfälle;
  • Alter der Kinder.

Verkaufs- und Lagerungsbedingungen

Die Haltbarkeit der Droge beträgt fünf Jahre. Das Medikament wird bei einer Temperatur von bis zu 25 Grad außerhalb der Reichweite von Licht gelagert, Kinder. Das Medikament wird auf Rezept aus Apotheken entlassen.

Allopurinol-Arzneimittel: Anweisungen

Ohne die Beteiligung von Nukleinsäuren (DNA und RNA) ist das Leben unmöglich. Diese komplexen Moleküle bestehen aus stickstoffhaltigen Basen, von denen die Hälfte von Purinderivaten (Purinbasen) abgeleitet sind.

Nach einer eigenen Aufarbeitung zerfallen diese Substanzen in einer Reihe aufeinanderfolgender Stufen in schwer lösliche Harnsäure. Eine Störung des Stoffwechsels und der Ausscheidung führt zu einem Anstieg des Harnsäurespiegels im Blut (Hyperurikämie). Allopurinol hilft dem Purinstoffwechsel, wieder normal zu werden.

Wirkstoff

Zur Bezeichnung des Wirkstoffs werden viele Synonyme erfunden. Eine der von Chemikern üblichen Formulierungen sieht wie folgt aus: 4-Hydroxypyrazolo [3,4-d] pyrimidin.

Optisch ist eine chemisch reine Substanz ein weißes Pulver oder eine cremefarbene Farbe. Es ist schwer löslich in Alkohol und Wasser.

Wirkmechanismus

Im Körper aller Säugetiere (einschließlich des Menschen) werden Purinbasen in das Endprodukt umgewandelt: Harnsäure, die in Körperflüssigkeiten schlecht löslich ist. Das Enzym Xanthinoxidase ist für den Transformationsprozess verantwortlich. Die Kette der Transformationen sieht folgendermaßen aus:

  1. Nukleinsäure (DNA, RNA).
  2. Oligonukleotide (Nukleinsäurefragmente).
  3. Stickstoffhaltige Basen (Komponenten von Oligonukleotiden).
  4. Purine
  5. Hypoxanthin
  6. Xanthin
  7. Harnsäure

Xanthinoxidase ist direkt an der Umwandlung von Hypoxanthin in Xanthin und an Harnsäure beteiligt. Allopurinol ist aufgrund seiner chemischen Eigenschaften dem Hypoxanthin ähnlich. Aus diesem Grund "nimmt" es den Großteil der Xanthinoxidase auf sich, was für die aktive Synthese von Harnsäure nicht ausreicht.

Es wird angenommen, dass auf diese Weise eine der am meisten nachgefragten therapeutischen Wirkungen erzielt wird - eine Abnahme des Harnsäurespiegels im Blut. Stattdessen kommt es zu einem Anstieg des Gehalts an Hypoxanthin und Xanthin, die eine Größenordnung besser gelöst und erfolgreich von den Nieren ausgeschieden werden.

Dieser Effekt ist jedoch von kurzer Dauer: Das durch Allopurinol inhibierte Enzym wird im Durchschnitt nach 300 Minuten reaktiviert.

Dosierungsform

Sie allein - Tabletten, die entweder 100 oder 300 mg des Wirkstoffs enthalten. Die Herstellung eines Arzneimittels in einer löslichen Form für die Injektion verhindert, dass Allopurinol in Wasser schlecht löslich ist und wasserlösliche Verbindungen nicht die notwendigen therapeutischen Wirkungen haben.

Dies bedeutet jedoch nichts: Alles, was durch den Magen-Darm-Trakt (oral) in den Körper gelangt, gelangt sofort in die Leber. In diesem Organ wirkt nämlich das Xanthinoxidase-Ziel.

Biotransformation

Der Indikator für die Resorbierbarkeit des Medikaments im Magen-Darm-Trakt beträgt etwa 90%, was ein sehr guter Indikator ist. In den Leberzellen wird Allopurinol zu seinen Metaboliten:

  • Alloxanthin oder Oxypurinol.
  • Allopurinol-Ribosid.
  • Oxypurinol-7ribosid.

Der aktivste Metabolit - Alloxanthin - hat im Vergleich zu Xanthinoxidase eine etwas geringere Aktivität.

Die Umwandlung von Allopurinol in Oxypurinol dauert etwa 1,5 bis 2 Stunden. Daher können wir mit Sicherheit sagen, dass Oxypurinol die erwarteten therapeutischen Wirkungen liefert.

Pharmakokinetik

Wenn 30 - 60 Minuten nach der oralen Verabreichung reines Allopurinol im Blut bestimmt wird, können nach 6 Stunden nur noch Spuren davon gefunden werden. Oxypurinol erreicht nach 3-5 Stunden seine maximale Konzentration, sein Blutspiegel fällt viel langsamer ab.

Beide Substanzen werden auf folgende Weise aus dem Körper ausgeschieden:

  1. Mit Urin. Wie alle im Blut gelösten Substanzen hat der renale Ausscheidungsweg Priorität.
  2. Mit Kot Auf diese Weise verlässt der Körper keinen Teil und eine geringe Menge, die von den Leberzellen in die Galle gelangt.
  3. Mit geht dann die minimale Menge an Allopurinol und Oxypurinol. Diese Art der Ableitung des praktischen Wertes hat keine.

Eine längere Zeit der Ausscheidung von Oxypurinol erklärt sich dadurch, dass diese Substanz in den Nierentubuli aktiv resorbiert wird und in den Blutkreislauf zurückkehrt.

