Haupt / Knie

Review von Bisphosphonaten - Medikamenten zur Behandlung von Osteoporose

Autor des Artikels: Victoria Stoyanova, Ärztin 2. Kategorie, Laborleiterin des Diagnose- und Behandlungszentrums (2015–2016).

Bisphosphonate - eine Gruppe von Arzneimitteln, die die Zerstörung von Knochengewebe verlangsamen können. Die Hauptrichtung der Verwendung dieser Arzneimittel ist die Behandlung von Krankheiten, die mit erhöhter Zerbrechlichkeit und Zerbrechlichkeit der Knochen einhergehen, wie beispielsweise Osteoporose.

FOSAMAX ist das erste Osteoporosemedikament, das vor 10 Jahren von der amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen wurde. Dieses Bisphosphonat stellt das Knochengewebe mit minimalen Nebenwirkungen schnell wieder her.

Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose jeglicher Form (primär und sekundär) werden als Hauptarzneimittel verschrieben (First-Line-Medikamente). Sie sind für die Therapie unverzichtbar und ihre Wirksamkeit ist hoch und klinisch erwiesen. Durch die Einnahme von Bisphosphonaten wird das Risiko für Knochenbrüche um 30 bis 50% reduziert.

Lassen Sie uns genauer betrachten, was Bisphosphonate sind, wie sie wirken, welche Merkmale sie verwenden und welche möglichen negativen Auswirkungen eine Behandlung haben kann.

Wirkmechanismus

Bisphosphonate erhielten ihren Namen aufgrund der Struktur des Moleküls, darunter zwei Phosphonate - phosphorhaltige organische Verbindungen.

Schematische Darstellung des Bisphosphonatmoleküls

Nach der Einnahme des Medikaments binden sich die Wirkstoffmoleküle mit Kalzium und dringen in das Knochengewebe ein, sammeln sich an und bleiben lange Zeit. Dort stören Bisphosphonate die Arbeit bestimmter Osteoklastenzellen.

Osteoklasten sind normalerweise an den physiologischen Prozessen der Resorption und Zerstörung (Resorption) von altem Knochengewebe beteiligt und arbeiten gleichzeitig mit Osteoblasten, die neues Knochengewebe bilden. Bei Osteoporose ist diese Interaktion jedoch gebrochen: Osteoblasten haben "keine Zeit", um neues Gewebe zu erzeugen, und Osteoklasten zerstören das alte schnell, so dass die Knochen dünner werden und brüchig werden.

Wenn Bisphosphonate in das Knochengewebe eingebettet sind, reduzieren sie die Aktivität von Osteoklasten, stören deren Wachstum, stimulieren den Selbstzerstörungsprozess von Osteoklasten und unterdrücken die Signale, die deren zerstörerische Wirkung auslösen. So ist die Behandlung von Osteoporose: Die Knochen werden nicht dünner und haben Zeit, sich zu erholen.

Klicken Sie auf das Foto, um es zu vergrößern

Arten von Bisphosphonaten

Bisphosphonate werden nach ihrer Zusammensetzung in stickstoffhaltige und stickstofffreie unterteilt.

Stickstofffreie Medikamente (erste Generation)

Diese Medizin Tidronat, Tiludronat, Clodronat.

Stickstoffhaltige Medikamente (zweite Generation)

Dies sind Arzneimittel Pamidronat, Alendronat, Ibandronat. Diese Mittel sind effektiver, am besten ist das moderne Medikament Zoledronat, das zwei Stickstoffatome enthält.

Zoledronat und Ibandronat sind einfach anzuwenden - Zolendronat sollte nur einmal im Jahr und Ibandronat einmal im Monat eingenommen werden (oder Sie können Ibandronat einmal pro Quartal intravenös verabreichen).

Produzieren Sie auch Zweikomponentenpräparate, die Alendronat und Calcium oder Alendronat und Vitamin D enthalten.

Vorteile von Medikamenten

Zahlreiche Studien haben gezeigt, dass eine längere Verwendung von Bisphosphonaten die Knochendichte erhöht und die Wahrscheinlichkeit eines Bruchs verringert. Sie sind relativ sicher, gut verträglich und haben wenige negative Nebenwirkungen.

Cons

Bisphosphonate haben jedoch immer noch Nachteile.

Nachteile

  • Geringe Bioverfügbarkeit - Nur ein kleiner Teil der durch den Mund eingenommenen Medikamente dringt in den Wirkort ein.
  • Nachteil der Anwendung: Um das Risiko von Nebenwirkungen des Arzneimittels zu verringern, muss es morgens streng auf leeren Magen getrunken werden, wobei ausreichend Wasser (250–400 ml) getrunken werden muss. Nach einer Einnahme von mindestens 40 Minuten können Sie weder essen noch liegen.

Solche Regeln für Patienten sind schwierig und schnell ermüdend. Laut Bewertungen der Patienten lehnten viele von ihnen eine dauerhafte Behandlung mit Bisphosphonaten ab oder verstießen gegen das Aufnahmeverhalten (und ein Verstoß gegen das Behandlungsschema führte zu einem Anstieg der Häufigkeit von Nebenwirkungen).

Nebenwirkungen

Die hauptsächliche Nebenwirkung ist eine negative Wirkung auf den Gastrointestinaltrakt.

Das Medikament kann verursachen:

  • Schleimhautentzündung und die Bildung von Erosionen im unteren Ösophagus;
  • Gastritis, Erosion und Magengeschwüre;
  • Blutungen aus dem oberen GI-Trakt;
  • Bauchschmerzen;
  • Übelkeit, verminderter Appetit;
  • Sodbrennen;
  • Flatulenz;
  • Verstopfung oder Durchfall.

Die Behandlung von Osteoporose kann Kopfschmerzen, Muskel- und Knochenschmerzen verursachen.

Möglicher Hautausschlag und die Entwicklung allergischer Reaktionen.

Die Langzeitbehandlung von Osteoporose mit diesen Medikamenten kann zu Hypokalzämie (Verringerung des Calciumspiegels im Blut) führen, sodass Bisphosphonate mit Calcium oder Vitamin D kombiniert werden müssen (jedoch zu unterschiedlichen Tageszeiten, wobei Bisphosphonat und Calcium oder Vitamin D für mindestens 2 Stunden getrennt werden).

Fazit

Bisphosphonate sind wirksame Arzneimittel zur Behandlung von Osteoporose.

Denken Sie daran, dass dies schwerwiegende Arzneistoffe sind, die vielfältig wirken und die komplexen Prozesse des menschlichen Körpers stören. Sie sind für die Behandlung unverzichtbar, dürfen aber keinesfalls unabhängig und unkontrolliert eingenommen werden. Verschreiben und wählen Sie das optimale Medikament, die Dauer des Kurses und die Dosierung sollte nur Ihr Arzt (dies kann ein Rheumatologe, Endokrinologe, Traumatologe sein) sein.

Autor des Artikels: Victoria Stoyanova, Ärztin 2. Kategorie, Laborleiterin des Diagnose- und Behandlungszentrums (2015–2016).

Behandlung mit Bisphosphonaten bei Osteoporose: Arten von Medikamenten und Verwendung

Das einundzwanzigste Jahrhundert hat uns nicht nur den technischen Fortschritt gebracht, sondern auch viele nützliche Entdeckungen in verschiedenen Bereichen, die zur Rettung und Erleichterung des Lebens der Menschen beitragen. Die Medizin ist auch für solche Entdeckungen berühmt.

Bis heute wurde eine so gefährliche Krankheit wie Osteoporose, die zuvor viele Menschen zu einer frühen Behinderung führte, mit den neuesten Bisphosphonat-Medikamenten erfolgreich korrigiert.

Osteoporose als Knochenkrankheit

Osteoporose ist ein pathologischer Zustand, bei dem das Knochengewebe allmählich dünner wird, an Dichte verliert, was zu einer Abnahme der Knochenfestigkeit und einer Erhöhung der Neigung zu Brüchen führt.

Das erste Stadium der Erkrankung wird als leichter Kraftverlust bezeichnet, der als Osteopenie bezeichnet wird. Dann geht es weiter und das Skelett wird abnormal zerbrechlich, porös, wodurch es leicht mechanischer Beanspruchung ausgesetzt und verletzt wird. Osteoporose führt zu häufigen Knochenbrüchen, selbst bei geringfügigen Tropfen und Beulen.

