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Review von Bisphosphonaten - Medikamenten zur Behandlung von Osteoporose

Autor des Artikels: Victoria Stoyanova, Ärztin 2. Kategorie, Laborleiterin des Diagnose- und Behandlungszentrums (2015–2016).

Bisphosphonate - eine Gruppe von Arzneimitteln, die die Zerstörung von Knochengewebe verlangsamen können. Die Hauptrichtung der Verwendung dieser Arzneimittel ist die Behandlung von Krankheiten, die mit erhöhter Zerbrechlichkeit und Zerbrechlichkeit der Knochen einhergehen, wie beispielsweise Osteoporose.

FOSAMAX ist das erste Osteoporosemedikament, das vor 10 Jahren von der amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen wurde. Dieses Bisphosphonat stellt das Knochengewebe mit minimalen Nebenwirkungen schnell wieder her.

Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose jeglicher Form (primär und sekundär) werden als Hauptarzneimittel verschrieben (First-Line-Medikamente). Sie sind für die Therapie unverzichtbar und ihre Wirksamkeit ist hoch und klinisch erwiesen. Durch die Einnahme von Bisphosphonaten wird das Risiko für Knochenbrüche um 30 bis 50% reduziert.

Lassen Sie uns genauer betrachten, was Bisphosphonate sind, wie sie wirken, welche Merkmale sie verwenden und welche möglichen negativen Auswirkungen eine Behandlung haben kann.

Wirkmechanismus

Bisphosphonate erhielten ihren Namen aufgrund der Struktur des Moleküls, darunter zwei Phosphonate - phosphorhaltige organische Verbindungen.

Schematische Darstellung des Bisphosphonatmoleküls

Nach der Einnahme des Medikaments binden sich die Wirkstoffmoleküle mit Kalzium und dringen in das Knochengewebe ein, sammeln sich an und bleiben lange Zeit. Dort stören Bisphosphonate die Arbeit bestimmter Osteoklastenzellen.

Osteoklasten sind normalerweise an den physiologischen Prozessen der Resorption und Zerstörung (Resorption) von altem Knochengewebe beteiligt und arbeiten gleichzeitig mit Osteoblasten, die neues Knochengewebe bilden. Bei Osteoporose ist diese Interaktion jedoch gebrochen: Osteoblasten haben "keine Zeit", um neues Gewebe zu erzeugen, und Osteoklasten zerstören das alte schnell, so dass die Knochen dünner werden und brüchig werden.

Wenn Bisphosphonate in das Knochengewebe eingebettet sind, reduzieren sie die Aktivität von Osteoklasten, stören deren Wachstum, stimulieren den Selbstzerstörungsprozess von Osteoklasten und unterdrücken die Signale, die deren zerstörerische Wirkung auslösen. So ist die Behandlung von Osteoporose: Die Knochen werden nicht dünner und haben Zeit, sich zu erholen.

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Arten von Bisphosphonaten

Bisphosphonate werden nach ihrer Zusammensetzung in stickstoffhaltige und stickstofffreie unterteilt.

Stickstofffreie Medikamente (erste Generation)

Diese Medizin Tidronat, Tiludronat, Clodronat.

Stickstoffhaltige Medikamente (zweite Generation)

Dies sind Arzneimittel Pamidronat, Alendronat, Ibandronat. Diese Mittel sind effektiver, am besten ist das moderne Medikament Zoledronat, das zwei Stickstoffatome enthält.

Zoledronat und Ibandronat sind einfach anzuwenden - Zolendronat sollte nur einmal im Jahr und Ibandronat einmal im Monat eingenommen werden (oder Sie können Ibandronat einmal pro Quartal intravenös verabreichen).

Produzieren Sie auch Zweikomponentenpräparate, die Alendronat und Calcium oder Alendronat und Vitamin D enthalten.

Vorteile von Medikamenten

Zahlreiche Studien haben gezeigt, dass eine längere Verwendung von Bisphosphonaten die Knochendichte erhöht und die Wahrscheinlichkeit eines Bruchs verringert. Sie sind relativ sicher, gut verträglich und haben wenige negative Nebenwirkungen.

Cons

Bisphosphonate haben jedoch immer noch Nachteile.

Nachteile

  • Geringe Bioverfügbarkeit - Nur ein kleiner Teil der durch den Mund eingenommenen Medikamente dringt in den Wirkort ein.
  • Nachteil der Anwendung: Um das Risiko von Nebenwirkungen des Arzneimittels zu verringern, muss es morgens streng auf leeren Magen getrunken werden, wobei ausreichend Wasser (250–400 ml) getrunken werden muss. Nach einer Einnahme von mindestens 40 Minuten können Sie weder essen noch liegen.

Solche Regeln für Patienten sind schwierig und schnell ermüdend. Laut Bewertungen der Patienten lehnten viele von ihnen eine dauerhafte Behandlung mit Bisphosphonaten ab oder verstießen gegen das Aufnahmeverhalten (und ein Verstoß gegen das Behandlungsschema führte zu einem Anstieg der Häufigkeit von Nebenwirkungen).

Nebenwirkungen

Die hauptsächliche Nebenwirkung ist eine negative Wirkung auf den Gastrointestinaltrakt.

Das Medikament kann verursachen:

  • Schleimhautentzündung und die Bildung von Erosionen im unteren Ösophagus;
  • Gastritis, Erosion und Magengeschwüre;
  • Blutungen aus dem oberen GI-Trakt;
  • Bauchschmerzen;
  • Übelkeit, verminderter Appetit;
  • Sodbrennen;
  • Flatulenz;
  • Verstopfung oder Durchfall.

Die Behandlung von Osteoporose kann Kopfschmerzen, Muskel- und Knochenschmerzen verursachen.

Möglicher Hautausschlag und die Entwicklung allergischer Reaktionen.

Die Langzeitbehandlung von Osteoporose mit diesen Medikamenten kann zu Hypokalzämie (Verringerung des Calciumspiegels im Blut) führen, sodass Bisphosphonate mit Calcium oder Vitamin D kombiniert werden müssen (jedoch zu unterschiedlichen Tageszeiten, wobei Bisphosphonat und Calcium oder Vitamin D für mindestens 2 Stunden getrennt werden).

Fazit

Bisphosphonate sind wirksame Arzneimittel zur Behandlung von Osteoporose.

Denken Sie daran, dass dies schwerwiegende Arzneistoffe sind, die vielfältig wirken und die komplexen Prozesse des menschlichen Körpers stören. Sie sind für die Behandlung unverzichtbar, dürfen aber keinesfalls unabhängig und unkontrolliert eingenommen werden. Verschreiben und wählen Sie das optimale Medikament, die Dauer des Kurses und die Dosierung sollte nur Ihr Arzt (dies kann ein Rheumatologe, Endokrinologe, Traumatologe sein) sein.

Autor des Artikels: Victoria Stoyanova, Ärztin 2. Kategorie, Laborleiterin des Diagnose- und Behandlungszentrums (2015–2016).

Gebrauchsanweisung für Bisphosphonate

Das Knochengewebe eines Menschen nutzt sich leider ab, die Knochen werden mit der Zeit brüchig und brüchig. Besonders krankes Knochengewebe. Dementsprechend ist die Lebensqualität des Menschen stark eingeschränkt.

Es ist mit Schmerzen in den Gelenken, mit häufigen Frakturen, Schmerzen und Taubheit in den unteren Gliedmaßen, der Wirbelsäule, verbunden. Der Schmerz wird zum treuen Begleiter des Menschen, die Freude am Sein schwindet, der Mensch ist verzweifelt.

Glücklicherweise gibt es heute viele Varianten, mit denen Sie das Knochengewebe mit speziellen Präparaten stärken können. Unter ihnen sind Bisphosphonate. Den Bewertungen nach zu urteilen, können sie Hoffnung auf Erholung schöpfen.

Was sind Bisphosphonate?

Wie die Statistik zeigt, ist das Problem mit Knochengewebe heute das häufigste Problem. Die "Volkskrankheit" der modernen Welt sind bösartige Neubildungen, nach denen Knochenkrankheiten auftreten.

Dies ist nicht überraschend im Hinblick auf die Veränderung der ökologischen Situation, die Art und Weise des Tages eines modernen Menschen, den Einfluss schädlicher Gewohnheiten usw. Jeder fünfte hat daher unangenehme Krankheiten, die die Lebensqualität beeinträchtigen und manchmal schwerwiegende Folgen haben.

Glücklicherweise können Sie heute ruhig auf einige Krankheiten eingehen, da sich die moderne Pharmakologie entwickelt und Wege zur Lösung des Problems findet. Zu diesen gehören insbesondere Bisphosphonate.

Es ist auch wirksam, sie zur Prophylaxe von Knochenzerstörung und anderen mit Knochen in Verbindung stehenden Krankheiten zu verwenden.

Verschreiben Sie das Medikament, um die Auswirkungen irreversibler Prozesse bei der Entstehung eines malignen Tumors, einer Funktionsstörung der Prozesse der Knochengeweberegeneration sowie zur Vorbeugung auszugleichen.

In erster Linie eignen sich die Medikamente in dieser Gruppe für Menschen, die anfällig für Osteoporose sind, sowie für Personen, die unter schnellem Knochengewebsverlust leiden.

Wie funktionieren Bisphosphonate?

Bisphosphonate ähneln in ihrer Struktur den natürlichen Mineralien. Sie stören den Stoffwechsel des Knochengewebes. Die Präparationsstruktur besteht aus zwei einander entgegengesetzten Prozessen - Gewebebildung und natürliche Zerstörung (Resorption).

Bei der Einnahme von Medikamenten erhält der Körper Kalziummoleküle. Sie dringen in das Knochengewebe ein, dann kommt es zu einer Anhäufung und einer langen Verzögerung dieser Substanzen. In diesem Artikel haben wir bereits ausführlich auf die Frage von Medikamenten mit Calciumcitrat eingegangen.

Während des Kontakts mit dem Körper zerstören Bisphosphonate die Funktion von Osteoklasten - spezielle Zellen, die ebenfalls am Prozess der Körperfunktion beteiligt sind.

Ihre Aufgabe ist es, altes Knochengewebe parallel zur Bildung von neuem Knochengewebe aufzulösen und zu zerstören.

Wenn sich im Körper Osteoporose entwickelt, können Osteoblasten normalerweise kein Knochengewebe bilden und beginnen daher, das alte zu zerstören.

Dadurch werden die Knochen schwach, dünner und spröde.

Wenn Bisphosphonate in Knochen eingebracht werden, nimmt die Osteoklastenaktivität ab, das Wachstum stoppt, und der Prozess der Selbstzerstörung beginnt sich zu aktivieren, wodurch die Signale für die Zerstörung unterdrückt werden.

Durch die Einnahme dieser Medikamente wird Osteoporose behandelt, bei der die Knochen nicht mehr dünn sind, im Gegenteil, es ist möglich, sich zu erholen.

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Wie soll ich Bisphosphonate einnehmen?

Die moderne pharmakologische Industrie produziert Bisphosphonate in Form von Tabletten oder Injektionen. Medikamente können aufgrund von Reizung eine Reaktion des Gastrointestinaltrakts verursachen. Daher sollten sie vor allem morgens auf leeren Magen eingenommen werden. Es ist am besten, Wasser zu trinken.

Sie können auch tagsüber dreißig Minuten vor einer Mahlzeit oder danach - zwei Stunden später - Medikamente einnehmen, damit eine frühe Aufnahme erfolgen kann.

Nach der Einnahme des Arzneimittels müssen Sie mindestens 30 Minuten aufrecht bleiben, damit im oberen Teil der Speiseröhre keine Reizung auftritt.

Indikationen zur Verwendung

Die Gruppe der Präparate von Bisphosphonaten, die der Menschheit seit Mitte des 19. Jahrhunderts bekannt ist. Ursprünglich wurde es im Maschinenbau zur Verhinderung von Korrosion eingesetzt oder als Dünger oder Reinigungsmittel in der Tast- und Erdölindustrie.

Nachdem die Bisphosphonate als Medikament untersucht wurden und dies in den späten 70er Jahren geschah, bekamen sie eine führende Rolle bei der Behandlung von Osteoporose und deren Komplikationen.