Indikationen zur Verwendung

Auf den ersten Blick ist der Grund für die Ernennung von Allopurinol offensichtlich - Gicht. In der Tat geht diese Krankheit mit einem Anstieg des Harnsäurespiegels im Blut (Hyperurikämie) einher. In diesem Fall sind auf der Xanthinoxidase-Seite 4 abnormale Mechanismen möglich:

  1. Erhöhen Sie die Enzymaktivität.
  2. Verlust der Xanthinoxidase-Empfindlichkeit gegenüber Kontrollsystemen und Hemmung der Aktivität.
  3. Erhöhung der Affinität des Enzyms zum Strukturanalogon, das nicht für den Abbau von Purinen, sondern für die Synthese neuer Nukleotide verantwortlich ist.
  4. Verlust der Empfindlichkeit des Enzyms gegenüber den Produkten seiner Arbeit, deren Erhöhung an sich seine Aktivität verlangsamen sollte.

Das Ersetzen von Xanthin, Allopurinol und seinen Metaboliten kann die "Leistung" der Xanthinoxidase und die Menge an produzierter Harnsäure verringern.

Die tatsächliche Liste der Krankheiten und Zustände, bei denen Hyperurikämie möglicherweise korrigiert werden muss, ist jedoch nicht auf eine Gicht beschränkt. Eine Musterliste mit Angaben umfasst:

  • Neigung zur Bildung von Uratsteinen und deren Ablagerung in den Nieren und den unteren Teilen des Harnsystems (Harnleiter, Blase).
  • Massive Isolierung und Anhäufung von Harnsäurekristallen in den Organen des Harnsystems. Die akute Harn-Nephropathie ist eine schwere Erkrankung, die zu Harnverhalt und Nierenversagen führen kann.
  • Tumoren mit hoher Aktivität und Therapieempfindlichkeit.
  • Anomalien von Enzymsystemen (Lesch-Nyhan-Syndrom, Glykogenose usw.).
  • Option Urolithiasis, wenn Steine ​​aufgrund des Versagens eines anderen Enzyms - Adenin-Phosphoribosyltransferase - gebildet werden.

Idiopathische Gicht

Die häufigste Pathologie, bei der Allopurinol erforderlich ist. Es ist wichtig zu wissen, dass Sie in der akuten Phase vor dem Hintergrund eines aktiven Gelenkangriffs keine hypouricämischen Medikamente verwenden sollten: In diesem Moment geht eine große Menge Harnsäure in die Gelenke über und ihr Gehalt im Blut wird leicht überschritten.

In der Phase der Abschwächung des Anfalls ist es notwendig, den Harnsäurespiegel im Blut und im Urin zu untersuchen. Wenn die Korrektur der Diät die tägliche Ausscheidung von Harnsäure im Urin nicht unter 1100 mg verringert und es auch hohe Harnsäurespiegel im Blut gibt, sollten Sie Allopurinol einnehmen.

Andere Indikationen für Gicht sind:

  1. Häufige (vierteljährliche) Anfälle oder Übergang der Gichtarthritis in die chronische Phase.
  2. Das Auftreten von Tophi (Knoten mit Harnsäurekristallen) in Weichteilen und Knorpel.
  3. Der Verlauf der Gicht mit begleitendem chronischem Nierenversagen.

Die Gebrauchsanweisung weist nicht immer darauf hin, dass Allopurinol bis zu den ersten beiden Symptomen nicht eingenommen werden muss. Daher sollte die Behandlung immer mit Ihrem Arzt abgestimmt werden.

Die Therapie sollte mit kleinen Dosen und unter regelmäßiger Kontrolle des Harnsäurespiegels im Blut beginnen.

Es wird empfohlen, mit 50 mg / Tag zu beginnen. Bei Erwachsenen mit einer großen Anzahl von Hyperurikämie können Sie sofort 100 mg einmal täglich nach den Mahlzeiten auftragen.

Wofür - zur Verringerung der Wahrscheinlichkeit von dyspeptischen Erkrankungen, die auftreten können, wenn Sie mit der Einnahme von Allopurinol-Tabletten beginnen? Anschließend geht die Störung meistens vorüber.

Bei Gicht ist eine längere Verabreichung erforderlich. Je nach Schweregrad der Gicht und Hyperurikämie gelten folgende Dosierungsempfehlungen:

  1. Leichte Krankheit - 100-200 mg pro Tag.
  2. Der mittlere Schweregrad beträgt 300–600 mg.
  3. Schwere Gicht mit hohem Harnsäurespiegel im Blut und ausgeschiedenem Urin - 700–900 mg pro Tag.

Zur Vorbeugung von Gichtanfällen reichen in der Regel 50 bis 100 mg täglich. Wenn Sie pro Kilogramm Körpergewicht zählen, beträgt die Dosierung 2 bis 10 mg / kg / Tag.

Das Kriterium für eine richtig ausgewählte Dosis ist die Verringerung der Hyperurikämie um 10% pro Monat.

Darüber hinaus können Sie die Dosierung des Arzneimittels reduzieren, wenn Sie einer Diät folgen und die Einnahme von Alkohol ablehnen.

Tumorprozesse

Aktive Tumoren (hämatopoetisches System) und ihre Behandlung gehen häufig mit einem Anstieg des Purinstoffwechsels einher. Bei der Hämoblastose ist die Aktivität der Synthese neuer Zellen und des Abbaus von Unreife sehr hoch. Plus, diese Prozesse sind ziemlich empfindlich gegen Chemotherapie und Strahlentherapie.

Die Behandlung entwickelt häufig einen Zustand, der als Tumorlyse-Syndrom (SLO) bezeichnet wird. Ihre Entwicklung ist indiziert, wenn die Indikatoren einer Hyperurikämie 476 µmol / l übersteigen oder 25% des ursprünglichen Harnsäurespiegels übersteigen.

Das Risiko solcher Komplikationen ist hoch, wenn:

  • Akute lymphatische Leukämie.
  • Akute myeloische Leukämie.
  • Chronische myeloische Leukämie.
  • Hodgkin-Lymphom.
  • Multiples Myelom

Durch die prophylaktische Verabreichung von Allopurinol wird das SLO-Risiko minimiert und die Entwicklung einer akuten Harnsäure-Nephropathie verhindert.