Die Hauptkomponenten, aus denen das Skelett besteht, sind für die Stärke der Knochen verantwortlich:

Wenn diese Substanzen ausgewaschen werden, wird das Gleichgewicht gestört und die Gefahr von Schäden erhöht, z. B. Risse - Frakturen des Beckenknochens; Zerstörung - Bruch durch Kompression der Wirbel.

Es gibt Fälle, in denen Patienten lange Zeit nicht über das Vorhandensein der Krankheit informiert sind. Häufig verläuft die Krankheit in der postmenopausalen Periode bei Frauen.

Die folgenden Symptome können auf Osteoporose hinweisen:

  • ständige Schmerzen am Ort der Verletzung lokalisiert;
  • Skoliose, schlechte Haltung;
  • reduziertes Wachstum;
  • häufige Frakturen infolge leichter Exposition treten vor allem in den Rippen, Handgelenken, Becken, Wirbelsäule, Füßen und Koxarthrose auf;
  • langsame Heilung von Knochenschäden

Gruppe Drogen Bisphosphonate

Bisphosphonate sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die das Ausdünnen von Knochengewebe verhindern sollen. Der Name dieser Klasse von Medikamenten erhielt aufgrund des Gehalts von zwei Phosphanaten. In den Knochen stoppen sie die Zerstörung von Hydroxyapatit - dem Hauptmineralbestandteil der Knochen.

Der Hauptvorteil ist die sichere selektive Wirkung von Medikamenten, durch die sich Kalziumionen nur im Skelett ansammeln. Diese Fähigkeit bestimmt die Wirksamkeit dieser Substanzgruppe bei der Behandlung von Osteoporose.

Der Wirkungsmechanismus von Bisphosphonaten oder die Vorteile einer Behandlung

Die Formel der Bisphosphonate besteht aus zwei organischen Phosphorverbindungen, deren Vorteile für die Behandlung:

  • Nach dem Beginn der Einnahme der Pillen gelangen diese Substanzen in die Knochenstruktur und interagieren mit Kalzium. Während sie Drogen einnehmen, halten sie das Element im Inneren und tragen zu dessen Ansammlung in den Knochen bei, wodurch die Festigkeit erhöht wird.
  • Bisphosphonate dringen in die Zusammensetzung des Skeletts ein und zerstören die Funktionalität von Osteoklasten. Im Normalzustand sind diese Zellen für die Resorption der alten Knochenstruktur verantwortlich und kooperieren mit Osteoblasten - deren Aufgabe ist die Bildung von neuem Knochengewebe.
  • Im Zustand der Osteoporose wird diese Beziehung unterbrochen, wodurch das Skelett porös, durchlässig und spröde wird.
  • Wenn Bisphosphonate verwendet werden, nimmt die Aktivität der letzteren ab, das Wachstum verlangsamt sich und der Prozess der Selbstzerstörung beschleunigt sich. Die Behandlung führt zur Stärkung der Knochen und zur Wiederherstellung der verdünnten Bereiche.

Die vergleichende Aktivität von Bisphosphonaten ist in der nachstehenden Tabelle dargestellt.

Analysen und Hinweise zur Ernennung von Bisphosphonaten

Zur Behandlung der Osteoporose werden Bisphosphonate als erstes und Hauptmittel vorgeschrieben. Wenn er einen Arzt aufsucht, beginnt er eine Krankengeschichte auszufüllen, und als erstes führt er eine Umfrage durch. Es ist auch wichtig, die Ursache der Erkrankung zu bestimmen. Da ist ein Teil der Therapie die Beseitigung des provozierenden Faktors.

Hinweise zur Terminvereinbarung

Normalerweise sind die Ursachen für Osteoporose:

  • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts, die mit der Resorption von Ca in Zusammenhang stehen, einer unausgewogenen Ernährung, die schmerzfreie Produkte enthält, die Kalzium enthalten;
  • Mangel an Vitamin D im Körper;
  • endokrine Krankheiten und das Einsetzen früherer Wechseljahre;
  • reduziertes Körpermassenverhältnis oder Übergewicht, sitzender Lebensstil;
  • chronische und erworbene Skelettdefekte, Knochengewebsnekrose in der Onkologie;
  • längerer Gebrauch von Hormonarzneimitteln;
  • lange Erholungsphase nach der Fraktur.

Analysen und Studien

Bei Verdacht auf Osteoporose werden folgende Tests vorgeschrieben:

  • Densitometrie - Ultraschall- oder Röntgenstrahlung;
  • Radioisotop-Scanning des Skeletts;
  • Trepanobiopsie - ein Verfahren, bei dem ein Knochengewebeteilchen aus einem betroffenen Bereich entnommen wird;
  • Bestimmung des Gehalts an Schilddrüsenenzymen.

Auch für die Ernennung von Bisphosphonaten verordnete Forschung. Ein Bluttest bietet die Möglichkeit, den Calcium-Phosphor-Stoffwechsel zu beurteilen.

Blut wird aus einer Vene entnommen und dann mit dem Studium der Parameterliste fortgefahren:

  • Osteocalcin - die Hauptkollagensubstanz, von der ein hohes Maß auf das Vorhandensein der Krankheit hinweist.
  • Anorganischer Phosphor, dessen Inhalt überschritten wird, weist auf eine Verletzung hin.
  • Kalzium ist das Hauptelement des Knochengewebes. Wenn sein Volumen mehr als normal ist, dann hat der Patient Hyperparathyreoidismus, wenn der Inhalt geringer ist, dann ist dies eine Manifestation von Rachitis oder Osteomalazie.
  • Der D-Cross Laps-Marker gibt die Menge der spaltbaren Substanzen an. Ein erhöhter Spiegel ist ein Zeichen für Osteopathie und Osteoporose.
  • Das Enzym alkalische Phosphatase, dessen Wert die Standardindikatoren übersteigt, weist auf Knochenerkrankungen hin.

Die Urinanalyse hilft bei der Bestimmung von anorganischem Phosphor und DPID. Überschuss bedeutet einen Überschuss an Vitamin D, Rachitis, Salze in den Nieren, Frakturen. Die Abnahme zeigt das Vorliegen atrophischer Prozesse, sekundärer Läsionen oder Akromegalie und die Notwendigkeit, Bisphosphonate zu erhalten.

Der Kern dieser Analysen besteht darin, Daten über den Stoffwechsel in den Knochen und die Hormonspiegel der endokrinen Drüsen im Blut zu ermitteln und das Volumen der Spurenelemente des Knochengewebes im Urin des Patienten zu bestimmen.

Weist Tests für die Ernennung eines Bisphosphonat-Arztes gemäß den Ergebnissen der Densitometrie, der Beschwerden, Symptome und Manifestationen der Krankheit zu. Biochemische Studien sind eine der informativsten Methoden zur Diagnose und Überwachung therapeutischer Wirkungen.

Typen oder Klassifizierung von Bisphosphonaten

Es gibt zwei Hauptgruppen von Bisphosphonaten, die Osteoklasten auf verschiedene Weise beeinflussen:

  • die erste Generation - ohne Stickstoff;
  • (neue) stickstoffhaltige zweite Generation.

Die erste Generation - stickstofffrei

Diese Arzneimittel werden in Form von Lösungen zur intravenösen und intramuskulären Injektion und zur oralen Verabreichung sowie in Tablettenform hergestellt und verwendet. Die Pharmakologie bietet eine umfangreiche Liste von Analoga. Es wird empfohlen, die Verabreichung von Bisphosphonaten mit Calciumkomplexen mit Magnesium und Vitamin D zu begleiten.

Dinatrium-Tiludronat-Tabletten nehmen an der Mineralisierung der Knochenstruktur teil, erhöhen deren Dichte und Festigkeit. Fördert die Ansammlung von Phosphor und Kalzium verlangsamt die Arbeit von Osteoblasten. Das Medikament Skelid ist in Form von Tabletten erhältlich, die Preise reichen von 450 bis 600 Rubel pro Packung.

Etidronat wird hauptsächlich bei Frauen in den Wechseljahren angewendet, wird auch zur Behandlung von Metastasen bei Krebs verwendet und hilft bei der Wiederherstellung und Erhaltung des Knochengewebes:

  • Phospotech - in Form einer Lösung. Die Kosten betragen etwa 800 Rubel.
  • Ksiphon - in Form einer Lösung. Der Preis beträgt 550 - 760 Rubel.
  • Ksikrem - in Form einer Creme. Der Preis reicht von 480 bis 535 Rubel.