Heute ist ihre Verwendung gerechtfertigt, insbesondere bei Erkrankungen des Bewegungsapparates mit fokaler Knochengewebsresorption.

In der Praxis werden Medikamente zur Linderung von Knochenschmerzen eingesetzt, insbesondere durch Myelome und Metastasen. Angewendet, um gewichtige Kalziumspiegel im Blut zu reduzieren, den Knochen zu stärken und Frakturen zu minimieren.

Bisphosphonate werden sehr effektiv bei Osteoporose, bei Myelomen, bei Funktionsstörungen des Knochengewebes, bei Morbus Paget, bei primärem Hyperparathyreoidismus sowie bei Tumoren und Metastasen eingesetzt, insbesondere bei solchen, die mit Hyperkalzämie verbunden sind.

Schmerzen und Rückenschmerzen im Laufe der Zeit können zu schwerwiegenden Folgen führen - lokale oder vollständige Einschränkung von Bewegungen, sogar Behinderung.

Menschen, die aus bitterer Erfahrung gelernt haben, verwenden natürliche Heilmittel, die von Orthopäden empfohlen werden, um ihren Rücken und Gelenke zu heilen.

Einstufung von Bisphosphonaten

Nach der Einteilung werden Drogen als unterschieden:

  1. Bisphosphonate, die die Unterdrückung und Blockierung der Knochenresorption bewirken sollen.
  2. Bisphosphonate, die von Osteoklasten aufgenommen werden.

Die erste Gruppe umfasst Arzneimittel, die chemische Ähnlichkeiten mit dem chemischen Analogon von Pyrophosphat aufweisen. Die zweite Gruppe umfasst selektive Drogen.

Je nach Klasse gibt es zwei Gruppen von Bisphosphat - solche, die einen Stickstoffrest haben und ohne diesen.

Stickstoff enthaltend

Die Gruppe mit dem Rest des Stickstoffs umfasst Medikamente, die folgende Substanzen enthalten:

  1. Ibandronsäure
  2. Ibandronat-Natrium
  3. Zoledronsäure
  4. Natriumacetonat.

Stickstofffrei

Für Arzneimittel, bei denen kein Reststickstoff vorhanden ist, gehören:

  1. Clodronat
  2. Natriumethidronat.
  3. Natriumtiludronat.

Namen und Preise

Die Gruppe Bisphosphonate umfasst viele Medikamente, die sich zur Behandlung von Osteoporose eignen.

Zu diesen Medikamenten gehören:

  1. Alendronat. Es ist ein Analogon zu FOSAMAX, einer ausländischen Droge.
  2. Risedronat Es ist das Äquivalent zu ausländischem Actonel.

Die Kosten für Medikamente, die im Inland hergestellt werden, können zwischen 5,5 Dollar für 4 Tabletten und 16 Dollar liegen. Die Kosten wirken sich auf Produktion und Verkaufsort aus.

Im Vergleich zu anderen Herstellern ist Actonel im Vergleich zu drei Mal deutlich günstiger.

Bei den intravenösen Injektionskonzentraten, die in Fläschchen verkauft werden, sind die Kosten erheblich höher.

Verwenden Sie das Medikament in dieser Form, wenn die Krankheit einer schweren Form, zum Beispiel bei myelonischer Erkrankung, bei der Entwicklung von Metastasen in den Knochen und bei Paget-Krankheit, gestoppt werden muss.

Zur Gruppe solcher Wirkstoffe gehören solche, die in ihrer Zusammensetzung einen geringen Stickstoffgehalt aufweisen, wie Pamidronat sowie deren Analoga auf Basis von Pamidronsäure.

Zu den starken Medikamenten zählen Zoledronat sowie eine Gruppe von Medikamenten, die auf Zoledronsäure basieren.

Die Kosten dieser Medikamentengruppe hängen von der Hauptkomponente und vom Herkunftsland ab. Dementsprechend sind ihre Kosten ziemlich hoch, variieren in mehreren Grenzen und können mehrere hundert Dollar erreichen.

Nebenwirkungen

Bisphosphonate wirken sich günstig auf die Knochen aus, sie haben jedoch eine Reihe von Nebenwirkungen. Dazu gehören Reizungen des Magen-Darm-Trakts, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Sodbrennen oder Rückenschmerzen. Geschwüre im Mund, Schwindel oder Kopfschmerzen können auftreten.

In der Regel sind die unerwünschten Symptome im ersten Monat am stärksten ausgeprägt. Nach einer bestimmten Zeit hören diese Symptome auf.

Sehr selten kann die Einnahme des Medikaments Entzündungen verursachen, den Prozess eines Geschwürs oder die Verengung der Speiseröhre einleiten, weshalb empfohlen wird, das Medikament nur in aufrechter Position einzunehmen, wobei diese Position mindestens eine halbe Stunde nach der Einnahme beibehalten wird.

Anwendungen und Wirksamkeit

Nach der Aussage beinhaltet das Schema der Anwendung eine tägliche Einnahme oder einmal wöchentlich. Der Effekt einer solchen Adoption ändert sich nicht und beträgt etwa sechs Monate. Die Folgeaktion wird für ein Jahr beibehalten.

Es ist bewiesen, dass der Effekt der Erhöhung der Knochendichte nach fünf Jahren ab der ersten Verabreichung des Arzneimittels ungefähr auf demselben Niveau bleibt.

Wenn Arzneimittel in Form eines Konzentrats zur intravenösen Verabreichung verwendet werden, wird die Verwendung einmal monatlich empfohlen. Ihre positive Wirkung zeigt sich nach mehr als einer Dosis.

Unter bestimmten Umständen wird während des Jahres eine Remission beobachtet. Der Schaden und der Wirkungsmechanismus durch die Verwendung von Bisphosphonaten in der Konzentratvorstellung sind unvorhersehbar und praktisch unerforscht.

Bewertungen

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation ist der 20. Oktober jedes Jahr der Tag, um Osteoporose zu bekämpfen. Leider hat die Anzahl der Patienten mit dieser Krankheit in letzter Zeit deutlich zugenommen.

Natürlich ist eine solche Krankheit nicht tödlich, aber sie bereitet den Patienten viele Probleme und verringert auch die Lebensqualität erheblich.

Außerdem sterben ältere Menschen nach einer Hüftfraktur zu einem höheren Prozentsatz als an einer anderen Krankheit. Für die meisten Menschen sind Bisphosphonat-Medikamente eine Hoffnung auf Erholung.

Laut S.Rodionova, Doktor der Medizinischen Wissenschaften, ist die Situation bei Osteoporose ziemlich schwierig, da heutzutage eine unzureichende Sättigung des Körpers mit Nährstoffen und Elementen, schlechten Gewohnheiten, Drogenkonsum, Alkohol und geringer körperlicher Aktivität bei Männern und Frauen herrscht was zur Entwicklung und Entwicklung der Osteoporose beiträgt.

Der Bedarf an guten Medikamenten gegen Osteoporose ist gerechtfertigt.

Fazit

Die Verwendung einer Gruppe von Medikamenten, Bisphosphonaten, ermöglicht es Ihnen, die Knochen und die Gesundheit zu stärken. Nach alledem müssen Sie jedoch verstehen, dass die Selbstbehandlung und Selbstverordnung von Medikamenten dieser Art zu unerwünschten nachteiligen Auswirkungen führen kann.

Schmerzen und Rückenschmerzen im Laufe der Zeit können zu schwerwiegenden Folgen führen - lokale oder vollständige Einschränkung von Bewegungen, sogar Behinderung.

Menschen, die aus bitterer Erfahrung gelernt haben, verwenden natürliche Heilmittel, die von Orthopäden empfohlen werden, um ihren Rücken und Gelenke zu heilen.

Kalzium-Bisphosphonate Medikamentennamen

Bisphosphonate sind Arzneimittel, die den Knochenstoffwechsel regulieren und die Knochenstärke erhöhen. Sie werden auch als Diphosphonate bezeichnet, da diese Arzneimittel zwei Phosphonsäuren (organische Verbindungen, die Phosphor enthalten) enthalten. Die Hauptindikation für die Verschreibung von Bisphosphonaten ist Osteoporose, eine Knochenkrankheit, die durch gestörte Stoffwechselprozesse und einen Mangel an Kalzium verursacht wird und sich in einer erhöhten Knochenbrüchigkeit äußert. Nachfolgend finden Sie eine Liste von Arzneimitteln aus der Gruppe der Bisphosphonate, ihre pharmakologischen Eigenschaften, Handelsnamen und Anwendungsmerkmale.

Biophosphate was es ist

In letzter Zeit werden Bisphosphonate (manchmal fälschlicherweise Biophosphate genannt) zur Behandlung von Pathologien des Bewegungsapparates verwendet. Erst in der Mitte des 20. Jahrhunderts wurden umfangreiche Studien über die pharmakologischen Eigenschaften dieser Wirkstoffgruppe durchgeführt. 1990 wurde das erste Medikament mit Diphosphonaten, das die Zerstörung der Knochen stoppen kann, veröffentlicht (das Medikament Fosamax).

Der Hauptwirkungsmechanismus von Bisphosphonaten ist das sogenannte "metabolische Einfrieren". Knochengewebe im menschlichen Körper wird von Osteozyten gebildet - Zellen, die im Verlauf der Knochenentwicklung durch Freisetzung interzellulärer Substanzen entstehen. Diese Substanz wird Matrix genannt. Die Matrix wird von Osteoblasten synthetisiert - den sogenannten "jungen" Knochenzellen, die anschließend in der interzellulären Substanz versiegelt werden und reife Osteozyten bilden.

Der Knochenstoffwechsel wird nicht nur von Osteoblasten, sondern auch von Osteoklasten durchgeführt. Hierbei handelt es sich um Riesenzellen mit etwa 20 nahe beieinander liegenden Kernen, deren Hauptfunktion die Auflösung von Mineralien und die Zerstörung von Kollagen ist. Das Ergebnis einer erhöhten Osteoklastenaktivität ist die Verringerung und Ausdünnung des Knochengewebes, das der hauptsächliche pathogenetische Faktor bei der Entwicklung der Osteoporose ist.

Der gesunde Zustand der Knochen hängt direkt von den darin ablaufenden Stoffwechselprozessen ab. Das Knochengewebe wird ständig mit Hilfe der Zellbildner von Osteoblasten und deren Antagonisten - Osteoklasten - aktualisiert, die als Verwerter dienen. In einem gesunden Organismus liegt die Anzahl dieser und anderer Zellen ungefähr auf demselben Niveau. Die Verletzung dieses Gleichgewichts führt zu schwerwiegenden Folgen - Osteoporose.

    Die pharmakologische Wirkung von Bisphosphonaten wird durch folgende Eigenschaften bestimmt:
  1. Bindung an Kalzium und Einbettung in Knochengewebe;
  2. verminderte Knochenempfindlichkeit gegenüber Osteoklasten;
  3. Verlangsamung der Auslaugung von Kalzium aus Knochengewebe.

Indikationen zur Verwendung

    Die wichtigsten Indikationen für die Verschreibung dieser Medikamentengruppe sind:
  • Osteoporose;
  • Verformungsostose (Osteitis);
  • die primären Pathologien der Nebenschilddrüsen, bei denen der Calciumspiegel im Blut steigt und die Produktion von Hormonen, die den Calcium-Phosphor-Stoffwechsel regulieren, stimuliert wird;
  • Mangel an Kollagen, wodurch die Zerbrechlichkeit und Zerbrechlichkeit der Knochen erhöht wird (Osteogenesis imperfecta);
  • andere Krankheiten, die mit schnellem Knochenverlust einhergehen (einschließlich Patienten, bei denen ein erhöhtes Risiko für Osteoporose besteht).

Die Verwendung von Bisphosphonaten kann bei der Behandlung der postmenopausalen Osteoporose gerechtfertigt sein, wenn die herkömmliche Östrogentherapie kontraindiziert ist. Obwohl die Struktur der weiblichen Sexualhormone und Bisphosphonate sehr unterschiedlich ist, wirken sie sich ähnlich auf das Knochengewebe aus: Sie verlangsamen den Prozess der Entkalkung (Auslaugung von Kalzium).