Die verwendete Dosis wird vom Arzt bestimmt. Die Standarddosierung basiert auf der Körpermassenfläche. Die Tagesdosis reicht von 200 bis 600 (sehr selten - 800 mg). Es wird tagsüber alle drei Stunden in drei gleiche Dosen aufgeteilt. Die renale Ausscheidungsfunktion erfordert eine besondere Kontrolle: Bei Nierenversagen wird die Dosis um 50% oder mehr reduziert.

Die Rezeption sollte 1-2 Tage vor Beginn einer Krebstherapie beginnen und 3-7 Tage dauern. Das Abbruchkriterium sind normale Indikatoren für Harnsäure im Blut.

Erbliche Fermentopathien

Dazu gehören das Lesch-Nyhan-Syndrom und andere Abnormalitäten von am Purinstoffwechsel beteiligten Enzymsystemen. Bei solchen Erkrankungen ist eine lange Behandlung erforderlich, deren Basis Allopurinol wird. Die Dosis wird individuell ausgewählt.

Wenn es möglich ist, die prophylaktische Dosierung von 50 mg pro Tag zu begrenzen, sollte eine 100-mg-Tablette in zwei Hälften geteilt werden, die entlang der Querinzision brechen.

Nebenwirkungen

Dieser Begriff wird jetzt bevorzugt, um sich auf Nebenwirkungen zu beziehen. Wie bei anderen Medikamenten ist dieser Abschnitt der Anweisungen für die Anwendung von Allopurinol recht umfangreich:

Frequenz

(weniger als 1 Fall pro 10.000 Patienten)

Abnahme der Anzahl der Blutzellen.

Extrem schwere Allergien (Anaphylaxie).

Angioblastische Lymphadenopathie (ist vollständig reversibel und verschwindet nach dem Stoppen von Allopurinol).

Erhöhter Blutzucker und Lipide.

Koma, Lähmung, Benommenheit, Geschmacks- und Gleichgewichtsstörungen.

Angina (myokardiale Ischämie), verlangsamende Herzfrequenz (Bradykardie).

Erhöhter Blutdruck

Erbrechen, Bauchschmerzen.

Verfärbung und Verlust der Haare.

Hormonelle Störungen: Gynäkomastie, Impotenz

Muskelschmerzen (Myalgie).

Das Auftreten von Blut im Urin.

Selten (von ≥1 / 10 000 bis

Schweregrad und Häufigkeit der Nebenwirkungen werden durch eine gleichzeitige Anomalie der Nieren und / oder der Leber verstärkt.

In den meisten Fällen müssen Hautreaktionen auftreten.

Gegenanzeigen

Allopurinol bezieht sich auf schwach toxische Arzneimittel mit einem großen therapeutischen Bereich (Dosisbereich von therapeutisch bis toxisch). Daher ist es oft nicht notwendig, die Annahme zu verweigern:

  • Individuelle Intoleranz Der Körper kann weder das Medikament selbst noch eine der zusätzlichen Komponenten einnehmen. Im zweiten Fall ist es sinnvoll, ein Arzneimittel eines anderen Herstellers zu suchen.
  • Chronisches und akutes Leberversagen. Eine verminderte Aktivität der Enzymsysteme der Leber kann zur Anhäufung von Allopurinol im Körper führen.
  • Primäre Hämochromatose. Wenn sich diese genetische Anomalie in den inneren Organen (Leber, Nieren...) ansammelt, staut sich Eisen an und stört deren Funktion.
  • Hyperurikämie ohne äußere Manifestationen.
  • Akutes Stadium der Gichtarthritis.
  • Das Alter der Kinder bis 3 Jahre. Diese Kontraindikation ist eher willkürlich und beruht auf der Notwendigkeit, das Medikament in Tablettenform einzunehmen.
  • Erbliche Fermentopathien, die Störungen des Kohlenhydratstoffwechsels verursachen (Laktosemonohydrat ist enthalten).

Tatsächlich ist die Liste der Kontraindikationen auf diese Liste beschränkt.

Vorsicht bei der Verwendung

Bei Patienten mit Nierenerkrankung müssen Sie mit kleinen Dosen beginnen. Eine lange Zeit der Oxypurinol-Elimination kann bei Menschen mit Niereninsuffizienz zu einer Akkumulation der Substanz führen. Wöchentliches biochemisches Monitoring wird empfohlen, bis stabile, therapeutisch wirksame Ergebnisse erzielt werden.

Bei schwangeren Frauen ist die Verwendung des Arzneimittels erlaubt, wenn das Zulassungsrisiko niedriger ist als das Gesundheitsrisiko für Schwangere und sich entwickelnde Föten. Obwohl zu Beginn des Drogenkonsums im 20. Jahrhundert keine teratogenen oder sonstigen Auswirkungen des Medikaments auf Säuglinge auftraten.

Mit der Prävention von SLO ist die Kontrolle des Xanthinspiegels im Blut erforderlich. Wenn es angehoben wird, sollte das Medikament nicht sofort abgezogen werden: Es ist notwendig, den Flüssigkeitsfluss in den Körper zu erhöhen (Flüssigkeitszufuhr).

Oben wurde gesagt, dass die Dosisanpassung Menschen mit Leber- und Nierenerkrankungen benötigt. Für sie ist es sinnvoll, den Gehalt an Oxypurinol im Blut und nicht dessen Vorgänger Allopurinol zu kontrollieren.

Eine Überdosierung des Arzneimittels ist möglich, tritt jedoch selten auf. Begleitet von:

Diese Symptome werden durch eine starke Hemmung der Xanthinoxidase verursacht. Erfordert einen kurzfristigen Abzug des Arzneimittels (nach 5-6 Stunden stellt das Enzym seine Aktivität wieder her) und die Hydratisierung des Körpers. Bei klinischen Indikationen kann eine Hämodialyse verschrieben werden.