Clodronsäure verbessert die Wechselwirkung zwischen Phosphor und Kalzium, stärkt die Knochen, stoppt die Zerstörung und beschleunigt die Regeneration:

  • Syndronat - Pillen. Preis von 2000 bis 10.000 Rubel.
  • Clodronat - Kapseln. Die Kosten von 3500 Rubel.
  • Diphosphonal - Kapseln. Preis von 4 150 Rubel.
  • Bonefos - Preis von 4750 bis 7500 Rubel.

Die zweite Generation - stickstoffhaltige oder Aminobisphosphonate

Moderne Bisphosphonate unterscheiden sich von ihren Vorgängern durch folgende Zusammensetzung.

Ibandronatsäure ist die neueste Entwicklung, die vor kurzem von der pharmazeutischen Industrie veröffentlicht wurde:

  • Ibandronat - Teva - 3 Tabletten von 150 mg. Es kostet ab 1590 Rubel.
  • Bonviva - 1 Spritze mit 3 ml Lösung. Es kostet ab 4960 Rubel.
  • Bondronat - 28 Tabletten zu je 50 mg, 1 Injektion zu je 2 ml. Die Kosten von 5350 Rubel.
  • Ibandronsäure in Pulverform für Injektionen. Die Kosten von 1500 Rubel.

Zoledronsäure zeichnet sich durch eine selektive Wirkung aus, die sich auf das Knochengewebe auswirkt, besitzt eine Antitumorwirkung, diese Substanz kann in solchen Präparaten gefunden werden:

  • Zometa - Flaschen für Injektionen. Die Kosten von 10.100 Rubel.
  • Teva Zoledronat - Injektionen. Die Kosten von 1190 Rubel.
  • Resorbieren - in Form von Injektionen. Die Kosten von 5960 Rubel.
  • Aklast - Injektionen. Sie kosten 3850 Rubel.

Alendronat-Natrium ist ein nicht-steroidaler Stoffwechselregulator in den Knochen, der eine ordnungsgemäße Entwicklung des Skeletts gewährleistet, analog:

  • Alendronat - Tabletten. Kosten von 300 bis 500 Rubel.
  • FOSAMAX - Tabletten. Die Kosten von 500 Rubel.
  • Tevanat - Pillen. Die Kosten von 890 Rubel.
  • Ostepar - Tabletten. Die Kosten von 380 Rubel.

Wirksamkeitsstudien

Studien haben gezeigt, dass ein längerer Einsatz von Bisphosphonaten die Knochen stärkt und das Risiko von Frakturen verringert.

In dieser Tabelle können Sie die klinische Wirksamkeit von Bisphosphonaten im Hinblick auf die Prävention von Osteoporose-Brüchen vergleichen.

Die Droge Denosumab

Denosumab ist ein Medikament, das vollständig aus humanen Antikörpern (IgG2) besteht und durch Bisphosphonate ersetzt wird. Der Wirkungsmechanismus dieser Substanz hat die Fähigkeit, die Funktionalität von Osteoklasten zu hemmen, die die alte Knochenstruktur zerstören.

Denosumab-basierte Medikamente:

  • Es stärkt das Skelett, erhöht die Dichte und schützt so den Knochen vor Brüchen. Unter dem Namen Proli im Bundesstaat Puerto Rico hergestellt, belaufen sich die Drogenkosten in Russland im Durchschnitt auf 15580 Rubel.
  • Die Behandlung erfolgt durch Einbringen einer Lösung im Bereich der Oberschenkel und des Bauches unter der Haut, der Verlauf erfolgt alle sechs Monate.
  • Es wird mit hohem Risiko für Frakturen verwendet, wenn die Verwendung anderer Mittel unmöglich ist.

Gebrauchsanweisung für Bisphosphonate

Es gibt keine besonderen Regeln für die Einnahme von Bisphosphonaten, es gibt allgemeine Empfehlungen, die befolgt werden müssen. Andernfalls kann das Behandlungsergebnis von dem erwarteten sowie dem Risiko unerwünschter Reaktionen im Körper abweichen.

Gemäß den offiziellen Anweisungen sollten Bisphosphonate wie folgt verwendet werden:

  • Bisphosphonate sollten sich spätestens eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten auf nüchternen Magen befinden.
  • Um mögliche Schäden an den Schleimhäuten des Magens zu vermeiden, müssen Sie sich einige Zeit nach der Einnahme des Arzneimittels in horizontaler Position befinden, wenn Sie diese Bedingung nicht einhalten, wird dies zu einem Reflux führen.
  • Sie müssen das Medikament mit viel Wasser trinken.
  • Injektionen mit Lösungen von Bisphosphonaten müssen qualifiziert sein.

Ausführlichere Anweisungen für Bisphosphonate erhalten Sie vom behandelnden Arzt. Allgemeine Verabreichungsregeln sind auch in den Anweisungen für das Arzneimittel enthalten.

Gegenanzeigen

Es gibt Kontraindikationen für alle Arzneimittel. Bisphosphonate sind keine Ausnahme. In den folgenden Fällen sollten Sie die Verwendung von Bisphosphonaten ablehnen oder deren Verwendung beachten:

  • Verschlimmerung von Magen-Darm-Erkrankungen, Veranlagung zum Auftreten von Gastritis;
  • die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit sowie der Kindheit und Jugend;
  • Nierenversagen;
  • Verletzung des Zwölffingerdarms, Magengeschwür;
  • Schluckstörung, Störung der Durchgängigkeit der Speiseröhre;
  • niedrige Kalziumspiegel im Blut;
  • Mangel an Vitamin D im Körper.

Nebenwirkungen

Die Schädigung des Körpers des Patienten oder die Nebenwirkungen von Bisphosphonaten umfassen:

  • Entzündung der Magenschleimhaut und Blutungen im Verdauungstrakt, Reizung des Zwölffingerdarms;
  • Übelkeit und Erbrechen, Schmerzen im Unterleib, Völlegefühl und Blähungen, Verstopfung;
  • Migräne und Muskel- und Gelenkschmerzen;
  • akute Nieren- und Leberfunktionsstörung;
  • Reduktion von Kalzium im Blut;
  • allergische Reaktionen.

Verträglichkeit mit anderen Stoffen

Verträglichkeit von Bisphosphonaten mit Arzneimitteln:

  • Nicht-hormonelle entzündungshemmende Tabletten erhöhen die Wahrscheinlichkeit von gastrointestinalen Reizungen und Blutungen.
  • Schleifendiuretika können zu einer Verringerung der Magnesium- und Kalziummenge im Blut führen.
  • Aminoglykodysen verstärken die toxischen Wirkungen auf Leber und Nieren.
  • Alkoholprodukte in Kombination mit Bisphosphonaten bedrohen die Entwicklung von Komplikationen.

Osteoporosebehandlung ohne Bisphosphonate

Das Hauptziel der Osteoporosetherapie besteht darin, die Zerstörung des Knochengewebes zu reduzieren und seine Erholung zu verbessern:

  • Zur Behandlung werden hormonelle Präparate verwendet, Vitamin-Mineral-Komplexe, Calcitonin.
  • Um das Wachstum der Knochenstruktur zu erhöhen, werden Bioflavonoide, Calcium D3, Strontium und Fluorverbindungen empfohlen. Calcitonin und Östrogene blockieren die Zerstörung des Skeletts.
  • Die hormonellen Mittel werden unter Berücksichtigung von Geschlecht, Alter und Merkmalen des Patienten individuell ausgewählt.
  • Medizinische Gymnastik und eine spezielle Diät mit Produkten, die Kalzium, Phosphor und Vitamin D enthalten, werden als zusätzliche Unterstützungsmaßnahmen eingesetzt.

Dr. Myasnikov über Biophosphonate

Dr. Alexander Myasnikov bestätigt die Wirksamkeit von Bisphosphonaten bei der Behandlung von Osteoporose und empfiehlt deren Einsatz im Krankheitsfall. Sie stärken die Knochen und hemmen deren Zerstörung. Die Behandlung muss jedoch durch die Verwendung von Kalzium in Form von Tabletten sowie mit Nahrungsmitteln unterstützt werden.