Bisphosphonate können auch in der Onkologie verwendet werden. In 70% der Fälle werden Arzneimittel dieser Gruppe in die Behandlung von Patienten mit multiplen Myelomen einbezogen, die auf Funktionsstörungen der Knochenmarkplasmazellen (Plasmazellkrebs) zurückzuführen sind. In einigen Fällen ist die Verwendung dieser Arzneimittel für Knochenmetastasen gerechtfertigt, aber bei der Auswahl einer wirksamen Dosierung muss berücksichtigt werden, dass bei diesen Patienten ein erhöhtes Risiko für eine Osteonekrose des Kiefers besteht.

Bisphosphonate profitieren und schaden

Die Behandlung mit Bisphosphonaten ist immer noch Gegenstand von Forschungen, Kontroversen und verschiedenen Studien.

    Zu den offensichtlichen Vorteilen dieser Medikamente gehören:
  1. erhöhte Knochendichte;
  2. Verringerung des Frakturrisikos (beobachtet bei 30-50% der Patienten);
  3. gute toleranz;
  4. Verlust der Knochenresorptivfunktion.

Trotzdem haben die Medikamente auch viele Nachteile. Am ausgeprägtesten ist die durchschnittliche Wirksamkeit (nur ein Drittel der Patienten schafft eine positive Dynamik), da diese Medikamente eine geringe Bioverfügbarkeit von nicht mehr als 25% aufweisen. Bei längerem Gebrauch steigt die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen, so dass nach 3 bis 5jähriger Behandlung nach einer Alternative gesucht werden muss.

Zulassungsregeln

Ein weiterer wichtiger Nachteil von Bisphosphonaten ist die Unannehmlichkeit der Verwendung. Um eine Schädigung der oberen Speiseröhre zu vermeiden, sollte der Patient nach Einnahme der Pillen 40 Minuten lang keine schräge und horizontale Position einnehmen. Das gleiche kann nichts essen und trinken. Bisphosphonate sollten morgens streng auf leeren Magen eingenommen werden.

Statistiken zeigen, dass gerade solche Zulassungsvoraussetzungen dazu führen, dass viele Menschen die vorgeschriebene Behandlungsweise verletzen oder aufhören, das Medikament zu trinken. Patienten, die eine Behandlung mit Bisphosphonaten benötigen, sollten sich bewusst sein, dass die Nichteinhaltung der Anweisungen die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen um ein Vielfaches erhöht.

Bisphosphonate der ersten, zweiten und dritten Generation

    Es gibt mehrere Generationen der Droge:
  1. Zubereitungen der ersten Generation sind einfache Bisphosphonate oder stickstofffrei (Clodronat, Tiludronat, Etidronat). Das Wirkspektrum dieser Medikamente ist etwas enger als das von Stickstoff, jedoch ist die Wirksamkeit der Behandlung und Vorbeugung dieser Bisphosphonate sehr hoch.
  2. Zubereitungen der zweiten Generation - stickstoffhaltige Bisphosphonate oder Diphosphonate (Alendronat, Risedronat, Pamidronat). Zeichnet sich durch ein breiteres Wirkungsspektrum und hohe Effizienz aus.
  3. Zubereitungen der dritten Generation sind Amino enthaltende Bisphosphonate (Zoledronat, Ibandronat).

Drogenliste

Bei der Auswahl von Bisphosphonaten zur Behandlung von Osteoporose müssen Sie nicht nur deren Namen kennen, sondern auch einige Merkmale, die die Wirksamkeit der Behandlung beeinflussen können.

Clodronsäure

Präparate der Clodronsäure (Dinatriumclodronat) der ersten Generation gehören zu den Korrektoren des Knorpel- und Knochenstoffwechsels und sind Analoga des natürlichen Pyrophosphats. Hemmt die Aktivität von Osteoklasten, reduziert die Kalziumkonzentration im Serum und die Kalziumausscheidung im Urin. Die Kosten der Lösung betragen etwa 5.000 Rubel. Der Preis für Tabletten und Kapseln, die Clodronsäure enthalten, variiert zwischen 9.000 und 11.000 Rubel.

    Clodronische Bisphosphonate:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronat

Alendronsäure

Die beliebtesten und erschwinglichsten Medikamente zur Behandlung von postmenopausaler und nicht näher bezeichneter Osteoporose. Die Kosten für eine Packung mit 4 Tabletten von 70 mg betragen etwa 500 Rubel.

    Alendronsäure-Bisphosphonate:
  • Alendronat;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledronsäure

Das Medikament stammt aus der Gruppe der Knochenresorptionsinhibitoren. Gehört zu hochwirksamen Bisphosphonaten, die auf Knochengewebe wirken. Zubereitungen auf der Basis von Zoledronsäure beeinflussen den Mineralisierungsprozess und die mechanischen Eigenschaften der Knochen nicht. Die Kosten des Lyophilisats zur Herstellung der Infusionslösung liegen zwischen 5800 und 9100 Rubel.

    Zubereitungen auf der Basis von Zoledronsäure:
  • Zoledronat;
  • Aklast;
  • Resorbieren;
  • Resoclastin;
  • Blaster

Ibandronsäure

Behandelt Bisphosphonate der dritten Generation. Ibandronsäure-Präparate (Ibandronat-Natrium) sind wirksam bei Osteoporose, die sich vor dem Hintergrund bösartiger Erkrankungen entwickelt. Die Kosten reichen von 4.200 bis 14.000 Rubel.

    Zubereitungen auf Basis von Ibandronsäure:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm

Bei der Auswahl eines Arzneimittels aus der Gruppe der Bisphosphonate muss nicht nur die Primärdiagnose, sondern auch die damit verbundenen Erkrankungen berücksichtigt werden, da dies die Risikobewertung von Nebenwirkungen beeinflusst. In den meisten Fällen werden diese Medikamente gut vertragen, bei einigen Patienten wurden jedoch Bauchschmerzen, Hautausschlag, Muskel- und Gelenkschmerzen festgestellt.

Es ist auch zu beachten, dass Bisphosphonate das Risiko von Entzündungen und erosiven Schäden an Magen und Speiseröhre erhöhen. Daher können diese Arzneimittel nur unter ärztlicher Aufsicht eingenommen werden.

Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose

Bisphosphonate (auch Bisphosphonate und Diphosphonate genannt) sind eine Gruppe von Arzneimitteln zur Behandlung von Knochenstoffwechselstörungen. Die Hauptindikation für die Verwendung von Bisphosphonaten ist eine Erkrankung, die mit einer Abnahme der Knochendichte und deren fortschreitender Zerstörung einhergeht. Die Verträglichkeit dieser Medikamente ist in den meisten Fällen zufriedenstellend, aber die Einnahme von Diphosphonaten über einen längeren Zeitraum wird aufgrund des hohen Risikos von Komplikationen nicht empfohlen. Die ersten Wirkstoffe, deren Moleküle zwei Phosphonate enthalten, wurden erst 1960 untersucht, und die Produktion dieser pharmakologischen Gruppe wurde Ende der 1990er Jahre eröffnet. Trotzdem wurde bei der Behandlung von Krebspatienten und Patienten mit schweren Pathologien des Skelettsystems ziemlich viel Erfahrung gesammelt. Daher sind Bisphosphonate in den Protokollen für die Haupttherapie von Osteoporose und malignen Tumoren als First-Line-Medikamente enthalten.

Rolle bei der Bildung der Knochenmatrix

Die therapeutische Wirkung der Verwendung von Bisphosphonaten beruht auf der Hemmung der Osteoklastenaktivität. Sogenannte große multinukleäre Zellen, die Kollagenfasern zerstören und Knochengewebe auflösen (ein Osteoklasten kann bis zu 18-20 Kerne enthalten, die sich in einem mikroskopischen Abstand voneinander befinden).

Zusammen mit den jungen Knochengewebezellen, aus denen dann Osteozyten gebildet werden ("neue" Knochenzellen, so genannte Osteoblasten), sind vielkernige Zellen an der Aufrechterhaltung des Knochenstoffwechsels beteiligt.

Knochen und Bindegewebe im menschlichen Körper werden aufgrund der regelmäßigen Reifung von Osteoblasten, die eine extrazelluläre Substanz absondern, die eine große Menge Calciumsalze enthält, ständig aktualisiert.

Bei der Reifung lagern sich junge Knochenzellen in den Knochenkavitäten (Lakunen) an, wo die endgültige Bildung von Osteozyten stattfindet.

Im Gegensatz dazu zerstören Osteoklasten altes Gewebe, so dass an ihrer Stelle erneuerte Osteozyten auftreten können, deren Vorgänge die Knochenkanalknochen bilden. In den knöchernen Tubuli befinden sich zahlreiche Blutgefäße, durch die Nährstoffe aus dem Blut in die knöchernen Strukturen des menschlichen Skeletts fließen.

Wenn die Anzahl der Osteoklasten zunimmt, werden die Osteozyten zerstört und die Knochentubuli werden leer. Dies führt zum Stillstand der Osteozyten und zur Resorption von Knochen und Bindegewebe (Zerstörung, Resorption von Knochen).

Die Hemmung der Knochenresorption und die Hemmung der Aktivität großer Multicore-Zellen ist die hauptsächliche therapeutische Wirkung der Verwendung von Bisphosphonaten. Die Produkte dieser Gruppe weisen jedoch andere pharmakologische Eigenschaften auf, einschließlich:

  • Verhinderung der Resorption und Zerstörung der Bindefasern des Knochens, die durch eine Abnahme der Funktion der Sexualdrüsen ausgelöst werden kann (zur Behandlung der postmenopausalen und menopausalen Osteoporose);
  • Hemmung der endogenen Knochenresorption, bei der Tumoren und Metastasen am Zerstörungsprozess beteiligt sind;
  • reduziert die Aufspaltungsrate von Kollagenfasern;
  • Verringerung des Frakturrisikos bei Patienten der älteren Altersgruppe und bei älteren Menschen.

Die Zerstörung des Wirkstoffs und seiner Metaboliten im Knochengewebe erfolgt durch riesige, vielkernige Zellen, die die in den Molekülen enthaltenen Phosphonsäuren zerstören.

Es ist wichtig! Eine wichtige Eigenschaft von Bisphosphonaten ist, dass sich ihre Moleküle, die sich mit Calciumionen verbinden, nur in Knochenstrukturen in hohen Konzentrationen anreichern können, das heißt, diese Medikamente beeinflussen die Knochenmineralisierung nicht.

Indikationen zur Verwendung

Osteoporose ist die Hauptindikation für die Verwendung von Bisphosphonaten. Dies ist eine schwere Erkrankung des Skelettsystems, bei der die Stärke und Dichte der Knochen infolge eines akuten Kalziummangels im Körper abnimmt.

Bisphosphonate halten das Kalzium in den Knochen zurück, verhindern die Knochenresorption und verringern das Risiko von Frakturen, von denen mehr als 70% der Patienten mit verschiedenen Formen und Stadien der Osteoporose betroffen sind. Die Wirksamkeit von Phosphonsäuren bei dieser Erkrankung reicht von 33% bis 50%. Daher sollte die Angemessenheit der Verwendung von Bisphosphonaten in jedem Fall unter Berücksichtigung des jeweiligen Krankheitsbildes, des Alters des Patienten und der möglichen Risiken individuell festgelegt werden.

Die Therapie mit Bisphosphonaten ist auch bei onkologischen Erkrankungen, z. B. dem multiplen Myelom, sehr wirksam. Myelom (Rustitsky-Kalera) ist eine bösartige Erkrankung des Blutsystems mit einer vorherrschenden Lokalisation von Tumoren im Knochenmark. Die Pathologie neigt zu aggressivem und progressivem Verlauf und manifestiert sich klinisch durch häufige Frakturen, Schmerzen in Knochen und Gelenken, starke Blutungen und schwere Anämie.

Der pathogenetische Mechanismus der Myelomentwicklung wird durch die Zerstörung von Knochengewebe und die Freisetzung von Calciumionen dargestellt, die sich in den Nieren ansammeln und harte Steine ​​(Steine) bilden. Bisphosphonate (Zoledronsäure und Pamidronat) ermöglichen es Ihnen, den Krankheitsverlauf zu kontrollieren und eine langfristige Remission zu erreichen, und werden nach der Anwendung des Hauptprotokolls der chemotherapeutischen Behandlung als Erhaltungstherapie verwendet.