Obwohl das Medikament seit 1965 aktiv verwendet wird, verblüffen seine Wirkungen weiterhin. So gab es in jüngster Zeit Beobachtungen, dass Allopurinol die Gewebesauerstoffversorgung in einem Zustand der Ischämie verbessern kann und eine vasoprotektive Wirkung hat (schützt die innere Auskleidung von Blutgefäßen vor verschiedenen Verletzungen).

Es ist sehr wichtig zu bedenken, dass alle Medikamente aktive Chemikalien sind und dass sie unvorhersehbare Auswirkungen auf einander haben können. Wenn eine Allopurinol-Behandlung erforderlich ist, sollte der Arzt wissen, welche anderen Medikamente der Patient einnimmt.

Allopurinol

Beschreibung ab 4. Juli 2015

  • Lateinischer Name: Allopurinol
  • ATX-Code: M04AA01
  • Wirkstoff: Allopurinol
  • Hersteller: Borschagovsky Chemical Factory (Ukraine), Organika (Russland), EGIS PHARMACEUTICALS (Ungarn)

Zusammensetzung

Es enthält den Wirkstoff Allopurinol in einer Menge von 100 oder 300 mg sowie Hilfsstoffe.

Formular freigeben

Tabletten von 100 oder 300 mg.

Pharmakologische Wirkung

Mittel gegen Gicht

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Das Wirkprinzip beruht auf der Hemmung der Xanthinoxidase, die den Übergang von Hypoxanthin zu Xanthin verhindert, aus dem Harnsäure gebildet wird. Das Medikament reduziert die Konzentration von Harnsäuresalzen, Harnsäure selbst, in flüssigen Medien im menschlichen Körper.

Das Medikament verhindert die Bildung von Uratablagerungen im Nierensystem, in den Geweben des Körpers, trägt zu deren Auflösung bei. Allopurinol führt durch Verringerung der Umwandlung von Hypoxanthin zu Xanthin zu einer verstärkten Verwendung bei der Synthese von Nukleotiden in Nukleinsäuren. Durch die Akkumulation von Xanthinen im Plasma ändert sich der normale Austausch von Nukleinsäuren nicht, der Ausfällungsprozess wird nicht gestört und Xanthine fallen aufgrund ihrer hohen Löslichkeit nicht im Plasma aus. Wenn die Ausscheidung von Xanthinen im Urin das Risiko einer Nephroluritis nicht erhöht.

Indikationen für die Anwendung Allopurinol

Überlegen Sie, wie das Medikament verwendet wird.

Das Medikament wird bei Erkrankungen eingesetzt, die von Hyperurikämie begleitet werden: Nierenerkrankung, Gicht. Das Medikament wird verschrieben bei Psoriasis, Strahlentherapie und Zytostatika-Therapie von Tumoren, bei Hyperurikämie, bei Hämablastose (Lymphosarkom, chronischer myeloischer Leukämie, akuter Leukämie), bei massiver Therapie mit Glucocorticosteroiden, bei ausgedehnten traumatischen Verletzungen (Lesch-Nihena-Syndrom), mit eingeschränktem Lendenwirbelsäulenginein.

Es gibt auch die folgenden Hinweise für die Anwendung von Allopurinol. Das Medikament wird für Urikosurie mit wiederkehrenden gemischten Kalziumoxalat und Nierensteinen verschrieben, bei Harnsäuredephropathie mit eingeschränktem Nierensystem (Nierenversagen).

Gegenanzeigen

Allopurinol wird nicht verschrieben bei chronischem Nierenversagen im Stadium der Azotämie, mit Unverträglichkeit des Wirkstoffs, während der Schwangerschaft, akutem Gichtanfall, Hämochromatose, Stillen, asymptomatischer Hyperurikämie.

Bei arterieller Hypertonie, Nierenpathologie, bei Diabetes mellitus wird das Arzneimittel mit Vorsicht verschrieben.

Nebenwirkungen

Sinnesorgane: Amblyopie, Geschmackswahrnehmungsperversion, Katarakt, Sehstörungen, Verlust von Geschmacksempfindungen, Konjunktivitis.

Nervensystem: Benommenheit, Depression, Parese, Neuritis, Kopfschmerzen, Parästhesien, periphere Neuropathie.

Verdauungstrakt: Durchfall, Dyspepsie, epigastrische Schmerzen, Erbrechen, Übelkeit, erhöhte Leberenzyme, cholestatischer Gelbsucht, Hyperbilirubinämie, selten granulomatöse Hepatitis, Hepatomegalie, Hepatonekrose.

Herz-Kreislauf-System: Vaskulitis, Bradykardie, erhöhter Blutdruck, Perikarditis.

Muskuloskelettales System: Myalgie, Myopathie, Arthralgie.

Urogenitalsystem: peripheres Ödem, Gynäkomastie, Unfruchtbarkeit, Hämaturie, erhöhter Harnstoff, Proteinurie, akutes Nierenversagen, verminderte Potenz, interstitielle Nephritis.

Organe zur Blutbildung: Anämie, Agranulozytose, Leukopenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie, aplastische Anämie.

Allergische Reaktionen sind möglich: Erythema multiforme exsudativ, Urtikaria, Pruritus, Hautausschlag, Bronchospasmus, exfoliative Dermatitis, ekzematöse Dermatitis, Purpura, toxische epidermale Nekrolyse, bullöse Dermatitis.

Nasenbluten, Dehydratation, Alopezie, Furunkulose, Hyperthermie, Lymphadenopathie, nekrotische Tonsillitis, Hyperlipidämie sind ebenfalls möglich.

Allopurinol-Tabletten, Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Das Medikament wird nach den Mahlzeiten eingenommen. Es ist notwendig, viel Wasser zu trinken. Eine Dosis von mehr als 300 mg wird fraktioniert eingenommen. Der Verlauf und die Dauer der Behandlung hängen von der Schwere der Erkrankung ab.

Wie mit Gicht nehmen?