Kalzium-Bisphosphonate Medikamentennamen

Bisphosphonate sind Arzneimittel, die den Knochenstoffwechsel regulieren und die Knochenstärke erhöhen. Sie werden auch als Diphosphonate bezeichnet, da diese Arzneimittel zwei Phosphonsäuren (organische Verbindungen, die Phosphor enthalten) enthalten. Die Hauptindikation für die Verschreibung von Bisphosphonaten ist Osteoporose, eine Knochenkrankheit, die durch gestörte Stoffwechselprozesse und einen Mangel an Kalzium verursacht wird und sich in einer erhöhten Knochenbrüchigkeit äußert. Nachfolgend finden Sie eine Liste von Arzneimitteln aus der Gruppe der Bisphosphonate, ihre pharmakologischen Eigenschaften, Handelsnamen und Anwendungsmerkmale.

Biophosphate was es ist

In letzter Zeit werden Bisphosphonate (manchmal fälschlicherweise Biophosphate genannt) zur Behandlung von Pathologien des Bewegungsapparates verwendet. Erst in der Mitte des 20. Jahrhunderts wurden umfangreiche Studien über die pharmakologischen Eigenschaften dieser Wirkstoffgruppe durchgeführt. 1990 wurde das erste Medikament mit Diphosphonaten, das die Zerstörung der Knochen stoppen kann, veröffentlicht (das Medikament Fosamax).

Der Hauptwirkungsmechanismus von Bisphosphonaten ist das sogenannte "metabolische Einfrieren". Knochengewebe im menschlichen Körper wird von Osteozyten gebildet - Zellen, die im Verlauf der Knochenentwicklung durch Freisetzung interzellulärer Substanzen entstehen. Diese Substanz wird Matrix genannt. Die Matrix wird von Osteoblasten synthetisiert - den sogenannten "jungen" Knochenzellen, die anschließend in der interzellulären Substanz versiegelt werden und reife Osteozyten bilden.

Der Knochenstoffwechsel wird nicht nur von Osteoblasten, sondern auch von Osteoklasten durchgeführt. Hierbei handelt es sich um Riesenzellen mit etwa 20 nahe beieinander liegenden Kernen, deren Hauptfunktion die Auflösung von Mineralien und die Zerstörung von Kollagen ist. Das Ergebnis einer erhöhten Osteoklastenaktivität ist die Verringerung und Ausdünnung des Knochengewebes, das der hauptsächliche pathogenetische Faktor bei der Entwicklung der Osteoporose ist.

Der gesunde Zustand der Knochen hängt direkt von den darin ablaufenden Stoffwechselprozessen ab. Das Knochengewebe wird ständig mit Hilfe der Zellbildner von Osteoblasten und deren Antagonisten - Osteoklasten - aktualisiert, die als Verwerter dienen. In einem gesunden Organismus liegt die Anzahl dieser und anderer Zellen ungefähr auf demselben Niveau. Die Verletzung dieses Gleichgewichts führt zu schwerwiegenden Folgen - Osteoporose.

    Die pharmakologische Wirkung von Bisphosphonaten wird durch folgende Eigenschaften bestimmt:
  1. Bindung an Kalzium und Einbettung in Knochengewebe;
  2. verminderte Knochenempfindlichkeit gegenüber Osteoklasten;
  3. Verlangsamung der Auslaugung von Kalzium aus Knochengewebe.

Indikationen zur Verwendung

    Die wichtigsten Indikationen für die Verschreibung dieser Medikamentengruppe sind:
  • Osteoporose;
  • Verformungsostose (Osteitis);
  • die primären Pathologien der Nebenschilddrüsen, bei denen der Calciumspiegel im Blut steigt und die Produktion von Hormonen, die den Calcium-Phosphor-Stoffwechsel regulieren, stimuliert wird;
  • Mangel an Kollagen, wodurch die Zerbrechlichkeit und Zerbrechlichkeit der Knochen erhöht wird (Osteogenesis imperfecta);
  • andere Krankheiten, die mit schnellem Knochenverlust einhergehen (einschließlich Patienten, bei denen ein erhöhtes Risiko für Osteoporose besteht).

Die Verwendung von Bisphosphonaten kann bei der Behandlung der postmenopausalen Osteoporose gerechtfertigt sein, wenn die herkömmliche Östrogentherapie kontraindiziert ist. Obwohl die Struktur der weiblichen Sexualhormone und Bisphosphonate sehr unterschiedlich ist, wirken sie sich ähnlich auf das Knochengewebe aus: Sie verlangsamen den Prozess der Entkalkung (Auslaugung von Kalzium).

Bisphosphonate können auch in der Onkologie verwendet werden. In 70% der Fälle werden Arzneimittel dieser Gruppe in die Behandlung von Patienten mit multiplen Myelomen einbezogen, die auf Funktionsstörungen der Knochenmarkplasmazellen (Plasmazellkrebs) zurückzuführen sind. In einigen Fällen ist die Verwendung dieser Arzneimittel für Knochenmetastasen gerechtfertigt, aber bei der Auswahl einer wirksamen Dosierung muss berücksichtigt werden, dass bei diesen Patienten ein erhöhtes Risiko für eine Osteonekrose des Kiefers besteht.

Bisphosphonate profitieren und schaden

Die Behandlung mit Bisphosphonaten ist immer noch Gegenstand von Forschungen, Kontroversen und verschiedenen Studien.

    Zu den offensichtlichen Vorteilen dieser Medikamente gehören:
  1. erhöhte Knochendichte;
  2. Verringerung des Frakturrisikos (beobachtet bei 30-50% der Patienten);
  3. gute toleranz;
  4. Verlust der Knochenresorptivfunktion.

Trotzdem haben die Medikamente auch viele Nachteile. Am ausgeprägtesten ist die durchschnittliche Wirksamkeit (nur ein Drittel der Patienten schafft eine positive Dynamik), da diese Medikamente eine geringe Bioverfügbarkeit von nicht mehr als 25% aufweisen. Bei längerem Gebrauch steigt die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen, so dass nach 3 bis 5jähriger Behandlung nach einer Alternative gesucht werden muss.

Zulassungsregeln

Ein weiterer wichtiger Nachteil von Bisphosphonaten ist die Unannehmlichkeit der Verwendung. Um eine Schädigung der oberen Speiseröhre zu vermeiden, sollte der Patient nach Einnahme der Pillen 40 Minuten lang keine schräge und horizontale Position einnehmen. Das gleiche kann nichts essen und trinken. Bisphosphonate sollten morgens streng auf leeren Magen eingenommen werden.

Statistiken zeigen, dass gerade solche Zulassungsvoraussetzungen dazu führen, dass viele Menschen die vorgeschriebene Behandlungsweise verletzen oder aufhören, das Medikament zu trinken. Patienten, die eine Behandlung mit Bisphosphonaten benötigen, sollten sich bewusst sein, dass die Nichteinhaltung der Anweisungen die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen um ein Vielfaches erhöht.

Bisphosphonate der ersten, zweiten und dritten Generation

    Es gibt mehrere Generationen der Droge:
  1. Zubereitungen der ersten Generation sind einfache Bisphosphonate oder stickstofffrei (Clodronat, Tiludronat, Etidronat). Das Wirkspektrum dieser Medikamente ist etwas enger als das von Stickstoff, jedoch ist die Wirksamkeit der Behandlung und Vorbeugung dieser Bisphosphonate sehr hoch.
  2. Zubereitungen der zweiten Generation - stickstoffhaltige Bisphosphonate oder Diphosphonate (Alendronat, Risedronat, Pamidronat). Zeichnet sich durch ein breiteres Wirkungsspektrum und hohe Effizienz aus.
  3. Zubereitungen der dritten Generation sind Amino enthaltende Bisphosphonate (Zoledronat, Ibandronat).

Drogenliste

Bei der Auswahl von Bisphosphonaten zur Behandlung von Osteoporose müssen Sie nicht nur deren Namen kennen, sondern auch einige Merkmale, die die Wirksamkeit der Behandlung beeinflussen können.

Clodronsäure

Präparate der Clodronsäure (Dinatriumclodronat) der ersten Generation gehören zu den Korrektoren des Knorpel- und Knochenstoffwechsels und sind Analoga des natürlichen Pyrophosphats. Hemmt die Aktivität von Osteoklasten, reduziert die Kalziumkonzentration im Serum und die Kalziumausscheidung im Urin. Die Kosten der Lösung betragen etwa 5.000 Rubel. Der Preis für Tabletten und Kapseln, die Clodronsäure enthalten, variiert zwischen 9.000 und 11.000 Rubel.