Andere Indikationen für die Verwendung von Phosphonsäure-Zubereitungen sind auch:

    chronische diffuse Induration und Fragilität des Knochengewebes mit fortschreitender Verletzung der Blutbildung im Knochenmark (Marmorerkrankung);

Osteoporosebehandlung mit Bisphosphonaten: Art der Anwendung, Kontraindikationen

Bisphosphonate sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die zur Behandlung von Krankheiten mit Zerstörung von Knochengewebe verwendet werden. Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose werden auch verwendet, um Frakturen bei Menschen mit schwachen Knochen zu verhindern. Drogen wirken 6 - 12 Monate. Sie werden in der Regel für fünf Jahre eingenommen (manche Menschen müssen länger behandelt werden).

Einnahme der Medizin


Bisphosphonate werden immer mit einem vollen Glas Wasser auf leeren Magen eingenommen. Der Patient muss nach der Einnahme 30 Minuten aufrecht stehen oder sitzen. Sie müssen zwischen 30 Minuten und 2 Stunden warten, bevor Sie Speisen oder Getränke zu sich nehmen.

Wenn es Probleme mit dem Gastrointestinaltrakt gibt, wie z. B. Reflux, oder wenn Sie nach Einnahme eines oralen Bisphosphonats 30-60 Minuten lang nicht aufrecht sitzen oder stehen können, kann Ihr Arzt Sie zur Injektion überweisen.

Die Patienten erhalten neben Bisphosphonaten bei Osteoporose auch Kalzium (ohne Diät) und Vitamin D.

Wann werden Bisphosphonate eingesetzt?

Beispiele für Erkrankungen zur Behandlung dieser Mittel sind Osteoporose, Morbus Paget, endokrine Pathologie und Krebs, der sich im Knochen ausgebreitet hat (mit Knochenmetastasen). Bisphosphonate werden auch verwendet, um große Mengen an Kalzium im Blut von Krebspatienten zu korrigieren.

Was ist Osteoporose?


Unsere Knochen bestehen aus starren elastischen Fasern, Kalzium und anderen Elementen. Knochen ist ein lebendes Gewebe und verändert sich im Laufe des Lebens. Der alte Knochen wird durch spezielle Zellen - Osteoklasten (die sogenannten Knochenmakrophagen) zerstört. Sie ersetzen ständig alte Osteozyten durch neue Zellen, Osteoblasten, die Knochen bilden.

Während Sie wachsen, erfolgt die Knochenbildung anfangs schneller als Verlust.

Aber je älter eine Person wird, desto mehr Zerstörungsprozesse überwiegen die Knochenerneuerungsprozesse. Etwa im Alter von 35 Jahren beginnt eine gewisse Menge an Knochenmaterial zu verloren.

Die Knochen werden weniger dicht und weniger stark. Die Höhe des Knochenverlusts kann variieren. Ein signifikanter Knochenverlust wird als Osteoporose bezeichnet. Wenn eine Person Osteoporose hat, brechen die Knochen leichter, besonders bei Verletzungen oder Stürzen. Frakturen treten am häufigsten im Bereich der Hüfte, der Wirbelsäule oder des Handgelenks auf.

Diagnose


Der Arzt bestimmt, ob Sie an Osteoporose leiden, indem Sie die Knochendichte - in der Regel an der Hüfte und der Wirbelsäule - mit der Dual-Energy-Röntgenabsorptiometrie (DEXA) messen. Das Ergebnis, als Zahl bezeichnet, T-Score genannt, vergleicht die Knochendichte mit einer 30-jährigen gesunden Person.

Der Arzt wird höchstwahrscheinlich eine Behandlung anbieten, wenn Sie:

  • T-Werte sind -2,5 oder niedriger - dies zeigt das Vorhandensein von Osteoprose an;
  • Eine verschobene Fraktur einer Hüfte oder eines Wirbels (Wirbelsäule), die durch einen Sturz aus geringer Höhe verursacht wurde (im Gegensatz zu einem Sturz aus einer Höhe);
  • Der t-Score liegt zwischen -1,0 und -2,5 (als Osteopenie bezeichnet) und das mit der weiteren Entwicklung der Osteoporose verbundene hohe Frakturrisiko.

Wie funktionieren Bisphosphonate?

Bei Osteoporose "verlangsamen" Arzneimittel dieser Gruppe Zellen, die den Knochen zerstören (Osteoklasten). Daher verlangsamen sie den Knochenverlust, so dass knochenerneuernde Zellen (Osteoblasten) effizienter arbeiten können. Sie können dazu beitragen, die Knochen zu stärken und dem Knochenverlust vorzubeugen. Menschen, die Bisphosphonate einnehmen, sind weniger anfällig für Frakturen.

Wer soll das Medikament einnehmen?

Ihr Arzt kann Bisphosphonate verschreiben, wenn Sie:

  • Leiden an Osteoporose und hatten bereits einen Knochenbruch. Bisphosphonate helfen, weitere Frakturen zu verhindern.
  • Sie haben eine geringe Knochendichte und Ihr Arzt glaubt, dass Sie das Risiko eines Knochenbruchs haben.

Faktoren, die das Bruchrisiko erhöhen können:

  • Weibliches Geschlecht und Postmenopause;
  • Eine Familienanamnese mit Osteoporose oder ein Elternteil mit Hüftfraktur;
  • Reduziertes Gewicht
  • Rheumatoide Arthritis;
  • Das Vorhandensein von Typ-1-Diabetes;
  • Hyperthyreose oder Hyperparathyreose;
  • Störungen, bei denen der Darm Nährstoffe nicht richtig aufnimmt, wie Zöliakie, Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa;
  • Lange Gänge (mehr als drei Monate) von Steroiden (Kortikosteroiden) - zum Beispiel Prednison. Eine häufige Nebenwirkung von Steroiden ist Osteoporose.

Wie schnell arbeiten Drogen?

Der Beginn der Behandlung dauert mehrere Monate. Die Knochendichte steigt in der Regel 6-12 Monate nach Behandlungsbeginn an. Dies hilft, Frakturen der Wirbelsäule, der Hüfte und anderer Knochen, wie z. B. des Handgelenks, zu verhindern.

Trotzdem bleibt das Risiko eines Bruchs während der Einnahme von Bisphophonat bestehen. Sie sollten lange genommen werden, um die volle Wirkung der Behandlung zu sehen.

Bei den meisten Bisphosphonaten nimmt der Effekt der Stärkung des Knochens einige Monate ab, nachdem der Patient die Einnahme beendet hat. Die Wirkung von Alendronat hält jedoch 3-5 Jahre nach dem Ende der Einnahme an.

Was ist die übliche Behandlungsdauer?

Nicht jeder ist sich einig, wie lange Bisphosphonate genommen werden sollen. Die meisten Experten sind sich jedoch einig, dass sie mehrere Jahre in Anspruch genommen werden sollten, um die volle Wirkung zu erkennen.

Die meisten Ärzte empfehlen die Einnahme von Medikamenten bei schwerer Osteoporose für mindestens fünf Jahre. Nach jedem Behandlungsjahr wird es überwacht und die weitere Einnahme von Medikamenten wird entschieden.

Studien belegen, dass Bisphosphonate noch einige Jahre nach der Einnahme des Arzneimittels im Knochen wirken.

Was ist die beste Medizin?

Alle Bisphosphonate vermindern die Wahrscheinlichkeit von Frakturen, es gibt jedoch keine genauen Daten darüber, welches Bisphosphonat am besten funktioniert. Alendronat und Risedronat arbeiten vermutlich etwas effizienter als Etidronat.

Ibandronat ist ein neues Medikament, das einmal im Monat eingenommen wird, was von Vorteil ist.

Alendronat und Risedronat werden am häufigsten verschrieben. Sie können einmal pro Woche und nicht täglich eingenommen werden. Viele Ärzte verschreiben Alendronat zuerst.

Etidronat ist weniger beliebt, weil es schwieriger einzunehmen ist und seine Wirksamkeit schwächer ist. Die Tabletten werden im 90-Tage-Zyklus eingenommen (14 Tage Etidronat und dann 76 Tage Calcium).

Aledronat, Risedronat, Ibadronat und andere sind die Namen der Hauptwirkstoffe in Präparaten zur Behandlung von Osteoporose. Pharmazeutische Präparate können anders genannt werden.

Der Arzt wird auch berücksichtigen, wo der größte Verlust an Knochensubstanz konzentriert ist. Es wurde festgestellt, dass Alendronat, Risedronat und Ibandronat Wirbelsäulenbrüche wirksam reduzieren. Für Frauen mit Hüftfrakturen in der Vorgeschichte sind Alendronat und Risedronat bessere Optionen als Ibandronat.

Wie zu nehmen

Bisphosphonate werden entweder einmal am Tag oder einmal pro Woche (am selben Tag der Woche) oder einmal im Monat (am selben Tag des Monats) eingenommen, je nachdem, wie es verschrieben wird. Die meisten Leute nehmen sie morgens vor dem Essen oder Trinken ein.

Ibandronate-Injektionsformen werden einmal in 3 oder 6 Monaten verabreicht, wie vom Arzt verordnet.

Sie müssen warten (von 30 Minuten bis 2 Stunden), bevor Sie essen oder trinken (außer Wasser). Die Anweisung, die mit den Pillen geliefert wird, sagt Ihnen genau, wie lange Sie warten müssen.

Es wird empfohlen, eine Pille mit einem vollen Glas Wasser zu schlucken und 30 Minuten aufrecht zu sitzen. Dies ist notwendig, da Bisphosphonate den oberen Ösophagus reizen können.

Kalzium und Vitamin D


Calcium und Vitamin D sind für den Knochenaufbau notwendig. Bei der Behandlung von Osteoporose verschreiben Ärzte sie zusammen mit der Einnahme von Bisphosphonaten.

Dies geschieht, damit die Menge an Kalzium und Vitamin D im Körper erhalten bleibt. Es gibt ziemlich viele Calcium- und Vitamin-D-Medikamente in verschiedenen Formen: Kautabletten, Brausetabletten oder Sachets. Sie können als Kombination zweier Substanzen oder nur als Kalzium oder als Vitamin D verschrieben werden.

Der Arzt wird Sie beraten, welche geeignet ist. Der Arzt fragt auch nach der Diät.

Wenn bereits ausreichend Kalzium in der Diät vorhanden ist, sollte der Patient keine Kalziumergänzungen einnehmen, da zu viel Kalzium schädlich sein kann.

Calcium und Vitamin D werden normalerweise täglich eingenommen.

Wer darf nicht mitnehmen?

Der Zweck von Bisphosphonaten berücksichtigt eine Reihe von Kontraindikationen:

  • Niedriges Kalzium im Blut (Hypokalzämie);
  • Vitamin D-Mangel;
  • Schwangerschaft und Stillen;
  • Nierenkrankheit;
  • Die Unfähigkeit, nach Einnahme der Pille 30 Minuten aufrecht zu sitzen oder zu stehen.
  • Erkrankungen der Speiseröhre mit beeinträchtigter Gewebestruktur (z. B. Verengung der Speiseröhre oder des Barrett-Ösophagus).

Nebenwirkungen von Bisphosphonaten


Risiken im Zusammenhang mit der Einnahme von Medikamenten - Frakturen des Femurs und Osteonekrose der Kieferknochen. Diese Probleme sind real, sie treten jedoch häufiger bei Menschen auf, die intravenöse Bisphosphonate einnehmen, um Krebs zu behandeln, der sich in den Knochen ausgebreitet hat, oder bei Frauen, die langfristige hochdosierte Bisphosphonate einnehmen.

Die Ärzte erkennen an, dass das Risiko für diese Nebenwirkungen bei langfristiger Anwendung von Bisphosphonaten ebenfalls ansteigt, sodass die meisten Frauen sie etwa fünf Jahre einnehmen. Die gute Nachricht ist, dass die Knochenmedikation auch nach Absetzen von Bisphosphonaten erhalten bleibt.

Selbstverständlich ist die Einnahme von Bisphosphonaten nur nach der erforderlichen Untersuchung und Ernennung durch einen Arzt möglich.