Bei leichten Symptomen der Gicht werden täglich 200 bis 300 mg des Arzneimittels empfohlen. In schwerer Form werden in Gegenwart von Tophus täglich 400 bis 600 mg verordnet. Die tägliche Menge des Arzneimittels kann in 2 Dosen aufgeteilt werden. Eine Dosis von mehr als 300 mg bei der Behandlung von Fraktionen.

Die minimale wirksame Dosis beträgt 100-200 mg / Tag. Um das Risiko einer Verschlimmerung der Gicht zu verringern, wird empfohlen, die Therapie mit kleinen Dosierungen zu beginnen: 100 mg pro Tag mit einer anschließenden Dosissteigerung von 100 mg pro Woche.

Auch

Wenn eine Chemotherapie für maligne Blutkrankheiten eingenommen wird, werden 600-800 mg pro Tag für drei Tage verordnet, um eine Uratnephropathie zu verhindern, und es wird ausreichend getrunken.

Ältere Personen verschrieben die Mindestdosis des Medikaments Allopurinol.

Kinder bis 10 Jahre ernennen 5-10 mg pro kg Körpergewicht pro Tag. Für Kinder zwischen 10 und 15 Jahren wird eine Dosierung von 100 bis 300 mg pro Tag angewendet.

Die Anwendungshinweise für Allopurinol Egis und Allopurinol Sandoz sind ähnlich wie bei der obigen Dosierungsmethode.

Überdosis

Manifestierte Oligurie, Schwindel, Erbrechen, Durchfall, Übelkeit. Peritonealdialyse, Hämodialyse wird empfohlen, Zwangsdiurese ist wirksam.

Interaktion

Urikosurische Medikamente verbessern die renale Clearance des aktiven Metaboliten Oxypurinol im Gegensatz zu Thiaziddiuretika, die die Toxizität erhöhen und die renale Clearance verlangsamen.

Allopurinol verstärkt die Wirkung von hypoglykämischen, oralen Wirkstoffen. Das Medikament hemmt den Stoffwechsel, erhöht die Konzentration und entsprechend die Toxizität von Methotrexat, Mercaptopurin, Azathioprin, Xanthinen, Adenin-Arabinosid. Bei der Einnahme von Acetylsalicylsäure und Colchicin erhöht sich die Wirksamkeit des Arzneimittels. Allopurinol verlängert die Halbwertszeit von Cumarin-Antikoagulanzien, was zu einer erhöhten hypoprothrombinämischen Wirkung führt.

Die Häufigkeit der Entwicklung von Hautausschlag steigt mit der Ernennung von Amoxicillin, Ampicillin. Das Risiko der Entwicklung einer Knochenmarkaplasie steigt mit der Einnahme von Doxorubicin, Cyclophosphamid, Procarbazin und Bleomycin. Die Ansammlung von Eisen in der Leber wird beobachtet, wenn Allopurinol und Eisenpräparate zusammen genommen werden.

Bei Nierenversagen führt die Kombination mit ACE-Hemmern zu einem erhöhten Toxizitätsrisiko. Nephrotoxizität wird bei Cyclosporin beobachtet. Die antihyperurizämische Wirkung ist bei der Einnahme von Ethacrynsäure, Furosemid, Thiaziddiuretika, Pyrazinamid, Thiophosphamid und Uricosurika verringert.

Verkaufsbedingungen

Lagerbedingungen

An einem dunklen Ort, der für Kinder bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C unzugänglich ist.

Verfallsdatum

Nicht mehr als drei Jahre.

Besondere Anweisungen

Allopurinol wird nicht zur Verabreichung bei asymptomatischer Urikosurie empfohlen. Eine adäquate Therapie kann zur Auflösung großer Uratsteine ​​im Becken- und Beckensystem mit Zugang zum Harnleiter und zur Bildung von Nierenkolik führen.

Das Medikament für Kinder wird ausschließlich für die angeborene Pathologie des Purinstoffwechsels bei malignen Tumoren verschrieben. Es ist inakzeptabel, die Behandlung vor der vollständigen Linderung eines akuten Gichtanfalls zu beginnen. Im ersten Monat der Therapie verschrieben Medikamente Gruppe NSAIDs, Colchicin. Mit der Entwicklung eines akuten Gichtanfalls werden dem Behandlungsschema entzündungshemmende Medikamente hinzugefügt.

Bei einer Funktionsstörung des Leber-Nieren-Systems wird die Allopurinol-Dosierung reduziert. Das Medikament kann unter Aufsicht eines Arztes mit Vorsicht mit Vidarabin kombiniert werden.

Allopurinol und Alkohol

Das Medikament ist nicht mit Alkohol kompatibel.

Allopurinol-Analoga

Das strukturelle Analogon ist Allohexal.

Bewertungen von Allopurinol

Das Medikament ist als Arzneimittel gegen Gicht wirksam, es reduziert Harnsäurespiegel und Ödeme, sofern die Gebrauchsanweisung beachtet und die Diät eingehalten wird.

Es gibt jedoch viele negative Bewertungen zu Allopurinol-Egis, das Medikament half einigen Menschen überhaupt nicht und verursachte außerdem Nebenwirkungen.

Preis Allopurinol, wo zu kaufen

50 Tabletten à 100 mg kosten etwa 100 Rubel pro Packung.

Preis Allopurinol-Egis 30 Stück von 300 mg liegt im Bereich von 120-140 Rubel.

Wie wird Allopurinol bei Nierensteinen angewendet?

Allopurinol ist eine Gruppe von hypourikämischen Medikamenten. Unter seinem Einfluss nimmt die Konzentration von Harnsäure in biologischen Flüssigkeiten (Blut, Urin) ab. Das Medikament wird für verschiedene pathologische Zustände verschrieben, die mit einer Änderung des Indikators dieses Parameters einhergehen, zum Beispiel bei Gicht, Tumoren, Urolithiasis.