    Clodronische Bisphosphonate:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronat

Alendronsäure

Die beliebtesten und erschwinglichsten Medikamente zur Behandlung von postmenopausaler und nicht näher bezeichneter Osteoporose. Die Kosten für eine Packung mit 4 Tabletten von 70 mg betragen etwa 500 Rubel.

    Alendronsäure-Bisphosphonate:
  • Alendronat;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledronsäure

Das Medikament stammt aus der Gruppe der Knochenresorptionsinhibitoren. Gehört zu hochwirksamen Bisphosphonaten, die auf Knochengewebe wirken. Zubereitungen auf der Basis von Zoledronsäure beeinflussen den Mineralisierungsprozess und die mechanischen Eigenschaften der Knochen nicht. Die Kosten des Lyophilisats zur Herstellung der Infusionslösung liegen zwischen 5800 und 9100 Rubel.

    Zubereitungen auf der Basis von Zoledronsäure:
  • Zoledronat;
  • Aklast;
  • Resorbieren;
  • Resoclastin;
  • Blaster

Ibandronsäure

Behandelt Bisphosphonate der dritten Generation. Ibandronsäure-Präparate (Ibandronat-Natrium) sind wirksam bei Osteoporose, die sich vor dem Hintergrund bösartiger Erkrankungen entwickelt. Die Kosten reichen von 4.200 bis 14.000 Rubel.

    Zubereitungen auf Basis von Ibandronsäure:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm

Bei der Auswahl eines Arzneimittels aus der Gruppe der Bisphosphonate muss nicht nur die Primärdiagnose, sondern auch die damit verbundenen Erkrankungen berücksichtigt werden, da dies die Risikobewertung von Nebenwirkungen beeinflusst. In den meisten Fällen werden diese Medikamente gut vertragen, bei einigen Patienten wurden jedoch Bauchschmerzen, Hautausschlag, Muskel- und Gelenkschmerzen festgestellt.

Es ist auch zu beachten, dass Bisphosphonate das Risiko von Entzündungen und erosiven Schäden an Magen und Speiseröhre erhöhen. Daher können diese Arzneimittel nur unter ärztlicher Aufsicht eingenommen werden.

Verwendung von Bisphosphonaten zur Behandlung von Osteoporose

Bisphosphonate - eine Gruppe von Arzneimitteln zur Behandlung von Osteoporose. Diese Pathologie ist durch eine Abnahme der Knochenstärke und ein erhöhtes Risiko für Frakturen gekennzeichnet. Die Krankheit tritt häufig bei Frauen nach den Wechseljahren auf.

Bisphosphonate hemmen den natürlichen Prozess der Knochenzerstörung und führen zur Stabilisierung ihrer Struktur. Es gibt verschiedene Formen der Herstellung von Arzneimitteln, die den Einsatz verschiedener Methoden und die Häufigkeit ihrer Einführung erlauben.

Arzneimittel der Gruppe der Bisphosphonate, hergestellt in Form von Tabletten und Lösungen zur intravenösen Verabreichung. Es gibt verschiedene Dosierungen, die es Ihnen ermöglichen, sie mit unterschiedlicher Häufigkeit einzunehmen (täglich, wöchentlich, monatlich, alle drei Monate oder einmal pro Jahr). Es sind kombinierte Produkte erhältlich, die auch Vitamin D enthalten.

Liste und Namen von Bisphosphonaten zur Behandlung von Osteoporose:

Bisphosphonate sind die erste Wahl bei Osteoporose. Die Hauptmanifestationen der Krankheit sind pathologische Frakturen. Sie sind auf die Zerbrechlichkeit der Knochen zurückzuführen und treten mit minimalen Auswirkungen auf, wenn sie beispielsweise aus der Höhe ihres Wachstums fallen. Eine Schädigung des Oberschenkelhalses, der Wirbelkörper und der extremen Teile des Radialknochens ist charakteristisch für die Krankheit. Andere Lokalisierungen sind selten.

Die Prävalenz der Osteoporose steigt bei Frauen in den Wechseljahren und bei Männern mit einem altersbedingten Rückgang der Geschlechtshormone. Die Krankheit tritt bei endokrinen Pathologien und längerer Einnahme von Glukokortikoiden auf. In allen diesen Gruppen ist eine prophylaktische Verabreichung von Bisphosphonaten möglich.

Bei Wirbelsäulenverletzungen wird das Wachstum verringert, die Schmerzen werden gestört. Eine Verletzung der Unversehrtheit des Schenkelhalses führt in der Hälfte der Fälle zu Behinderungen und erhöht die Sterblichkeit bei älteren Menschen. Die rechtzeitige und effektive Behandlung der Krankheit mit einer Gruppe von Bisphosphonaten verbessert die Qualität und Langlebigkeit der Patienten.

Während der Osteoporose-Therapie müssen kalziumhaltige Medikamente in einer täglichen Dosis von 500–1000 mg und Vitamin D in einer Menge von 800 IE eingenommen werden.

Im menschlichen Körper wird das Knochengewebe ständig erneuert. Bei der Einnahme von Bisphosphonaten und Calcium verlangsamt sich der Zerstörungsprozess. Keine signifikante Auswirkung auf die Bildung neuer Gewebezubereitungen. Während der Behandlung nimmt die Knochenmineraldichte in der Lendenwirbelsäule und der Hüfte zu, wodurch die Wahrscheinlichkeit von Frakturen verringert wird.

Verringerung des Bruchrisikos bei dreijähriger Verwendung verschiedener Bisphosphonate:

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Gebrauchsanweisung durchlesen. Vor der Ernennung von Bisphosphonaten bestimmen Sie die Menge an Calcium und Vitamin D im Blut. Ihr Mangel ist mit Lebensmitteln und Medikamenten gefüllt. Untersuchen Sie die Nierenfunktion - betrachten Sie die Kreatinin- und die glomeruläre Filtrationsrate. Indikationen für die Verwendung von Drogen sind:

  • pathologische Frakturen bei Frauen nach der Menopause und bei Männern über 70;
  • Schenkelhalsfraktur;
  • Wirbelkörperkompressionsfrakturen;
  • Abnahme der Knochenmineraldichte mit Densitometrie;
  • hohes Frakturrisiko, identifiziert anhand einer speziellen Skala des Internationalen Osteoporose-Verbandes (FRAX);
  • erhöhte Kalziumspiegel im Blut - Hyperkalzämie, die vor dem Hintergrund des Nebenschilddrüsenadenoms, einer Überdosis von Vitamin D, auftrat.

Bei Frauen nach der Menopause ist die prophylaktische Anwendung von 70 mg Alendronat und 35 mg Risedronat zweimal im Monat möglich. Nach der chirurgischen Behandlung einer Hüftfraktur ist es vorzuziehen, Zoledronsäure vorzuschreiben.

Tabletten, die 1 Stunde vor den Mahlzeiten auf nüchternen Magen eingenommen wurden. Sie werden nicht gekaut und mit einem ganzen Glas reinem Wasser ohne Gase abgewaschen. Andere Getränke reduzieren die Absorption und Verfügbarkeit von Bisphosphonaten. Sie können eine halbe Stunde nach Einnahme des Arzneimittels keine horizontale Position einnehmen. Die Nichtbeachtung der Empfehlungen kann zu einer Schädigung der Schleimhaut der Speiseröhre - Ösophagitis führen.

Die Densitometrie wird jährlich durchgeführt, um die Wirksamkeit der Behandlung zu bewerten, während der die Knochendichte untersucht wird.

Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose

Obwohl die Menschen zu allen Zeiten an Osteoporose litten, wurde diese Krankheit erst 1925 beschrieben. Es war jedoch nicht möglich, den Mechanismus seines Auftretens für weitere 40 Jahre herauszufinden, bis Robert Heaney 1965 die möglichen Wege zur Entwicklung einer Osteoporose untersuchte. Der Begründer der modernen Theorie, der die Natur der Knochendichteverdünnung erklärt, ist William Albright, der sie 1984 vorschlug.

Für die Behandlung der Osteoporose sind Bisphosphonate die Mittel der Wahl, sie werden als Hauptbehandlung für die Krankheit verordnet. Sie gehören zu den Mitteln, die den Knochenverlust verlangsamen und sogar stoppen können, was in internationalen klinischen Studien immer wieder nachgewiesen wurde. Darüber hinaus kann die Verwendung von Bisphosphonaten bei Erkrankungen, die von Knochenbrüchigkeit begleitet werden, das Risiko von Frakturen erheblich reduzieren.