Top-Bisphosphonate für die Osteoporosebehandlung

Heutzutage gibt es viele Medikamente zur Behandlung von Erkrankungen der Gelenke, manche wirken auf die Knochenstruktur, andere auf den Allgemeinzustand des Körpers und helfen auf unterschiedliche Weise. Betrachten Sie Medikamente wie Bisphosphonate. Finden Sie heraus, wie sie sich von anderen Medikamenten unterscheiden und ob sie wirklich helfen.

Beachten Sie! Jeder Organismus ist streng individuell und nur ein Arzt kann die aktuelle Behandlung auswählen.

Erst nachdem die Diagnose des Organismus durchgeführt wurde, ist die Ursache für Osteoporose identifiziert und kann zur medizinischen Behandlung genommen werden. Bisphosphonate sind moderne Arzneimittel, die dazu dienen, die Symptome und die Entwicklung von Osteoporose zu stoppen. Angezeigt zur Stärkung des Knochengewebes, insbesondere für Frauen in der Postmenopause

Was ist Osteoporose und warum ist die Behandlung so wichtig?

Osteoporose ist eine allmähliche Abnahme der Knochendichte aufgrund des Auslaugens von Mineralien, was zu einer Abnahme ihrer Festigkeit und einer erhöhten Brüchigkeit führt. Zu Beginn entwickelt sich eine leichte Abnahme der Knochendichte (Osteopenie), die dann wie ein Schwamm ungewöhnlich porös und komprimierbar wird. Eine solche Verletzung der Skelettstruktur führt zu häufigen Frakturen.

Der Knochen besteht aus Eiweiß, Kollagen und Kalzium - Substanzen, die seine Festigkeit gewährleisten (siehe Produkte, die Kalzium enthalten). Wenn das Gleichgewicht dieser Komponenten gestört ist, treten Verletzungen in Form von Rissen (Bruch des Oberschenkelhalses) oder Zerstörung (Kompressionsbruch des Wirbelsäulenwirbels) auf. Einige Patienten wissen seit mehreren Jahren nicht einmal das Vorhandensein von Schäden.
Sie können die Entwicklung der Krankheit durch folgende Symptome vermuten:

  • chronischer Schmerz, lokalisiert an der Frakturstelle;
  • Verringerung der Höhe, Krümmung der Wirbelsäule, langsamer;
  • Frakturen mit minimaler körperlicher Aktivität, die aus einer Höhe ihrer Höhe fallen, die hauptsächlich im Bereich der Rippen, der Hüften, der Wirbelsäule, der Füße und der Handgelenke lokalisiert sind.
  • langsames Spleißen von Knochen.

Osteoporose ist nicht nur ein medizinisches, sondern auch ein sozioökonomisches Problem, das alle Bevölkerungsgruppen auf der ganzen Welt betrifft.

Statistiken

  • Hüftfrakturen treten häufiger bei Personen zwischen 75 und 80 Jahren auf; Andere Frakturtypen sind für 50- bis 59-Jährige charakteristisch und nehmen mit dem Alter ab.
  • Der Verlust von 10% Knochendichte erhöht das Risiko für Wirbelsäulenbrüche um das Zweifache, den Schenkelhals um das 2,5-Fache.
  • Bis 2050 werden Hüftfrakturen bei Männern 310% und bei Frauen 240% mehr als jetzt betragen.
  • Alle drei Sekunden wird in der Welt eine durch Osteoporose verursachte Fraktur diagnostiziert. Wirbelsäulenkompressionsfraktur - alle 22 Sekunden.
  • Die große Mehrheit der Patienten mit einem hohen Verletzungsrisiko in Verbindung mit einer erhöhten Knochenbrüchigkeit (etwa 80%), einschließlich derer, die bereits mindestens eine Fraktur hatten, sind sich ihrer Erkrankung nicht bewusst und nehmen keine Pillen für Osteoporose.
  • Die Mortalität nach einer Hüftfraktur bei beiden Geschlechtern nimmt mit dem Alter zu und liegt höchstwahrscheinlich innerhalb eines Jahres nach der Verletzung und beträgt etwa 20%.
    Das Hauptziel bei der Behandlung von Osteoporose besteht darin, Frakturen vorzubeugen, indem der Knochenverlust reduziert, die Dichte erhöht und die Knochenstärke wiederhergestellt wird. Durch frühzeitige Erkennung und rechtzeitige Einleitung einer spezifischen Behandlung wird das Verletzungsrisiko und andere Komplikationen der Erkrankung erheblich reduziert.

Weltweit sind etwa 200 Millionen Frauen von dieser Krankheit betroffen.

  • jede zehnte Frau im Alter von 60 Jahren
  • Fünfter im Alter von 70 Jahren
  • zwei von fünf nach 80
  • zwei von drei nach 90.

Was ist Bisphosphonat?

  1. Dies sind generische Bezeichnungen für Medikamentengruppen, die den progressiven Knochenverlust reduzieren. Diese Arzneimittel werden zur Behandlung von Osteoporose und anderen ähnlichen Erkrankungen eingesetzt.
  2. Die in den Zubereitungen enthaltenen Wirkstoffe sollen die Entkalkung bei Osteoporose und Knochenbrüchigkeit reduzieren.
  3. Bisphosphonate sind ihrem Wesen nach vollständige Analoga natürlicher interzellulärer Substanzen des Knochengewebes, die nur auf künstliche Weise synthetisiert werden.

Das ist interessant! Bisphosphonate wurden in der Öl- und Textilindustrie als Waschmittel und in der Landwirtschaft als Düngemittel verwendet.
Im 19. Jahrhundert wurden diese Chemikalien im Maschinenbau als Inhibitoren für Korrosionsprozesse eingesetzt. Aufgrund dieser Eigenschaft sind sie in der Medizin weit verbreitet. Ihr Hauptzweck besteht jetzt darin, den Abbau von Knochengewebe im menschlichen Körper zu verlangsamen und nicht die ätzende Zerstörung von Teilen in Maschinen und Mechanismen.

Bisphosphonate sind ihrem Wesen nach vollständige Analoga natürlicher interzellulärer Substanzen des Knochengewebes, die nur auf künstliche Weise synthetisiert werden.

Bisphosphonate oder auch "Diphosphonate" genannt, enthalten zwei Phosphonsäuren, die die Grundlage aller phosphororganischen Verbindungen bilden.

Alle modernen Bisphosphonate sind in zwei Klassen unterteilt:

Beide Wirkstoffklassen haben ihre Wirksamkeit bereits bewiesen und werden in der Medizin häufig eingesetzt.

Indikationen zur Verwendung

Die Gruppe der Präparate von Bisphosphonaten, die der Menschheit seit Mitte des 19. Jahrhunderts bekannt ist. Ursprünglich wurde es im Maschinenbau zur Verhinderung von Korrosion eingesetzt oder als Dünger oder Reinigungsmittel in der Tast- und Erdölindustrie.

Nachdem die Bisphosphonate als Medikament untersucht wurden und dies in den späten 70er Jahren geschah, bekamen sie eine führende Rolle bei der Behandlung von Osteoporose und deren Komplikationen.

Heute ist ihre Verwendung gerechtfertigt, insbesondere bei Erkrankungen des Bewegungsapparates mit fokaler Knochengewebsresorption.

  • Durch den Einsatz von Medikamenten dieser Gruppe wird der Prozess der Zerstörung des Knochens dadurch blockiert - sie werden robuster. Bisphosphonate können auch dazu beitragen, den Knochen vor den Folgen des Krebsfortschritts oder anderer Krankheiten zu schützen.
  • In der Praxis werden Medikamente zur Linderung von Knochenschmerzen eingesetzt, insbesondere durch Myelome und Metastasen. Angewendet, um gewichtige Kalziumspiegel im Blut zu reduzieren, den Knochen zu stärken und Frakturen zu minimieren.
  • Bisphosphonate werden sehr effektiv bei Osteoporose, bei Myelomen, bei Funktionsstörungen des Knochengewebes, bei Morbus Paget, bei primärem Hyperparathyreoidismus sowie bei Tumoren und Metastasen eingesetzt, insbesondere bei solchen, die mit Hyperkalzämie verbunden sind.

Hilft die Medizin?

Bisphosphonate ähneln in ihrer Struktur den natürlichen Mineralien. Sie stören den Stoffwechsel des Knochengewebes. Die Präparationsstruktur besteht aus zwei einander entgegengesetzten Prozessen - Gewebebildung und natürliche Zerstörung (Resorption).

Bei der Einnahme von Medikamenten erhält der Körper Kalziummoleküle. Sie dringen in das Knochengewebe ein, dann kommt es zu einer Anhäufung und einer langen Verzögerung dieser Substanzen.

Während des Kontakts mit dem Körper zerstören Bisphosphonate die Funktion von Osteoklasten - spezielle Zellen, die ebenfalls am Prozess der Körperfunktion beteiligt sind.

  1. Ihre Aufgabe ist es, altes Knochengewebe parallel zur Bildung von neuem Knochengewebe aufzulösen und zu zerstören.
  2. Wenn sich im Körper Osteoporose entwickelt, können Osteoblasten normalerweise kein Knochengewebe bilden und beginnen daher, das alte zu zerstören.
  3. Dadurch werden die Knochen schwach, dünner und spröde.
  4. Wenn Bisphosphonate in Knochen eingebracht werden, nimmt die Osteoklastenaktivität ab, das Wachstum stoppt, und der Prozess der Selbstzerstörung beginnt sich zu aktivieren, wodurch die Signale für die Zerstörung unterdrückt werden.

Durch die Einnahme dieser Medikamente wird Osteoporose behandelt, bei der die Knochen nicht mehr dünn sind, im Gegenteil, es ist möglich, sich zu erholen.

Bei der Behandlung wird der Wirkmechanismus verwendet

Die pharmakologische Hauptwirkung von Bisphosphonaten besteht in der Schaffung von Hindernissen für die natürliche Zerstörung von Knochengewebe bei bestimmten Erkrankungen. Darüber hinaus haben diese Medikamente eine antitumorale und analgetische Wirkung.

Bisphosphonate werden erfolgreich zur Behandlung einer beeindruckenden Liste von Krankheiten eingesetzt:

  • Osteoporose;
  • Knochengewebe-Metastasen;
  • Tumoren;
  • Hyperkalzämie;
  • Osteodystrophie Verformung;
  • Myelom;
  • Osteogenese;
  • Hyperparathyreoidismus;
  • beeinträchtigte Knochenbildung.

Grundlage der komplexen Wirkungen von Bisphosphonaten auf einen lebenden Organismus ist der Mechanismus der Hemmung von Osteoblasten. Osteoblasten sind junge Zellen, die bei übermäßigem Wachstum die Stabilität des Knochengewebes erheblich schwächen. Daher ist es bei der Behandlung von Osteoporose wichtig, ihre aktive Bildung zu hemmen.

  1. Das Medikament ist an dem Prozess der Proteinsynthese beteiligt und verlangsamt den Abbau von Knochengewebe. Dadurch behalten die Knochen ihre Stärke und die Wahrscheinlichkeit von Frakturen wird erheblich reduziert.
    In der komplexen Therapie bewirken Bisphosphonate zur Behandlung der Osteoporose den größten therapeutischen Effekt. Die Namen von Medizinprodukten zeigen nicht das Vorhandensein von Stickstoff an.
    Darüber hinaus haben Bisphosphonate eine anästhetische Wirkung und reduzieren Tumore, wodurch der Zustand der Patienten erheblich verbessert wird.
  2. Diese Medikamente werden in der Onkologie eingesetzt, da sie die Folgen der Entwicklung von Krebszellen erfolgreich bewältigen und deren Wachstum verhindern.
  3. In der komplexen Therapie bewirken Bisphosphonate zur Behandlung der Osteoporose den größten therapeutischen Effekt. Die Namen der Medikamente weisen nicht auf das Vorhandensein von Stickstoff hin, ihre Auswirkungen auf den Körper sind jedoch sehr unterschiedlich.

Wie funktionieren Bisphosphonate?

Bisphosphonate ähneln in ihrer Struktur den natürlichen Mineralien. Sie stören den Stoffwechsel des Knochengewebes. Die Präparationsstruktur besteht aus zwei einander entgegengesetzten Prozessen - Gewebebildung und natürliche Zerstörung (Resorption).