Der Vorteil des Medikaments sind geringe Kosten. Beachten Sie außerdem eine Reihe von Einschränkungen. Bei unsachgemäßer Verwendung steigt jedoch das Risiko von Nebenwirkungen durch verschiedene Systeme.

Lateinischer Name

Formen der Freisetzung und Zusammensetzung

Das vorgeschlagene Medikament in Flaschen aus dunklem Glas. Formularfreigabe - Pillen. Ihre Anzahl variiert: 30 und 50 Stück. Die gleichnamige Verbindung wird als Wirkstoff in der Zubereitung verwendet. Die Dosierung von Allopurinol in einer Tablette kann unterschiedlich sein und beträgt 100 und 300 mg. Darüber hinaus enthält die Zusammensetzung auch andere Substanzen, die keine hypouricemische Aktivität zeigen:

  1. Lactosemonohydrat;
  2. mikrokristalline Cellulose;
  3. Natriumcarboxymethylstärke;
  4. Nahrungsmittelgelatine;
  5. Magnesiumstearat;
  6. kolloidales Siliziumdioxid.

Pharmakologische Wirkung

Es gibt 2 Haupteigenschaften von Allopurinol: Arthritis und Hyperurikämie. Das Prinzip des Arzneimittels besteht darin, die Aktivität des Enzyms Xanthinoxidase zu unterdrücken, unter dessen Einfluss ein allmählicher Prozess der Umwandlung von Hypoxanthin in Harnsäure mit einer intermediären Freisetzung von Xanthin entsteht.

Bei Kontakt von Allopurinol mit dem Enzym Xanthinoxidase wird es in Oxypurinol umgewandelt, das keiner Oxidation unterliegt und ein Analogon von Xanthin ist. Da das Medikament die Wirkung dieses Enzyms hemmt, nimmt der Gehalt an Harnsäure im Blut und Urin ab.

Darüber hinaus erhöht die Allopurinol-Therapie die Konzentration von Xanthin und Hypoxanthin.

Diese Substanzen werden in ähnliche Verbindungen wie Purin umgewandelt: Adenosin, Guanosin (Monophosphate). Infolgedessen wird Harnsäure in verschiedenen Körperflüssigkeiten reduziert.

Gleichzeitig wird die Zerstörung von Uratablagerungen, bestehend aus Natrium- und Kaliumsalzen der Harnsäure, festgestellt. Eine weitere Eigenschaft der Allopurinolsubstanz ist das Stoppen pathologischer Prozesse: Die Bildung von Salzablagerungen und ihre Ablagerungen in Gewebe und Nieren wird gestoppt.

Etwas anders kann das Medikament in anderen Zuständen des Körpers wirken. Wird beispielsweise eine Hyperurikämie diagnostiziert, werden Xanthin und Hypoxanthin intensiver freigesetzt und zur erneuten Bildung von Purinbasen verwendet. Infolgedessen nimmt die Aktivität des Purin-Biosyntheseprozesses durch einen neuen Rückkopplungsmechanismus ab.

Pharmakokinetik

Die Hauptsubstanz in der Zusammensetzung hat die gewünschte Wirkung bei oraler Verabreichung.

Das Medikament wird schnell aufgenommen. Dieser Prozess entwickelt sich im oberen Darm. Wenn Sie einen Bluttest durchführen, können Sie den Wirkstoff von Allopurinol spätestens 1 Stunde nach Einnahme der ersten Dosis nachweisen. Manchmal ist die Absorptionsrate des Arzneimittels viel höher, während die Hauptsubstanz in einer halben Stunde in das Blut gelangt.

Der Vorteil des Tools liegt in der hohen Bioverfügbarkeit (von 67 bis 90%).

Die limitierende Aktivität des Wirkstoffs wird 90 Minuten nach der Allopurinoldosis festgelegt. Dann beginnt der Prozess der Verringerung seiner Konzentration im Blutplasma. Nach 6 Stunden ist der Wirkstoff nicht mehr nachweisbar und hinterlässt nur noch seine restlichen Spuren.

Bei der Einnahme wird der Hauptbestandteil einer Umwandlung unterzogen, wodurch Metaboliten freigesetzt werden. Sie zeigen hypouricämische Aktivität, aber der Höhepunkt der Wirksamkeit dieser Verbindungen tritt viel später auf - nach 3-5 Stunden. Der Vorteil von Metaboliten ist die geringe Ausscheidungsrate, die zu einer Verlängerung des Wirkstoffes beiträgt.

Ein weiteres Merkmal von Allopurinol ist die geringe Bindung. Daher beeinflusst die Änderung der Proteinkonzentration die Clearance des Arzneimittels nicht. Der Wirkstoff wird durch das Körpergewebe verteilt, aber mehr in der Leber, im Darm. Aufgrund der Gesamthalbwertszeit von Allopurinol und seiner Metaboliten bleibt die Wirkung für 1 Tag erhalten.

Ein Teil der Hauptkomponente in unveränderter Form wird während des Stuhlgangs (nicht mehr als 20%) aus dem Körper entfernt, eine etwas geringere Menge - beim Wasserlassen. Der Rest der Substanz wird in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden.

Indikationen für die Anwendung Allopurinol

Das Medikament wird zur Verwendung in solchen Fällen empfohlen:

  1. Bei pathologischen Zuständen, die mit Hyperurikämie (einer Erhöhung der Konzentration von Harnsäure im Blut) einhergehen, umfasst diese Gruppe die metabolische Erkrankung von Gicht (in chronischer Form mit verlängerter Remission) und Urolithiasis, bei denen Urate gebildet werden;
  2. Hyperurikämie: Das Medikament darf in der primären und sekundären Form eines solchen pathologischen Zustands verwendet werden, insbesondere vor dem Hintergrund des Zusammenbruchs von Nukleoproteinen, bei sich entwickelndem Lymphosarkom, Leukämie, Psoriasis, Verletzungen, Strahlentherapie von malignen Tumoren, Dysfunktion von Enzymen, Behandlung mit Schockdosen von Glucocorticosteroiden usw.
  3. Nierenerkrankungen, einschließlich solcher, die durch eine mäßig schwere Form gekennzeichnet sind: Nephropathie, Insuffizienz der Funktion dieses Organs;
  4. die Bildung von Nierensteinen vor dem Hintergrund der Urikosurie.