Was ist Bisphosphonate?

Die Knochenstrukturen des menschlichen Körpers werden kontinuierlich aktualisiert, während zwei Arten von Zellen die Selbstregulierung unterstützen. Osteoblasten (übersetzt aus dem Griechischen - sprießen, schießen) - neue Knochenzellen, die an den zerstörten und wiederherstellenden Stellen gefunden werden. Die jungen, sich entwickelnden Knochenosteoblasten sind mit einer durchgehenden Schicht bedeckt.

Osteoklasten entfernen Knochenzellen, indem sie die Mineralkomponente lösen und Kollagen zerstören. Normalerweise wird die Anzahl der Osteoklasten durch ihre Selbstzerstörung reguliert. Bei verschiedenen Störungen im Körper wird die Homöostase jedoch gestört und verlangsamt. Infolgedessen beginnen die Osteoklasten über den Osteoblasten zu dominieren.

Die Wirkung von Biphosphaten zielt darauf ab, die Homöostase (Selbstregulierung) zu stabilisieren und das normale Verhältnis von Erholung und Zerstörung wiederherzustellen. Bei der Einnahme wirken diese Medikamente als strukturelles Analogon zu den natürlichen Regulatoren des Calciumstoffwechsels und tragen zur Retention von Calcium in den Zellen bei. Darüber hinaus verhindern die chemischen Reaktionen von Bisphosphonaten und Calcium die Ablagerung von Calciumsalzen in den Gelenken und Weichteilen.

Nach der Einnahme des Arzneimittels binden die Wirkstoffmoleküle an Calciumionen und dringen in das Knochengewebe ein, wo sie sich ansammeln. Dadurch wird die Aktivität von Osteoklasten unterdrückt und die Homöostase normalisiert. Dadurch bleiben die Knochendichte und die Fähigkeit zur Selbstheilung erhalten.

Typen und Klassifizierung

Arzneimittel werden auf Basis von zwei PO3-Phosphonaten hergestellt und können mit Stickstoffatomen ergänzt werden. Sie verhalten sich anders, aber mit dem gleichen Ergebnis - der Zerstörung von Osteoklastenzellen. Nicht-Stickstoff-Bisphosphonate sind Arzneimittel der ersten Generation und begannen später, stickstoffhaltige Mittel herzustellen. Moderne Arzneimittel werden auf der Basis von Ibandronsäure und Zoledronsäure hergestellt, haben jedoch noch keine Massenverteilung erhalten.

Die Liste der Nicht-Stickstoff-Fonds der ersten Generation umfasst die folgenden Medikamente:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natriumetidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Derzeit werden stickstoffhaltige Bisphosphonate am häufigsten bei Osteoporose eingesetzt:

  • Zoledronsäure - Zoledronat-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazer, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronsäure - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronsäure - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Der Schlüssel für eine erfolgreiche Therapie der Osteoporose mit Bisphosphonaten ist ein rechtzeitiger Start, da es immer einfacher ist, die Krankheit zu verhindern als sie zu heilen. Aus diesem Grund kommt den präventiven Untersuchungen und der Ernennung von BF bei Patienten aus der Gruppe mit erhöhtem Risiko für Osteoporose und Frakturen eine wichtige Rolle zu.

Wem werden zugeordnet

Die Behandlung von Osteoporose mit BF-Mitteln ist immer individuell und hängt von den Ergebnissen der Untersuchung des Patienten ab. Bis vor kurzem wurden Densitometrie-Indikatoren zur Verschreibung von Medikamenten verwendet. Die Weltgesundheitsorganisation hat eine Klassifikation der Osteoporose für Frauen nach der Menopause entwickelt, wonach die Indikation für die Verwendung von Bisphosphonaten eine Abnahme des T-Index auf -2,5 und darunter ist.

Später erweiterte die National Osteoporosis Foundation das Zeugnis, indem sie Folgendes hinzufügte:

  • Fraktur des Oberschenkelhalses oder der Wirbel, durch klinische oder morphologische Methode identifiziert;
  • Frakturen, die für Osteoporose typisch waren, die früher vor dem Hintergrund einer reduzierten Knochenmasse auftraten, bei -1
  • Reduktion des T-Index auf -2,5 und darunter, sofern keine sekundäre OD vorliegt;
  • Osteopenie bei Patienten mit hohem Risiko - Bettpatienten und Personen, die hormonelle Behandlung erhalten.

Stickstoffhaltige Mittel werden als Aminobisphosphonate bezeichnet und sind am wirksamsten bei Osteoporose.

Zoledronsäure

Arzneimittel auf der Basis von Zoledronsäure haben viele Handelsnamen und wirken selektiv auf das Knochengewebe, wodurch die Aktivität von Osteoklasten gehemmt wird. Der Vorteil dieser Substanz ist das Fehlen einer negativen Auswirkung auf die Bildung, Mineralisierung und Festigkeit von Knochen.

Bei der Verwendung von Zoledronat wird Kalzium aus dem Knochengewebe freigesetzt und beschädigte Bereiche werden wiederhergestellt. Das Medikament wird in Form intravenöser Infusionen zur langsamen Verabreichung verschrieben. Das therapeutische Schema hängt vom Grad der Osteoporose ab. Um jedoch die maximale Wirkung zu erzielen, sollte der Abstand zwischen der ersten und der zweiten Infusion nicht weniger als 7 Tage betragen.

Ibandronsäure

Ibandronsäure ist ein Inhibitor der Knochenresorption und wird hauptsächlich bei der Behandlung der postmenopausalen Osteoporose eingesetzt. Es kann in Form von Tabletten oder intravenös angewendet werden. Nehmen Sie die Pillen eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten und anderen Medikamenten ein.

Nach der Einnahme wird empfohlen, sich für eine Stunde aufrecht zu halten. Patienten mit Läsionen der Speiseröhre, die zu einer Verzögerung der Entleerung führen, werden Ibandronsäure-Medikamente intravenös und nur unter Krankenhausbedingungen verabreicht.

Alendronsäure

Alendronsäure reduziert die Aktivität von Osteoklasten, erhöht die Knochendichte und fördert die Bildung neuer Zellen. Der Hauptwirkstoff von Arzneimitteln ist Alendronat-Natriumtrihydrat. Das bekannteste Medikament dieser Gruppe ist Alendronat, das in Tablettenform erhältlich ist.

Alendronat-Tabletten werden 1 Stunde pro Tag 2 Stunden vor dem Frühstück eingenommen. Es ist erlaubt, das Medikament nach einer Mahlzeit einzunehmen, jedoch nicht früher als in 2 Stunden. Bei der Einnahme binden sich etwa 80% des Alendronats an Blutproteine ​​und ist gleichmäßig in den Weichteilen und dann in den Knochen verteilt, wo es sich ansammelt. Die Konzentration von Natriumalendronat im Blut nimmt rasch ab und die Substanz dringt in das Knochengewebe ein.

Die empfohlene Dosierung beträgt 10 mg täglich oder 70 mg wöchentlich. Die Verwendung von Alendronat ist wirksam bei Osteoporose bei Frauen (postmenopausal) und bei Männern sowie bei der Verringerung der Knochendichte infolge einer Behandlung mit Kortikosteroiden.

Gebrauchsanweisung

Es ist wichtig zu wissen, dass Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose nur von einem Arzt verordnet werden. Die Selbstbehandlung ist in diesem Fall nicht akzeptabel und kann zu irreparablen Gesundheitsschäden führen. Therapeutische Substanzen, die Teil des BF sind, können Nebenwirkungen verursachen und sollten daher korrekt eingenommen werden.

Die Vorbereitungen werden morgens mit leerem Magen getroffen, ohne zu klären, nicht zu kauen und mit ausreichend Wasser abzuspülen. Kaffee, Fruchtsäfte und Milchgetränke reduzieren die Wirksamkeit von Medikamenten um fast die Hälfte. Mindestens eine Stunde nach Einnahme der Pillen ist es erforderlich, die vertikale Position beizubehalten, um traumatische Auswirkungen auf die Schleimhäute der Speiseröhre und des Magens zu vermeiden.

Parallel zu den Bisphosphonaten werden Calcium und / oder Vitamin D empfohlen. Sie sollten sich jedoch an das 2-3-stündige Intervall zwischen verschiedenen Medikamenteneinnahmen erinnern. Die intravenöse Verabreichung von BF wird langsam durch das Tropfverfahren über mehrere Stunden durchgeführt. Eine zu schnelle Verabreichung kann zu akutem Nierenversagen führen, das vor dem Hintergrund einer Hyperkalzämie besonders gefährlich ist.