  • Bei der Einnahme von Medikamenten erhält der Körper Kalziummoleküle. Sie dringen in das Knochengewebe ein, dann kommt es zu einer Anhäufung und einer langen Verzögerung dieser Substanzen.
  • Während des Kontakts mit dem Körper zerstören Bisphosphonate die Funktion von Osteoklasten - spezielle Zellen, die ebenfalls am Prozess der Körperfunktion beteiligt sind.
  • Ihre Aufgabe ist es, altes Knochengewebe parallel zur Bildung von neuem Knochengewebe aufzulösen und zu zerstören.
  • Wenn sich im Körper Osteoporose entwickelt, können Osteoblasten normalerweise kein Knochengewebe bilden und beginnen daher, das alte zu zerstören.

Dadurch werden die Knochen schwach, dünner und spröde.

Wenn Bisphosphonate in Knochen eingebracht werden, nimmt die Osteoklastenaktivität ab, das Wachstum stoppt, und der Prozess der Selbstzerstörung beginnt sich zu aktivieren, wodurch die Signale für die Zerstörung unterdrückt werden.

Durch die Einnahme dieser Medikamente wird Osteoporose behandelt, bei der die Knochen nicht mehr dünn sind, im Gegenteil, es ist möglich, sich zu erholen.

Bisphosphonate bei Osteoporose: Sind sie so wirksam und sicher?

Bisphosphonate sind synthetische Analoga natürlicher Pyrophosphate, die die Grundlage für die Knochenmatrix bilden und die Zerstörung von Knochenmaterial hemmen.

Wie Bisphosphonate wirken, ist noch nicht völlig klar. Es ist nur erwiesen, dass sie sich mit Hydroxylapatit-Knochensegmenten kombinieren, ihre Biegung reduzieren und den Spiegel an Hydroxyprolin und alkalischer Phosphatase im systemischen Kreislauf senken. Sie hemmen die Aktivität von Osteoblasten, die die Resorption von Knochengewebe verlangsamen.

Einige Arten von Bisphosphonaten können den Produktionsprozess von Mevalonat, der Hauptsubstanz, die für die Bildung von Osteoblasten erforderlich ist, blockieren sowie den Anteil an Geranyldiphosphat, der an der Bildung von Osteoklasten beteiligt ist, reduzieren. Darüber hinaus haben diese Verbindungen antitumorale und analgetische Wirkungen.

Bisphosphonate werden in Abhängigkeit von der chemischen Struktur in zwei Gruppen unterteilt:

  • diejenigen, die keine Stickstoffatome enthalten;
  • Aminobisphosphonate, zu denen Stickstoff gehört.

Was ist ihr Vorteil?

Aminobisphosphonate sind Arzneimittel, die bei der Behandlung von Osteoporose unverzichtbar sind und in ihrer Zusammensetzung Stickstoff enthalten. Sie sind wirksamer als stickstofffreie Mittel, mit besonderer Sorgfalt sollten sie von Frauen verwendet werden. Aminobisphosphonate können nicht über längere Strecken genommen werden. Folgendes kann zur Liste der besten Medikamente dieses Typs hinzugefügt werden:

  1. Zoledronat Es beeinflusst das Knochengewebe sehr selektiv nur an der Stelle, an der die Knochen degenerativen Veränderungen unterliegen. Das Werkzeug kann Knochenresorption verursachen, indem es Osteoklasten beeinflusst. Das Werkzeug kann jedoch die Mineralisierung nicht beeinträchtigen. Der Hauptwirkstoff ist in diesem Fall Zoledronsäure. Verkauft in Form von Infusionskonzentrat.
  2. Bondronat. Es enthält Ibandronsäure, die sich positiv bei der Behandlung von Osteoporose auswirkt. Es ist angebracht, dieses Medikament zur Vorbeugung von Osteoporose einzusetzen. Kann von Frauen in der Zeit nach der Menopause verwendet werden. Es wird erfolgreich mit Sexualhormontabletten kombiniert. Männer werden in Fällen verschrieben, in denen echte klinische Manifestationen der Krankheit vorliegen. Bondronat kann verwendet werden, wenn bei der biochemischen Analyse von Blut Hyperkalzämie festgestellt wurde.
  3. Alendronsäure Ein nicht-hormonelles Medikament, das den Knochenstoffwechsel erfolgreich korrigieren kann. Das Werkzeug kann die Osteogenese effektiv stimulieren. Verkauft in Pillenform. Es wird 1 Mal pro Woche genommen. Die Behandlungsdauer wird vom Arzt entsprechend dem Gesundheitszustand des Patienten festgelegt.
  4. Clodronsäure Heute ist eines der Medikamente der experimentellen Medizin in der Lage, Mikrophagen gezielt zu reduzieren. In der pharmazeutischen Industrie wird es unter den Namen Clodron und Bonefos hergestellt. Es spielt die Rolle des Knochenresorptionshemmers. Reduziert die Wahrscheinlichkeit von Frakturen, wirkt analgetisch.

Funktionen der Verwendung

Bisphosphonate - diese Medikamente, die Sie absolut nicht selbst verwenden können. Um ihre Verwendung zu bestimmen und zu kontrollieren, sollte nur ein Spezialist. Medikamente dieser Gruppe werden im Magen-Darm-Trakt schlecht absorbiert. Deshalb empfehlen Ärzte, sie auf leeren Magen und mindestens eine Stunde vor den Mahlzeiten einzunehmen. Vergessen Sie jedoch nicht, dass Bisphosphonate den Magen sehr negativ beeinflussen. Daher sollte eine Person so schnell wie möglich bei der Verdauung von Geldern helfen. Sie können keine horizontale Position einnehmen, nachdem Sie das Tablet im Inneren getroffen haben.

  • Aufgrund der schlechten Resorption muss das Arzneimittel sorgfältig mit Calcium eingenommen werden.
  • Es ist besser, 2-3 Stunden nach der Anwendung von Bisphosphonaten kalziumhaltige Medikamente einzunehmen.
  • Die erste intravenöse Verabreichung von Medikamenten dieser Gruppe wird von allgemeinen negativen Manifestationen begleitet (Fieber, starke Muskelschmerzen, Schwindel, Übelkeit).
  • Die folgenden Einstellungen geben keine so starke Reaktion oder zeigen sich überhaupt nicht.
  • Aufgrund der vorübergehenden negativen Auswirkungen müssen diese Symptome nicht behandelt werden.

Für wirksamere Bisphosphonate sollte ihre Therapie in Kombination mit Kalziumergänzungen und Vitamin D durchgeführt werden. Die Hauptkontraindikation für den Einsatz solcher Arzneimittel ist das Nierenversagen. Vor der Behandlung muss der Patient:

  • schwere Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems;
  • Pathologien und schwere erosive Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts;
  • Empfindlichkeit gegen das Medikament.

Einfache Bisphosphonate - was kann man wählen?

Einfache Bisphosphonate umfassen:

  1. Tiludronat (Skelid) wird zur Behandlung von Osteoporose und zur Deformierung der Osteodystrophie verschrieben. Nehmen Sie 1 Mal pro Tag (400 mg) 2 Stunden vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten. Mit etwas Wasser oder Fruchtsaft abwaschen. Die Therapiedauer beträgt 3 Monate. Nach einer sechsmonatigen Pause darf der Kurs wiederholt werden.
  2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) wird verschrieben, um Osteodystrophie, Osteoporose, Hyperkalzämie, die sich vor dem Hintergrund bösartiger Tumoren entwickelt, und Oxalatsteinen in den Nieren zu verformen. Geben Sie sie in injizierbaren und mündlichen Formen frei. Die Behandlung wird in der Regel mit Calcium, Magnesium und Vitamin D verordnet. Das Behandlungsschema hängt von der Schwere der Erkrankung und dem Alter des Patienten ab. Arzneimittel auf Etidronat-Basis sind für die Anwendung bei Kindern unter 3 Jahren zugelassen. Zur Behandlung und Vorbeugung von Osteoporose wird das Medikament in einer Dosierung von 5-7 mg / kg für 2-3 Monate verwendet, nach 1-2 Monaten wird die Behandlung wiederholt. Bei einer Abnahme der Knochenmineraldichte und dem Verlust der schwammigen Substanz bei Patienten mit rheumatoider Arthritis beträgt die Therapiedauer mindestens 12 Monate bei einer Tagesdosis von 5-10 mg / kg Gewicht. Die tägliche Dosis sollte in 2 Dosen aufgeteilt werden. Vor dem Hintergrund der Behandlung müssen Sie eine kalziumreiche Diät einhalten und gegebenenfalls pharmazeutische Präparate mitnehmen.
  3. Clodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) wird für Osteoporose, Knochenschwund, zur Vorbeugung von Knochenmetastasen bei Patienten mit primärem Brustkrebs und für die Onkologie mit Hyperkalzämie verschrieben. Ampulle und mündliche Formen sind verfügbar. Präparate zur oralen Verabreichung, die Clodronat enthalten, sollten nicht mit Flüssigkeiten eingenommen werden, die zweiwertige Kationen enthalten (Milch, Mineralwasser). Kapseln werden nicht gekaut. Eine Tablette (800 mg) kann in zwei Hälften geteilt werden, sie müssen jedoch gleichzeitig genommen werden, ohne zu mahlen und zu kauen. Injizierbare Form wird in 500 ml Kochsalzlösung oder 5% Glukose gelöst. Das Behandlungsschema wird jeweils individuell ausgewählt.

Während der Behandlung mit Bisphosphonaten muss dem Körper eine ausreichende Flüssigkeitsmenge zugeführt werden. Außerdem müssen die Nieren und der Kalziumspiegel im Blutstrom überwacht werden

Aminobisphosphonate - eine fortgeschrittenere Form von Medikamenten

Unter den Aminobisphosphonaten werden am häufigsten verschrieben:

  1. Zoledronsäure (Zoledronat, Aklast, Zometa) beeinflusst selektiv das Knochengewebe und hemmt die Aktivität von Osteoklasten, die eine Lyse der Knochen verursachen. Daher wird es erfolgreich bei Patienten mit Osteoporose eingesetzt. Das Hauptmerkmal von Zoledronat ist, dass es die Resorption von Knochenmaterial unterdrückt und gleichzeitig keine unerwünschten Auswirkungen auf die Bildung und Mineralisierung des Knochengewebes sowie auf seine mechanischen Eigenschaften hat. Zuweisung in Form von langsamen intravenösen Infusionen. Das Behandlungsschema hängt von der Schwere der Erkrankung ab. Damit die therapeutische Wirkung der ersten Dosis maximal ist, kann das zweite System erst nach einer Woche eingestellt werden.
  2. Ibandronat (Synonyme Bondronat, Bonviva). Dieses Bisphosphonat wird zur Behandlung und Vorbeugung von Osteoporose, auch in den Wechseljahren, zur Vorbeugung von Knochenbrüchen, Knochenmetastasen und einem durch Krebs verursachten Kalziumüberschuss verordnet.
    Orale Dosierungsformen werden eine Stunde vor den Mahlzeiten eingenommen, wobei Arzneimittel oder Flüssigkeiten (außer klarem Wasser) eingenommen werden. Nach der Einnahme von Medikamenten auf der Basis von Ibandronat müssen Sie sich 1 Stunde in vertikaler Position befinden. Erlauben Sie nicht, dass sie nachts empfangen werden.
    Intravenöse Injektionen sind nur im stationären Bereich erlaubt. Es muss sichergestellt sein, dass der Wirkstoff nicht in die Arterie und angrenzende Gewebe gelangt, wenn sich die IV befindet.
  3. Alendronsäure (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) ist ein nicht-hormoneller Inhibitor der Knochenresorption, normalisiert den Knochenstoffwechsel, aktiviert die Osteogenese, steuert das Gleichgewicht zwischen den Zerstörungs- und Wiederherstellungsprozessen und stimuliert die Bildung von Knochengewebe mit normaler histologischer Struktur. Mit postmenopausaler und seniler Osteoporose zur Verhinderung von Frakturen, mit Paget-Syndrom und maligner Hyperkalzämie.
  4. Risedronat (Synonyme Rizendros, Actonel, Rizarteva) umfasst die Behandlung von Osteoporose und Deformierung der Osteitis. Erhältlich in Tabletten.