Gegenanzeigen

Einschränkungen der Verwendung des Arzneimittels ein wenig, dazu gehören:

  1. Stoffwechselstörungen, begleitet von einem Anstieg des Eisengehalts in den Geweben (primär);
  2. Überempfindlichkeit des Körpers gegenüber dem Wirkstoff oder anderen Substanzen in der Zusammensetzung von Allopurinol;
  3. Hyperurikämie, bei der es keine äußeren Manifestationen gibt;
  4. Gicht während der Exazerbation;
  5. Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom, Laktasemangel, eine negative Reaktion auf die Einführung von Laktose in den Körper, die auf das Vorhandensein von Laktose in der Zusammensetzung des Arzneimittels zurückzuführen ist.

Anmerkungen und Kontraindikationen der jeweiligen Gruppe. In diesem Fall wird das Medikament verwendet, jedoch mit äußerster Vorsicht aufgrund des hohen Komplikationsrisikos:

  1. Erkrankungen des Herzens: das Versagen des Organs, Bluthochdruck;
  2. Diabetes mellitus;
  3. Alter der Patienten;
  4. Hypothyreose;
  5. Alter bis 15 Jahre.

Wie ist Allopurinol einzunehmen?

Das Medikament wird 1 Mal pro Tag eingenommen. Als ausreichende Menge von 300 mg betrachtet. Wenn negative Reaktionen der Organe des Verdauungstrakts auftreten, wird die angegebene Dosis in mehrere Dosen aufgeteilt. In den meisten Fällen beginnt die Therapie mit einer Mindestmenge an Allopurinol - 100 mg. Dann wird es in Übereinstimmung mit den Bedürfnissen des Patienten und der Rate der Beseitigung der unangenehmen Symptome der Urinämie erhöht.

Die maximale Wirkstoffmenge pro Tag beträgt 900 mg.

Wenn die Therapie bei schweren Erkrankungen durchgeführt wird, kann die Dosis auf 600-900 mg steigen. Bei Erkrankungen mit leichter oder mäßiger Manifestation werden 300-600 mg pro Tag verordnet.

Gicht

In den meisten Fällen wird empfohlen, täglich 200-300 mg einer Substanz einzunehmen. Wenn sich ein schwerer pathologischer Zustand entwickelt, verdoppelt sich die Menge des Arzneimittels und kann 400 bis 600 mg pro Tag erreichen. Bei Ernennung der Mindestdosis darf diese in 2 Aufnahmen aufgeteilt werden. Eine große Menge des Arzneimittels wird fraktioniert eingenommen (mindestens dreimal täglich). Zur Vorbeugung gegen akute Gicht werden 100 mg pro Tag verordnet.

Mit Steinen in den Harnwegen und den Nieren

Da der Wirkstoff relativ langsam aus dem Körper entfernt wird (bei diagnostizierten Nierenstörungen), werden den Patienten in diesem Fall nicht mehr als 100 mg Allopurinol pro Tag verordnet.

Verwenden Sie bei Kindern

Das Medikament wird je nach Alter verwendet:

  1. bis 10 Jahre: 10-15 mg / kg Körpergewicht;
  2. 10 bis 15 Jahre: Die Dosis verdoppelt sich und beträgt 10-20 mg / kg Gewicht.

Wie lange dauert es?

Die Therapiedauer wird individuell festgelegt. Bei Langzeitbehandlung wird der Harnstoffspiegel in biologischen Flüssigkeiten alle paar Wochen überwacht. Und noch wichtiger ist der Bluttest.

Vor oder nach den Mahlzeiten

Tabletten sollten nach den Mahlzeiten getrunken werden.

Nebenwirkungen bei der Einnahme von Allopurinol

Negative Manifestationen treten abhängig vom Zustand des Körpers und dem Vorhandensein anderer Pathologien auf. Einige Reaktionen entwickeln sich häufiger. Dazu gehören Hautausschlag.

Seltenere negative Manifestationen:

  1. Neigung zur Entwicklung von Infektionen und Parasitenerkrankungen, wie Furunkulose;
  2. eine Reihe von pathologischen Zuständen, die mit Veränderungen in der Zusammensetzung und den Eigenschaften des Blutes einhergehen: Leukopenie, Agranulozytose, Anämie, Thrombozytopenie usw.;
  3. negative Reaktion individueller Natur, schwere Manifestationen (anaphylaktischer Schock);
  4. Arthralgie;
  5. Vaskulitis;
  6. Diabetes, erhöhte Lipide;
  7. depressive Zustände;
  8. Koma;
  9. Kopfschmerzen;
  10. Schläfrigkeit;
  11. Geschmacksverlust oder Geschmacksveränderung;
  12. Störung der motorischen Aktivität;
  13. Neuropathie;
  14. Schwindel;
  15. Sehbehinderung;
  16. erhöhter Blutdruck;
  17. Übelkeit und Erbrechen;
  18. Veränderung der Stuhlstruktur (wird flüssiger);
  19. vermehrter Drang zum Stuhlgang;
  20. Stomatitis;
  21. Bauchschmerzen;
  22. Hepatitis, Konzentrationsänderungen der Leberenzyme;
  23. geschwollen;
  24. Schwächung des Muskelgewebes;
  25. Haarausfall oder Verfärbung;
  26. erhöhte Anzeichen einer Nierenpathologie (Hämaturie, Urämie, Insuffizienz dieses Organs);
  27. männliche Unfruchtbarkeit;
  28. Kalkülbildung;
  29. fieberhafter Zustand

Überdosis

In den meisten Fällen werden Symptome einer Störung des Nervensystems wie Schwindelgefühle festgestellt. Auch häufig Übelkeit, Erbrechen und Stuhlgang können sich verändern (Durchfall entwickelt sich). Das Prinzip der Behandlung basiert auf einer erzwungenen Diurese. Bei Einnahme großer Gelddosen ist es ratsam, die Hämodialyse, die Peritonealdialyse, durchzuführen.