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Kontraindikationen für die Verwendung von Bisphosphonaten sind:

  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • Alter bis 18 Jahre;
  • Verschlimmerung von Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts;
  • Nierenversagen;
  • individuelle Intoleranz.

Selbst wenn das Dosierungsschema und das Dosierungsschema beachtet werden, können Nebenwirkungen von Arzneimitteln auftreten. Folgendes wird am häufigsten bemerkt:

  • Gastritis und Magenblutungen, Magenschmerzen und dyspeptische Symptome (Flatulenz, Verstopfung);
  • wiederkehrende Gelenks-, Muskel- und Kopfschmerzen;
  • Hypokalzämie;
  • allergische Reaktionen;
  • anormale Nieren- und Leberfunktion bei längerem Gebrauch.

Die schwerwiegendsten Folgen sind Fibrillation (Herzrhythmussynchronisation), Osteonekrose des Kiefers und subversive Hüftfraktur. Das Risiko derartiger Komplikationen wird durch ein gut durchdachtes therapeutisches Schema, das auf einer gründlichen Untersuchung basiert, erheblich verringert.

Medikamentenkompatibilität

Die mit der Wechselwirkung der Arzneimittel verbundenen Eigenschaften sind wie folgt:

  • in Kombination mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln verstärkt BF die reizenden Wirkungen auf die Schleimhäute des Gastrointestinaltrakts;
  • Die Kombination von BF- und Schleifendiuretika erhöht das Risiko von Hypokalzämie und Hypomagnesiämie signifikant - es kommt zu einer starken Abnahme des Kalzium- und Magnesiumspiegels im Körper;
  • Antibiotika aus der Gruppe der Aminoglykoside verstärken die toxische Wirkung von Bisphosphonaten auf die Nieren.

Einfache Bisphosphonate

Einfache Bisphosphonate sind Medikamente, die keinen Stickstoff enthalten: Etidronat, Tiludronat und Clodronat. Mittel gehören zur ersten Generation von BF und unterliegen einem intrazellulären Austausch unter Beteiligung von Adenosintriphosphat (ATP). Diese Säure ist die Hauptquelle für die Energie der Zelle. Stickstofffreie Bisphosphonate hemmen die Produktion von ATP-abhängigen zellulären Enzymen, was zum Tod von Osteoklasten führt.

Tiludronat ist in 400-mg-Tabletten erhältlich, die bei Osteoporose alle sechs Monate täglich für drei Monate eingenommen werden. Die Rezeption wird 2 Stunden vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden danach ausgeführt.

Clodronat verlangsamt die Resorption von Knochen signifikant, wirkt analgetisch und verringert das Risiko von Frakturen. Es wird bei Osteoporose, maligner Knochenmetastasierung (Hauptindikation) verschrieben. Erhältlich in Kapseln für die orale Verabreichung und Ampullen für die intravenöse Injektion. Die 800-mg-Tablette kann zum leichteren Schlucken in zwei Teile aufgeteilt werden, sollte jedoch sofort eingenommen werden. Der Inhalt der Ampullen wird mit 500 ml Kochsalzlösung oder Glucose 5% vorgemischt.

Indikationen für Etidronat sind eine Verletzung des Calciumstoffwechsels, der Osteoporose und der Knochendegeneration. Das Medikament ist in Tabletten und Ampullen erhältlich. Dies ist eines der wenigen Produkte, die in der Kindheit verwendet werden können.

Etidronat wird normalerweise in Kombination mit Calcium-, Vitamin D- und Magnesiumpräparaten verordnet. Die Indikationen für die Anwendung sind Osteoporose und eine Abnahme der Knochenmasse bei rheumatoider Arthritis. Bei Osteoporose reicht der therapeutische Verlauf von zwei bis drei Monaten und wird nach anderthalb Monaten wiederholt. Die Dosierung wird entsprechend dem Gewicht des Patienten berechnet - 5-7 mg / kg.

Bei einer Abnahme der mineralischen Knochendichte bei rheumatoider Arthritis wird Etidronat in einer Dosierung von 5-10 mg / kg verordnet und mindestens ein Jahr getrunken. Es wird empfohlen, während der Behandlung mit dem Arzneimittel eine ausreichende Menge an kalziumhaltigen Produkten zu sich zu nehmen.

Die Behandlung von Osteoporose erfordert einen integrierten Ansatz und umfasst mehrere Gruppen von Medikamenten. Bisphosphonate sind jedoch heute die Medikamente, die zuerst ernannt werden. Ihr Empfang kann nicht nur die Knochenresorption verlangsamen, sondern auch den pathologischen Prozess stoppen.

Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose: eine Liste wirksamer Arzneimittel

Bisphosphonate sind ein wichtiger Bestandteil der Osteoporosetherapie, da sie das Komplikationsrisiko um die Hälfte reduzieren. Diese Medikamente haben jedoch sowohl Vor- als auch Nachteile, die vor der Behandlung überprüft werden müssen.

Wirkmechanismus

Bisphosphonate enthalten 2 Phosphonate (organische Verbindungen, die Phosphor enthalten). Sie sind mit Kalzium assoziiert und dringen in den Knochen ein. Sie neigen dazu, sich im Knochengewebe anzusammeln.

Ein wichtiges Merkmal dieser Instrumente ist, dass sie das Eindringen von zerstörenden Substanzen in den Knochen verhindern, wodurch sie deren Niederlage verhindern. Sie hemmen die destruktive Wirkung von Osteoklasten und fördern das Wachstum von Osteoblasten, die an der Bildung von neuem Knochengewebe beteiligt sind. Dadurch werden die Knochen stärker und schneller wiederhergestellt.

Klassifizierung

Bisphosphonate zur Behandlung der Osteoporose werden in 2 Gruppen unterteilt:

  • Stickstoff enthaltend;
  • kein Stickstoff in der Zusammensetzung oder einfache Bisphosphonate.

Stickstoffhaltige Arzneimittel sind Arzneimittel der zweiten und dritten Generation. Sie sind wirksamer und besser als einfache Bisphosphonate. Zum Beispiel sind Tilodronat-Medikamente nur bei Morbus Paget wirksam.

Die Namen von Arzneimitteln aus der Gruppe "Bisphosphonate, die Stickstoff enthalten" zur Behandlung von Osteoporose:

  • Mittel der Zoledronsäure. Dies ist Zometa, Zoledronat. Sie sind bei schweren progressiven Formen der Osteoporose wirksam. Medikamente haben auch eine Antitumorwirkung, wirken selektiv auf das Knochengewebe, sind in ihrer Zusammensetzung dem Knochennetz ähnlich.
  • Drogen Ibandronatasäure. Die Namen der Medikamente in dieser Gruppe lauten Ibandronat, Bonviva und Bondronat. Die Mittel eignen sich am besten für Frauen in den Wechseljahren. Sie verringern die Wahrscheinlichkeit von Osteoporose und pathologischen Frakturen. Medikamente haben eine ausgeprägte therapeutische Wirkung bei der Metastasierung.
  • Mittel auf der Basis von Alendronatnatrium Beliebte Zubereitungen aus dieser Gruppe von Bisphosphonaten sind Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Sie stellen die Knochenstruktur wieder her und normalisieren die für Männer und Frauen geeigneten Stoffwechselprozesse. Am wirksamsten bei seniler Osteoporose, Paget-Krankheit und Hyperkalzämie malignen Ursprungs.
  • Risedronat Beliebte Drogen sind Actonel, Rizarteva, Rizendros. Wirksam bei der Verformung der Osteitis.

Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose sind in Form von Tabletten und Injektionslösungen erhältlich. Das zu behandelnde Medikament wird individuell für den Patienten ausgewählt.

Die Liste der Medikamente aus der Klasse der einfachen Bisphosphonate bei Osteoporose:

Der Wirkstoff kann Tiludronsäure, Etidronat oder Clodronat sein. Medikamente sind wirksam bei Hyperkalzämie, Osteolyse, Oxalatsteinen in der Niere, Paget-Krankheit. Sie verhindern Knochenmetastasen bei Brustkrebs.

Zolendronat

Das Werkzeug ist in Form von Injektionslösungen erhältlich. Es ist bequem zu verwenden, da es einmal im Jahr eingeführt wird.