Antiresorptiv (Verhinderung von Knochenverlust), veraltet

Calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 Amp. 1100 rub) ist ein Schilddrüsenhormon und wird zur Behandlung von Osteoporose verwendet. In der pharmazeutischen Industrie werden rekombinantes humanes Calcitonin sowie Schweine- und Lachscalcitonin synthetisiert.

Nebenwirkungen: Nasenbluten, laufende Nase, Schleimhautreizung, Übelkeit oder Erbrechen können bei der Verabreichung über die Nase auftreten. Bei Verwendung der Injektionsform von Calcitonin können Entzündungen an der Injektionsstelle auftreten.

Das Medikament wurde zuvor als antiresorptiv (Verhinderung der Knochenresorption) eingesetzt. Er hatte eine eher bescheidene Evidenzbasis, die die Häufigkeit von Wirbelfrakturen etwas reduzierte und den akuten Schmerz, der mit osteoporotischen Frakturen einhergeht, einschränkte. In den letzten Jahren wurden Informationen über die Zunahme der Häufigkeit neu registrierter Onkopathologien bei Patienten mit Myocalcium gesammelt. Das Medikament wird aus den Empfehlungen zur Behandlung der Osteoporose gestrichen und bleibt als Mittel auf dem Markt. Schmerzlinderung bei Wirbelkörperfrakturen mit Osteoporose und zur Behandlung der Paget-Krankheit

Raloxifen (Evista)

Raloxifen ist ein selektiver Modulator für Östrogenrezeptoren der II-Generation, kurz SMER. Das Medikament wirkt im Knochengewebe östrogenartig, verhält sich jedoch im Endometrium wie ein Antiöstrogen. So können Sie mögliche Nebenwirkungen, einschließlich des Krebsrisikos, vermeiden.

Nebenwirkungen: Bei der Anwendung von Raloxifen kann sich der Schweregrad von Hitzewallungen erhöhen; das Risiko einer Thrombose, einschließlich tiefer Venenthrombosen und Lungenembolie. Das Risiko von Nebenwirkungen ist in den ersten vier Monaten der Anwendung wahrscheinlicher.

Bis heute wurde die Wirksamkeit des Arzneimittels nicht nachgewiesen, da es nicht nachgewiesen wurde, und es verringert das Risiko extravertebraler Frakturen.

Wirksam antiresorptiv

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22.000 Rub) ist ein humaner Antikörper (IgG2), der die Bildung und Aktivität von Osteoklasten blockiert, die für die Knochenresorption verantwortlich sind. Proli stärkt die Knochen, erhöht deren Mineralstoffdichte und beugt Brüchen vor. Das Medikament wird zweimal im Jahr unter der Haut im Oberschenkel oder Bauchraum verabreicht. Beauftragt zur Beseitigung von Osteoporose:

  • bei Frauen nach klimakterischen Veränderungen mit einer Neigung zu Frakturen unterschiedlicher Lokalisation;
  • bei Männern mit verminderter Knochendichte und Risiko einer Wirbelbrüche bei hormonunterdrückender Therapie.

Denosumab ist das Mittel der Wahl, wenn das Risiko einer Fraktur mit mehreren Faktoren besteht und andere Arten der Osteoporosetherapie nicht vertragen werden.

Das Medikament wird einmal in sechs Monaten verabreicht. In klinischen Studien seit 2004 erforscht. Parallel zur Osteoporose wurde es zur Behandlung von metastatischen Tumorläsionen von Knochen untersucht. Im Gegensatz dazu sind Bisphosphonate bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht kontraindiziert.

Medikamente, die die Knochenmasse erhöhen

Teriparatide (Forteo)

Das Medikament ist das einzige wirksame Anabolikum, das das Knochenwachstum stimuliert. Es ist indiziert für postmenopausale, primäre, senile Osteoporose und idiopathische Formen bei Männern. Die Therapie dauert 12 bis 18 Monate. Es ist das Mittel der Wahl, wenn Bisphosphonate unwirksam sind. In Russland unter dem Namen Forsteo produziert.

Forteo (250 mkg. 26000 Rub). ist ein synthetisches Analogon des humanen Parathyroidhormons, das an der Regulation des Calciumstoffwechsels beteiligt ist. Im Gegensatz zu anderen Medikamenten gegen Osteoporose, die die Knochenresorption reduzieren, fördert Teriparatid das Wachstum von neuem Knochengewebe.

Dieses Arzneimittel wird zur Behandlung von Fällen von schwerer Osteoporose bei Frauen und Männern mit verschiedenen Ursachen eingesetzt. Das Medikament stimuliert die Aktivität von Osteoblasten, fördert die Bildung von neuem Knochengewebe, macht die Knochen stärker und beugt Brüchen vor.

Art der Anwendung: Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg pro Tag. Teriparatid wird subkutan in den Oberschenkel oder den Bauch injiziert.

Forteo sollte nicht verwendet werden:

  • allergisch gegen seine Inhaltsstoffe;
  • Kinder und Jugendliche;
  • schwanger oder stillend;
  • bei bösartigen Neubildungen von Knochen;
  • während oder nach der Strahlentherapie;
  • mit Hyperkalzämie;
  • Hyperparathyreoidismus und Morbus Paget;
  • schwere Nierenerkrankung.

Alle in diesem Artikel aufgeführten Arzneimittel sind verschreibungspflichtige Arzneimittel und nicht zur Selbstmedikation bestimmt. Wegen der Gefahr schwerer Gesundheitsschäden müssen Sie vor der Anwendung dieser Arzneimittel Ihren Arzt konsultieren.
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Klassifizierung

Zubereitungen von Bisphosphonaten werden bedingt in zwei Gruppen eingeteilt, die sich in ihren Handlungen völlig unterscheiden:

  • Drogen mit einem Stickstoffgehalt;
  • Zubereitungen ohne Stickstoff.

Stickstoffhaltige Bisphosphonate (Aminobisphosphonate) - enthalten folgende Substanzen:

  1. "Alendronat-Natrium" ist ein nicht-hormonelles Medikament, das den Stoffwechsel zwischen Knochengewebe korrigiert und seine normale Struktur bildet. Mögliche Verwendung für Männer und Frauen.
  2. "Ibandronatsäure" ist ein Wirkstoff in der dritten Generation von Bisphosphonaten. Bewährt bei der Behandlung der postmenopausalen Osteoporose bei Frauen. Ibandronatsäure wird häufig bei Hyperkalzämie (übermäßiger Kalziumspiegel im Blut) eingesetzt. Männern wird nicht empfohlen, dieses Medikament zu verwenden.
  3. "Zoledronsäure" - gekennzeichnet durch die Fähigkeit zur selektiven Wirkung auf das Knochengewebe. Das Medikament beeinflusst selektiv die Knochenstruktur aufgrund seiner Ähnlichkeit mit dem Knochengitter. Ein wichtiger Effekt ist die Antitumor-Eigenschaft. Basierend auf dieser Säure werden die folgenden Bisphosphonate hergestellt: "Zoledronat", "Zometa". Ernennung bei der Behandlung progressiver Formen der Osteoporose.
  4. "Ibandronat-Natrium" (Bonviva, Bondronat, Zubereitungen auf dieser Basis) verringert die Aktivität von Osteoklasten und verringert die Knochenzerstörung. Hauptsächlich zur prophylaktischen Behandlung von Frakturen bei Frauen nach der Menopause.

Es ist wichtig! Aminobisphosphonate sind wirksamer bei der Behandlung von Osteoporose bei Frauen.

Stickstofffreie Bisphosphonate:

  • Natriumtiludronat (Tiludronsäure) - sammelt Phosphat- und Calciumverbindungen in den Knochen und trägt zu deren Mineralisierung und Stärkung bei. Es wird verwendet, wenn die Knochen übermäßig weich sind oder bei Morbus Paget behandelt werden. Nicht an Kinder vergeben.
  • Etidronat („Didronel“, „Ksipifon“, Etidronsäure) wird zur Behandlung von Osteoporose mit gleichzeitigen onkologischen Prozessen, mit Paget-Krankheit und Nierenpathologien empfohlen. Immer in Verbindung mit Kalziumpräparaten verschrieben.
  • "Clodronat" (Natriumclodronat, "Bonefos", "Clobir") - wird für primären Brustkrebs verschrieben, um rechtzeitig die Entwicklung von Knochenmetastasen zu verhindern. Beeinträchtigt die Entwicklung von Hyperkalzämie und Osteolyse.

Bisphosphonate - Darreichungsformen, die ausschließlich auf Rezept und unter der Aufsicht des behandelnden Arztes verkauft werden. Der Empfang ohne ärztliches Rezept kann gesundheitsschädlich sein! Osteoporose nicht selbst diagnostizieren!

Wie sind Bisphosphonate einzunehmen?

Die Hauptsache bei der Einnahme des Arzneimittels ist die strikte Anwendung bei leerem Magen eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten, wodurch die Wirkung von Arzneistoffen stark verbessert wird. Wir sollten nicht vergessen, dass die Medikamente in dieser Gruppe eine Entzündung des Magen-Darm-Trakts verursachen können. Daher ist es nach der Einnahme des Arzneimittels notwendig, etwa eine Stunde aufrecht zu stehen, wodurch das Risiko einer Magenerosion erheblich verringert wird.

Tipp! Bisphosphonate sollten nur in großen Mengen mit Wasser getrunken werden.

Mögliche Komplikationen während der Behandlung mit Bisphosphonaten

Diese Verbindungen zeigen eine hohe Wirkung bei Osteoporose, lindern Schmerzen bei malignen Tumoren, die mit Knochenmetastasen einhergehen, entfernen Hyperkalzämie im Zusammenhang mit Krebs, sie haben jedoch viele unerwünschte Nebenwirkungen.

Zu den wichtigsten negativen Auswirkungen, die während der Behandlung mit Bisphosphonaten beobachtet wurden, sollte verzichtet werden:

  • toxische Wirkung auf die Nieren;
  • Hypokalzämie infolge der Verwendung von intravenösen Dosierungsformen;
  • Osteonekrose des Kiefers, die sich bei der Behandlung von stickstoffhaltigen Bisphosphonaten entwickelt;
  • hohes Risiko für Hüftfrakturen während der Behandlung mit Zoledronaten, was mit der Blockierung der Wiederherstellungsprozesse in den Knochen von Krebspatienten verbunden ist;
  • Vorhofflimmern, insbesondere bei Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems;
  • Dyspeptische Störungen: Gastralgie, Verstopfung oder lockerer Stuhlgang, Übelkeit, Dysphagie;
  • Geschwüre des Verdauungssystems;
  • Fieber, Myalgie und andere grippeähnliche Symptome, die durch die Aktivierung von T-Lymphozyten hervorgerufen werden;
  • Hautreaktionen (Hautausschlag, Erythem);
  • allgemeine Schwäche;
  • Verlust der Sehkraft, Augenschmerzen, Konjunktivitis und Skleritis;
  • allergische Reaktionen: Urtikaria, anaphylaktischer Schock.

Kompatibilität mit anderen Medikamenten

Es ist zu bedenken, dass bei der Ernennung von Bisphosphonaten und

  • NSAR erhöhen das Risiko unerwünschter Wirkungen auf das Verdauungssystem;
  • Wenn sie parallel mit Schleifendiuretika eingenommen wird, erhöht sich die Wahrscheinlichkeit von Hypokalzämie und Hypomagnesiämie.
  • in Kombination mit Aminoglykosiden wird die toxische Wirkung auf die Nieren verstärkt;
  • Alkohol ist neben der Behandlung mit Bisphosphonaten nicht erlaubt.

Es ist unmöglich, injizierbare Formen mit anderen Medikamenten in einer Spritze zu mischen.

Pharmakologische Wirkung

Bisphosphonate (Diphosphonate) werden so genannt, weil die Moleküle dieser Substanzen zwei Phosphonate (PO) enthalten3). Diese chemischen Verbindungen sind den natürlichen Pyrophosphaten am nächsten, die nicht von im menschlichen Körper gefundenen Enzymen gespalten werden.

Der Hauptzweck von Bisphosphonat-Arzneimitteln ist die Stabilisierung des Skeletts bei Erkrankungen, die mit schnellem Knochenverlust einhergehen.