Besondere Anweisungen

Vor Beginn der Therapie wird eine Laboruntersuchung durchgeführt und anhand der Ergebnisse werden die Hauptindikatoren für den Zustand der Leber bewertet.

Während des gesamten Behandlungsverlaufs wird empfohlen, die tägliche Flüssigkeitsmenge einzuhalten - mindestens 2 Liter.

In der Anfangsphase der Therapie verschlechtern sich manchmal die Symptome der Pathologie, bei gleichzeitiger Anwendung von NSAIDs kann jedoch der Zustand des Körpers kontrolliert werden.

Bei Kindern wird das Medikament häufiger bei bösartigen Neubildungen, die von Manifestationen einer Urinämie begleitet werden, verschrieben.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es wird nicht empfohlen, das Medikament auf der Basis von Allopurinol zu verwenden, während Sie ein Kind tragen.

Wenn jedoch ein solcher Bedarf entsteht, wird dies vorgeschrieben, jedoch aus gesundheitlichen Gründen, wenn das Risiko für den Fötus geringer ist als die positiven Auswirkungen der Einnahme des Medikaments. Nehmen Sie die Pillen ein, die Sie unter Aufsicht eines Arztes benötigen.

Die Stillzeit ist beendet, wenn Sie eine Behandlung mit Allopurinol benötigen.

In der Kindheit

Das Medikament wird nicht Patienten unter 3 Jahren verschrieben.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Wenn sich die Pathologie dieses Organs entwickelt, wird empfohlen, die Tagesdosis zu reduzieren, da die Halbwertszeit in diesem Fall deutlich erhöht wird.

Bei schweren Nierenschäden (im Stadium der Azotämie) wird das Medikament nicht verschrieben.

Ausschlaggebend ist in diesem Fall die renale Clearance - sie sollte auf 2 ml pro Minute absinken.

Mit anormaler Leberfunktion

Das Medikament gilt nicht.

Wirkung auf die Konzentration

Es wird nicht empfohlen, während der Therapie Fahrzeuge zu fahren und Tätigkeiten auszuüben, die ein hohes Maß an Pflege erfordern.

Kompatibilität mit Alkohol

Es ist verboten, alkoholische Getränke während der Behandlung mit Allopurinol zu konsumieren.

Wechselwirkungen mit Drogen

Unter dem Einfluß des Wirkstoffs des fraglichen Mittels wird die Wirkung einiger Antikoagulanzien, Arabinoside, Adenin, verstärkt.

Bei Diabetes muss berücksichtigt werden, dass auch die Wirksamkeit hypoglykämischer Medikamente steigt, was eine Neuberechnung der Dosis erfordert.

Das Aktivitätsniveau von Allopurin nimmt unter dem Einfluß von Salicylaten, den Mitteln der Uricosuric-Gruppe, ab.

Die Toxizität des Arzneimittels steigt bei gleichzeitiger Anwendung mit Zytostatika.

Der Vorgang der Anhäufung solcher Substanzen wie Allopurinol, Azathioprin im Körper wird beschleunigt.

Aufbewahrungsbedingungen

Die Flasche sollte vor Sonnenlicht geschützt werden. Der Zugang von Kindern zu dieser Einrichtung ist begrenzt. Die normale Lufttemperatur beträgt bis zu + 30 ° C.

Es ist zulässig, das Arzneimittel ab dem Herstellungsdatum nicht länger als 3 Jahre (für Tabletten mit einer Dosierung von Allopurinol 300 mg) und 5 Jahre (für ein Arzneimittel mit einer Wirkstoffkonzentration von 100 mg) aufzubewahren.

Apothekenverkaufsbedingungen

Das Tool ist ein Rezept.

Verkaufen sie ohne Rezept?

Kosten: 80-130 Rubel, was die Anzahl der Tabletten in der Durchstechflasche beeinflusst.

Analoge

Die folgenden Stellvertreter sind erlaubt:

Es gibt auch ähnliche Analoga, die unter der Marke anderer Hersteller hergestellt werden (zum Beispiel Aegis).

Ärzte Bewertungen

Skatov B.V., Urologe, 47 Jahre, Krasnojarsk

Das Medikament beseitigt wirksam die Symptome von urikosurischen Erkrankungen. Es kann als universell bezeichnet werden, da es verschiedenen Pathologien zugeordnet ist und es egal ist, ob die Urikosurie primär oder sekundär ist.

Glinkina T. A., Urologe, 36 Jahre, Moskau

Das Medikament ist sehr effektiv, wirkt schnell. Aber es hat Nachteile, zum Beispiel viele negative Reaktionen, und die meisten Patienten haben verschiedene Nebenwirkungen, selbst wenn keine hohe Empfindlichkeit des Körpers gegenüber den Bestandteilen von Allopurinol vorliegt. Deckt diesen negativen Preis teilweise ab.

Meinung der Patienten

Veronika, 38 Jahre alt, die Stadt von Stary Oskol

Wie die Wirkung der Einnahme des Medikaments. Wenn der Knochen an der Zehe entzündet war, verschrieb der Arzt dieses Mittel, da Gicht diagnostiziert wurde. Dank Allopurinol verschwanden die Symptome schnell und ich beendete die Behandlung so schnell, dass sich die Nebenwirkungen einfach nicht entwickelten.

Anastasia, 40 Jahre, Voronezh

Sie verschrieben dieses Medikament gegen Urolithiasis. Da ich auch eine Schilddrüsenüberfunktion habe, litt ich unter einem schlechten Kurs. Es gab viele Nebenwirkungen, ich musste dieses Werkzeug ersetzen.