Die Indikationen für die Anwendung sind Osteoporose und Paget-Krankheit. Sie können das Medikament nicht für individuelle Empfindlichkeit und Nierenfunktionsstörung sowie für HB und Schwangerschaft verwenden.

Bondronat

Das Werkzeug ist in Form von Tabletten und Injektionslösungen erhältlich. Der Wirkstoff ist Ibandronsäure. Sie müssen 1 Tablette auf leeren Magen trinken oder einmal im Monat eine Injektion vornehmen.

Bei Verwendung der Lösung wird der Wirkstoff innerhalb von 15 Minuten intravenös injiziert.

Alendronsäure

Erhältlich in Pillenform. Alendronsäure ist eines der stärksten stickstoffhaltigen Bisphosphonate. Ihre Pendants sind Alendra, Ostalon, Ostemax und Londromax.

Es ist notwendig, eine Tablette 30 Minuten lang auf leeren Magen einzunehmen. vor den Mahlzeiten einmal wöchentlich. Sie müssen das Arzneimittel noch am selben Tag trinken, um keine Dosis auszulassen.

Die Medikation sollte mit individueller Intoleranz, schwerem Nierenversagen und niedrigen Kalziumspiegeln im Blut aufgegeben werden.

Clodronsäure

Analoga sind Clobier, Sindronai, Bonefos. Indikationen zur Verwendung:

  • Osteoporose;
  • Knochenzerstörung durch Krebszellen;
  • Prävention von Knochenmetastasen;
  • Onkologie Hyperkalzämie.

Es gibt zwei Formen der Freisetzung - Tabletten und Lösungen für die Infusorienverabreichung.

Natriumdünnronat

Das Medikament gehört zur Gruppe der einfachen Bisphosphonate. Analoga - Pleostat und Xidiphone. Indikationen für die Anwendung sind Osteoporose, Paget-Krankheit und Hyperkalzämie, die durch Krebs oder Oxalatsteine ​​in den Nieren verursacht werden.

Ethronat-Natrium ist für Kinder unter 3 Jahren erlaubt.

Vitamin D, Calcium und Magnesium sollten bei der Behandlung eingenommen werden. Das Behandlungsschema hängt vom Alter des Patienten und dem Schweregrad der Erkrankung ab. Der Kurs dauert 2-3 Monate. Es kann nach 1-2 Monaten Pause wiederholt werden.

Clondronat

Der Wirkstoff ist Dinatriumclodronat. Das Medikament ist in Form von Kapseln und Lösungen erhältlich. Indikationen zur Verwendung:

  • Osteolyse durch Knochenmetastasen oder ein multiples Myelom;
  • Hyperkalzämie infolge von Knochenmetastasen oder einem malignen Tumor im Knochen.

Dosierung von einem Arzt verordnet. Die Behandlung dauert maximal 10 Tage.

Tiludronat

Erhältlich in Pillenform. Geeignet zur Behandlung von Osteoporose und Deformierung der Osteodystrophie. Therapieplan - 1 Tablette 2 Stunden vor oder nach einer Mahlzeit. Die Behandlung dauert 3 Monate, dann müssen Sie in sechs Monaten eine Pause einlegen.

Ibandronat-Natrium

Andere Medikamentennamen sind Ibandronsäure, Bonviva, Boniva und Bondronat. Am häufigsten wird das Medikament zur Vorbeugung und Behandlung von Osteoporose, die während der Menopause auftrat, verschrieben.

Es ist wirksam bei Knochenmetastasen und Kalziummangel aufgrund von Tumorprozessen, zur Stärkung der Knochen und zur Verhinderung von Frakturen.

Das Medikament ist in Form von Tabletten und Lösungen zur intravenösen Injektion erhältlich.

Wie zu nehmen

Bei Osteoporose sollten Bisphosphonate nur 30 Minuten auf leeren Magen eingenommen werden. vor den Mahlzeiten Die Tablette kann nicht gekaut werden, sie muss ganz verschluckt werden. Andernfalls können sich Geschwüre im Mund bilden.

Nachdem Sie das Tablettenformular genommen haben, müssen Sie sich mindestens eine Stunde in senkrechter Position befinden. Dies verringert die negativen Auswirkungen auf den Gastrointestinaltrakt und verringert die Wahrscheinlichkeit von Ulzerationen.

1,5 Stunden vor oder nach der Einnahme des Arzneimittels können Sie Milchprodukte und Kalzium nicht essen. Ein ähnliches Verbot gilt für Magnesium- und Eisenpräparate.

Einfache Bisphosphonate sollten in Kombination mit Calcium und Vitamin D eingenommen werden. Es ist inakzeptabel, gleichzeitig mit diesen Arzneimitteln Alkohol zu trinken.

Während der Behandlung mit Bisphosphonaten ist es wichtig, viel Flüssigkeit zu trinken. Sie müssen eine große Menge Flüssigkeit (von 200 bis 400 ml) trinken.

Während der Therapie müssen Sie die Funktion der Nieren kontrollieren und den Kalziumspiegel im Blut überwachen. Auf keinen Fall darf die vom behandelnden Arzt verordnete Dosis überschritten werden. Ansonsten sind irreversible Effekte möglich.

Nebenwirkungen

Bisphosphonate bei Osteoporose haben trotz ihrer hohen Wirksamkeit viele Nebenwirkungen. Vor dem Hintergrund einer Langzeittherapie können solche unerwünschten Manifestationen auftreten:

  • allergische Reaktionen in Form von Urtikaria, Hautausschlägen oder anaphylaktischem Schock;
  • Kopfschmerzen und Muskelschmerzen;
  • Schwäche und Schläfrigkeit;
  • verminderte Sehschärfe, Augenschmerzen, Konjunktivitis;
  • Symptome von ARVI (Fieber, Schüttelfrost, Fieber);
  • Bauchschmerzen, Übelkeit, Verstopfung oder Durchfall;
  • Schenkelhalsfraktur;
  • Hypokalzämie (insbesondere bei intravenöser Medikation);
  • Osteonekrose des Kiefers (bei der Behandlung von stickstoffhaltigen Medikamenten).

Nebenwirkungen können bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten anderer Gruppen zunehmen. Wenn beispielsweise NSAIDs verwendet werden, ist der Gastrointestinaltrakt belastet. Bei der Behandlung von Schleifendiuretika tritt wahrscheinlich eine Hypokalzämie auf, und die toxische Nierenschädigung steigt mit der Aminoglycosid-Therapie an.

Kontraindikationen für die Verwendung eines Magengeschwürs oder 12 Zwölffingerdarmgeschwür, schwere Pathologie des Herz-Kreislauf-Systems. Relative Kontraindikation ist Nierenversagen.

Vor- und Nachteile

Bisphosphonate sind auch bei fortgeschrittener Osteoporose wirksam, wenn pathologische Frakturen auftreten. Sie haben mehrere Vorteile:

  • Kalzium in den Knochen zurückhalten und zu dessen Absorption beitragen;
  • haben analgetische und antitumorale Wirkungen;
  • verhindern das Spleißen maligner Zellen mit Knochenstrukturen;
  • die Bildung von Knochenmetastasen hemmen.

Ein wesentlicher Vorteil von Bisphosphonat-Präparaten gegen Osteoporose besteht darin, dass der therapeutische Effekt 10 Jahre anhält. Sie handeln schnell. Die maximale Konzentration des Arzneimittels wird 1 Stunde nach der Verabreichung erreicht. Auch Medikamente sind relativ sicher.

Zu den Nachteilen gehören die folgenden Nachteile:

  • Behandlungsdauer - der Therapieverlauf für Frakturen kann 2 bis 5 Jahre betragen;
  • die Notwendigkeit, Medikamente strikt auf leeren Magen einzunehmen;
  • geringe Bioverfügbarkeit.

Es ist die Unannehmlichkeit der Aufnahme, die dazu führt, dass Patienten von dem vom Arzt angegebenen Behandlungsschema abweichen, wodurch Nebenwirkungen auftreten können.

Analoge

Analoge dieser Mittel gibt es nicht, da Bisphosphonate Natursubstanzen ersetzen - Pyrophosphate.

Es gibt viele Namen dieser Arzneimittel, die jedoch nur auf Rezept erhältlich sind. Es ist notwendig, sich strikt an das Behandlungsschema zu halten, dann können Sie den ausgeprägtesten therapeutischen Effekt erzielen und Nebenwirkungen minimieren.