Wir werden verstehen, wie das passiert. Normalerweise produziert der Körper zwei Arten von Zellen mit unterschiedlichen Funktionen:

  1. Osteoklasten - tragen zur Resorption (Zerstörung) alter Skelettzellen bei.
  2. Osteoblasten - sind an der Bildung eines neuen Gewebes beteiligt.

Bei Osteoporose bewältigen diese ihre Aufgabe einfach nicht, während Osteoklasten alte Zellen weiterhin regelmäßig entfernen.

Die Vorbeugung von Osteoporose und Behandlung beruht auf den Auswirkungen von Bisphosphonaten auf Osteoklasten, die darin bestehen, ihr Wachstum zu hemmen und den Prozess der Selbstzerstörung einzuleiten, wodurch die Knochenverdünnung ausgesetzt wird. Ein weiterer wichtiger Punkt: Die Medikamente enthalten in den Knochen das dringend benötigte Kalzium und Phosphor.

Darüber hinaus werden Bisphosphonate bei der komplexen Therapie von Krebspatienten bei der Behandlung und zur Verhinderung des Auftretens von durch Knochen beeinflussten Metastasen bei Brust-, Lungen-, Prostata-, Nieren- und Schilddrüsenkrebs eingesetzt.
Durch Betreten des Körpers und Anhäufen von Medikamenten:

  • verminderte Kalziumspiegel im Blut reduzieren - Hyperkalzämie, die gleichzeitig ein Zeichen metastatischer Knochenläsionen ist;
  • Verhinderung der Entstehung neuer Krankheitsherde - Metastasierung;
  • haben eine analgetische Wirkung.

Der unbestrittene Vorteil ist, dass diese Medikamente nicht hormonell sind und das Herz-Kreislauf-System nicht überlasten. Ein erheblicher Nachteil kann als schlechte Löslichkeit bezeichnet werden, was die Absorption des Körpers erschwert.

Drogengruppen

Es gibt zwei Haupttypen von Bisphosphonaten, die sich in ihrer Wirkung auf Osteoklasten unterscheiden:

  • Gasfrei oder Mittel der ersten Generation.
    Solche auf ihnen basierenden Medikamente wie Etidronate, Clodronate, Tiludronate werden aktiv eingesetzt. Destruktive Wirkungen auf Osteoklasten haben deren Assimilation zur Folge. Etidronat und Clodronat werden erfolgreich bei der komplexen Behandlung der Onkologie eingesetzt.
  • Aminobisphosphonate der zweiten Generation mit einem Stickstoffgehalt.
    Wirkungsvoller wegen ihrer Selektivität bei Osteoklasten und längerer Wirkung, die sich ergeben kann, weil im Gegensatz zu stickstofffrei nicht von Osteoklasten aufgenommen. Dies sind Medikamente wie Pamidronat und Alendronat. Wirksam bei Osteoporose durch die Menopause bei Frauen bei der Behandlung von Krebspatienten mit Knochenmetastasen.

Derzeit sind bereits stickstoffhaltige Mittel eingeführt worden, auf die sich Experten der dritten Generation von Bisphosphonaten berufen. Ihre Wirkstoffe sind Ibandronat und Zoledronsäure. Dazu gehören Bonviva, Bondronat und Zometa.

Zometa (Zoledronat) hat eine spezielle Molekülstruktur (das Vorhandensein von zwei Stickstoffatomen in der Seitenkette), die das höhere Potenzial von Zoledronsäure bestimmt und die Aktivität des Arzneimittels im Vergleich zu den Arzneimitteln der vorherigen Generation stark ansteigen lässt.

Varianten des Drogenkonsums: oral und intravenös.

Was müssen Sie bei der Behandlung von Bisphosphonaten beachten?

Wie Sie wissen, kann alles, was sich im Löffel befindet, zu einem Medikament in einer Tasse werden. Daher ist es bei der Verwendung von Bisphosphonaten wichtig, die Dosierungsanweisungen zu befolgen und die Liste der Gegenanzeigen und andere notwendige Informationen, die in der Anmerkung angegeben sind, sorgfältig zu lesen. Aus den gleichen Gründen ist die Selbstbehandlung gefährlich.
Medikamente dürfen nur nach Anweisung des behandelnden Arztes verwendet werden!

Empfangsfunktionen

Da Bisphosphonate recht schwerwiegende Medikamente mit Nebeneffekten sind, wird empfohlen, bei der Anwendung bestimmte Regeln zu beachten:

  1. Morgens auf leeren Magen mit viel Wasser einnehmen.
    Danach darf nicht mehr als eine Stunde gegessen werden.
  2. Ausschließlich mit normalem nicht karbonisiertem Wasser abwaschen. Alle anderen Getränke hemmen die Wirkung des Medikaments.
  3. Halten Sie sich innerhalb von eineinhalb Stunden nach dem Empfang möglichst in senkrechter Position. Während dieser Zeit erreicht das Arzneimittel den Darm, wodurch die Reizwirkung auf die Wände der Speiseröhre und des Magens minimiert wird.
  4. Es ist ratsam, Kalzium oder Vitamin D parallel zum Verlauf von Bisphosphonat einzunehmen, sie sollten jedoch in Übereinstimmung mit den zweistündigen Zeitintervallen eingenommen werden. Der gleichzeitige Empfang dieser Mittel ist ausgeschlossen.

Parenterale Bisphosphonate werden durch intravenöse Infusionsmethode (Tropfen) innerhalb von 2-3 Stunden verabreicht.
Eine schnelle Injektion von Medikamenten kann zu akutem Nierenversagen führen, das vor dem Hintergrund einer mit Krebs verbundenen Hyperkalzämie tödlich sein kann.
Einschränkungen für die Einnahme von Bisphosphonaten sind:

  • Schwangerschaft
  • Stillzeit
  • Alter bis 18 Jahre
  • individuelle Intoleranz,
  • Nierenversagen
  • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts in der Akutphase.

Wenn Sie diese Tipps strikt befolgen, können Sie Komplikationen vermeiden oder mögliche Nebenwirkungen von Medikamenten während der Behandlung abschwächen.

Nebenwirkungen

Zu den häufig auftretenden negativen Auswirkungen der Einnahme von Bisphosphonaten zählen:

  • im Verdauungssystem - Reizung der Schleimhaut des Magens und Zwölffingerdarms, Gastritis, Blutungen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Blähungen und Verstopfung;
  • Kopf- und Muskelschmerzen;
  • Arthralgie;
  • Erkrankungen der Nieren und der Leber durch Ansammlung toxischer Substanzen;
  • Hypokalzämie - Mangel an Kalzium im Blut;
  • allergische Symptome

Wenn Sie Bisphosphonate willkürlich und unkontrolliert verwenden, sind größere Komplikationen möglich, wie z. B. Fibrillierung - Desynchronisation der Herzfrequenz, Osteonekrose des Kiefers und Umschlagfrakturen des Femurs.

Die Manifestation all dieser unerwünschten Symptome wird jedoch nicht bei allen Patienten beobachtet. Eine richtig berechnete Behandlung und Einhaltung der Vorschriften hilft, Nebenwirkungen zu vermeiden und das Risiko von Komplikationen zu minimieren.

Meinung von den Leuten

Ich habe postmenopausale Osteoporose, einmal im Jahr nehme ich Zoledronsäure. Zum ersten Mal innerhalb von 3 Tagen gab es grippeähnliche Symptome, die Paracetamol sah, um sie zu beseitigen.

Nachfolgende Infusionen gut vertragen. Ich mache regelmäßig eine Knochendichtemessung durch, der Arzt stellte einen positiven Trend fest.

Maria, Moskau

Was denken Ärzte?

Bisphosphonate werden erfolgreich bei der Behandlung verschiedener Arten von Osteoporose eingesetzt. Sie verringern die Wahrscheinlichkeit von Frakturen, einschließlich der Hüftgelenke.

Leider haben sie jedoch einige Kontraindikationen und eine Reihe recht schwerwiegender Nebenwirkungen. Daher können sie nur unter strenger ärztlicher Aufsicht und unter Beachtung der Laborparameter behandelt werden. Das vorgeschriebene Behandlungsschema muss unbedingt eingehalten werden.

Maria Alexandrowna, Rheumatologe

Bisphosphonate sind ausschließlich auf Rezept erhältlich. Bewahren Sie sie an einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 Grad auf.
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Anweisung

Wenn Sie Bisphosphonate einnehmen, müssen Sie diese Empfehlungen einhalten:

  1. Nehmen Sie das Medikament in Form von Tabletten oder Kapseln morgens auf leeren Magen ein;
  2. Wir waschen die Tablette mit 1 Glas Wasser (200 ml) ab;
  3. Nach der Einnahme der Medikamente wird nicht empfohlen, sich hinzusetzen oder zu liegen;
  4. Sie können in 30 bis 40 Minuten essen.

Oft dauert die Behandlung der Osteoporose mit Bisphosphonat-Medikamenten etwa 3-5 Jahre. Das Medikament kann einmal pro Tag oder einmal pro Woche verabreicht werden.

Beispielpreise

Der Preis von Bisphosphonaten für die Behandlung von Osteoporose hängt von der Bezeichnung des Arzneimittels, dem Unternehmen und dem Land des Herstellers sowie von der pharmakologischen Zusammensetzung und der chemischen Formel ab.

Wir geben die ungefähren Preise einiger Medikamente an:

  1. Alendronat (Kosten für Ibandronsäure-Präparate - 270-700 Rubel);
  2. Zoledronsäure (die Kosten der Behandlung für 12 Monate liegen zwischen 15.500 und 35.000 Rubel);
  3. Pamidronat (Preis reicht von 5 bis 10 Tausend Rubel);
  4. Klodronat (Kosten - 8-17 Tausend Rubel);
  5. Bondronat (Kosten reichen von 7 bis 9 Tausend Rubel).

Weitere Informationen zur Osteoporosetherapie mit Bisphosphonaten finden Sie im folgenden Video:

Bisphosphonate - Arzneimittel gegen Osteoporose, die einen wesentlichen Bestandteil eines umfassenden medizinischen Verlaufs für den Körper des Patienten darstellen. Wenn Sie sich an die vorgeschriebene Behandlung halten, können Sie die Gesundheit Ihres Körpers wiederherstellen. Passen Sie auf Ihre Gesundheit auf!

Bewertungen

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation ist der 20. Oktober jedes Jahr der Tag, um Osteoporose zu bekämpfen. Leider hat die Anzahl der Patienten mit dieser Krankheit in letzter Zeit deutlich zugenommen.

Natürlich ist eine solche Krankheit nicht tödlich, aber sie bereitet den Patienten viele Probleme und verringert auch die Lebensqualität erheblich.

Außerdem sterben ältere Menschen nach einer Hüftfraktur zu einem höheren Prozentsatz als an einer anderen Krankheit. Für die meisten Menschen sind Bisphosphonat-Medikamente eine Hoffnung auf Erholung.

Laut S.Rodionova, Doktor der Medizinischen Wissenschaften, ist die Situation bei Osteoporose ziemlich schwierig, da heutzutage eine unzureichende Sättigung des Körpers mit Nährstoffen und Elementen, schlechten Gewohnheiten, Drogenkonsum, Alkohol und geringer körperlicher Aktivität bei Männern und Frauen herrscht was zur Entwicklung und Entwicklung der Osteoporose beiträgt.

Der Bedarf an guten Medikamenten gegen Osteoporose ist gerechtfertigt.
Nach Meinung von Experten sind Bisphosphonate kein Allheilmittel, ihre Verwendung sollte an den gesunden Menschenverstand angrenzen, obwohl sie sich auf die Behandlung und das Wachstum des Knochengewebes von malignen Zellen stützen muss, denn für Patienten ist es der sicherste Weg, die schwersten Krankheiten der Welt zu überwinden.

Fazit

Die Verwendung einer Gruppe von Medikamenten, Bisphosphonaten, ermöglicht es Ihnen, die Knochen und die Gesundheit zu stärken. Nach alledem müssen Sie jedoch verstehen, dass die Selbstbehandlung und Selbstverordnung von Medikamenten dieser Art zu unerwünschten nachteiligen Auswirkungen führen kann.

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